诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛或降尿酸药物方面的应用制造技术

本发明专利技术属于中药和天然药物技术领域，具体涉及诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛或降尿酸药物方面的应用。本发明专利技术也提供了诃子提取物的制备方法。在该提取物的基础上，添加适量辅料，通过喷雾干燥技术得到喷干粉，加入适量润湿剂制成中药颗粒剂。本发明专利技术的诃子药材、其提取物或其制剂可用于制备抗炎、镇痛、降尿酸药物。降尿酸药物。

【技术实现步骤摘要】
诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛或降尿酸药物方面的应用


[0001]本专利技术属于中药和天然药物
，本专利技术属于中药和天然药物
，具体涉及诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛或降尿酸药物方面的应用。

技术介绍

[0002]痛风是一种急性发病、慢性发展过程，反复发作的炎性代谢性临床常见疾病，是长期高尿酸血症导致尿酸盐沉积于关节和软组织，从而形成异质性和代谢类的疾病。高尿酸血症及痛风曾经一度被认为是少见的病，且大多数流行于欧美国家，但是随着社会富裕程度的提高和饮食结构的改变，在发展中国家的患病率日益増加并且趋于年轻化、低龄化。
[0003]高尿酸血症指正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸值，男性〉420umol/L，女性〉 360umol/L的病理状态。痛风的生化基础为高尿酸血症，体内的尿酸生成增加，和(或)排泄减少，均会引起血尿酸的升高。当体内尿酸长期处于饱和状态，尿酸以尿酸盐的形式析出并沉积于局部关节，同时关节炎中的巨噬细胞、单核细胞等致炎细胞会黏附、吞噬尿酸盐结晶，释放炎性介质、细胞因子等，进一步激活环氧化酶，并合成前列腺素类，从而引起炎症的扩大，所以痛风的主要特征为高尿酸、炎症、疼痛。痛风的临床特点为高尿酸血症及其引发的反复发作的急性痛风性关节炎、痛风石沉积、慢性关节炎、关节畸形等。痛风不仅侵犯骨和关节，还容易累积在肾脏和心血管系统。研究表明，高尿酸血症和痛风与高血压、高脂血症、肥胖、动脉粥样硬化、胰岛素抵抗的发生密切相关，已成为威胁人类健康的严重疾病。
[0004]目前，临床上使用的治疗痛风的药物主要有两方面的作用，一是缓解痛风的急性发作，进行抗炎、镇痛治疗，如秋水仙碱、非甾体类抗炎药、糖皮质激素等药物；二是降低血尿酸。其中药物对血尿酸的控制主要通过两种方式进行，一是抑制尿酸生成，主要是抑制黄嘌呤氧化酶，黄嘌呤氧化酶是次黄嘌呤转化为黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸的关键酶，如别嘌醇、非布司他等药物；二是促进尿酸排泄，通过抑制尿酸盐转运蛋白1和葡萄糖转运体9等转运蛋白的活性而控制机体对尿酸的重吸收，促使尿酸排出体内，如苯溴马隆、丙磺舒等药物。但部分药物价格过高、而且可能会出现胃肠道反应、肝肾损伤、氨基转氨酶异常等副作用，在一定程度上限制了这些药物的使用。因此，寻找新型高效低毒的抗高尿酸血症以及抗炎、镇痛的药物依然是药学研究的一个热点。
[0005]诃子，别名随风子、诃黎、诃黎勒，是植物诃子或其变种绒毛诃子的干燥成熟果实，属于使君子科榄仁树属。诃子原产于印度、缅甸等地，我国云南、西藏、广东、广西等地也有分布。诃子含有大量的不同类型的植物性成分，在蒙古族、藏族医药中占有非常重要的地位，使用频率于中药中的甘草不相上下，被誉为“蒙药之王”和“藏药之王”。诃子苦、酸、涩、平；归肺、大肠经。具有涩肠止泻，敛肺止咳，降火利咽等功效，在蒙、藏医中主要用于调和药性、消除病邪、镇静解毒、生肌长骨、行气活血等。现代研究表明，诃子主要含鞣质、三萜酸类物质、酚酸和蒽醌类物质等，具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、强心、保肝、控制血糖、降血脂
等作用。
[0006]中国专利CN104983758A公布了一种毛诃子提取物的药物用途，具体涉及毛诃子提取物和毛诃子多酚在制备治疗高尿酸血症药物中的应用。毛诃子和诃子是不同的药材，毛诃子，别名毗黎勒，与诃子、余甘子组成藏药经典方药三果汤。
[0007]中国专利CN111514151A公布了诃子属中三种化合物在制备抗炎药物中的应用和其制备方法，利用小鼠单核巨噬细胞株RAW264.7进行抗炎实验的研究，发现诃子的三种化合物具有显著的抗炎活性。包含有诃子的组合物在国内应用较多，如十五味乳鹏丸、十味乳香散等，国内专利对诃子的研究多为抗炎、腹泻、抗衰老、高血脂、心血管疾病等，但并未对诃子在抗炎、镇痛、降尿酸方面的作用以及发挥这些作用的有效部位进行研究。

技术实现思路

[0008]本专利技术提供诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛或降尿酸药物方面的应用。
[0009]本专利技术的另一目的是提供诃子提取物或其制剂的制备方法。
[0010]为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
[0011]取诃子粉末，浸泡在溶剂中，回流提取后，过滤，减压浓缩得浸膏。
[0012]上述应用中，所述溶剂为水或质量百分比浓度为0
‑
95％的乙醇溶液。
[0013]上述应用中，所述提取的过程为：加入诃子粉末10倍量的溶剂浸泡1h，回流提取2次，每次2h，抽滤、合并滤液。
[0014]上述应用中，所述的诃子提取物的制备方法还包括将浸膏进一步用溶剂进行萃取，并经浓缩、干燥得到。
[0015]上述应用中，所述萃取的溶剂为乙酸乙酯或正丁醇。
[0016]上述应用中，所述浓缩烘干的步骤是：于旋转蒸发仪中，蒸去并回收大部分乙酸乙酯或正丁醇或水，然后将未完全干燥的诃子各部位置于真空恒温干燥箱干燥，直至诃子各部位干燥且无有机溶剂气味。
[0017]上述应用中，所述制剂包括但不限于合剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、糖浆剂、喷雾剂、散剂、悬浮剂、片剂、凝胶剂等口服或外用给药制剂。
[0018]上述应用中，所述的颗粒剂，通过如下方法制备：取诃子提取物，加入其重量20％的糊精，搅拌均匀后，进行喷雾干燥，制得喷干粉，加入适量8％聚酰基吡咯烷酮的乙醇溶液作为润湿剂制软材，制粒，干燥即得颗粒剂。
[0019]上述应用中，所述的颗粒剂的喷雾干燥参数为进风温度为170℃，进液速度为450ml/h，出风温度为100℃，风频为45Hz。
[0020]本专利技术还提供了从抗炎、镇痛、降尿酸三个角度研究诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛、降尿酸药物中的应用。
[0021]本专利技术所述的诃子中药材，包括原药材、饮片及其炮制品。
[0022]本专利技术的积极效果在于：原料药材常见易得，制备工艺简单，所得有效部位提取物质量稳定。最重要的是用于筛选的动物模型经过科学合理的设计，小鼠二甲苯致耳部肿胀模型、小鼠疼痛模型，次黄嘌呤致小鼠高尿酸血症模型、尿酸致小鼠高尿酸血症模型符合痛风发病机理和临床表现特征。本专利技术对诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛或降
尿酸药物方面的应用进行了研究。
附图说明
[0023]图1诃子和毛诃子中药材的HPLC谱图比较
具体实施方式
[0024]下面通过实施例对本专利技术作进一步说明，下述实施例仅仅是本专利技术的典型实施例，本专利技术保护范围并不局限于实施例所述内容。
[0025]实施例1：
[0026]诃子提取物的制备：加入200g诃子粉末10倍量的水浸泡1h，回流提取2次，每次2h，抽滤、合并滤液，减压浓缩得浸膏，得到106.28g诃子粗提物(编号为HZ
‑
1)，得率为53.14％。
[0027]实施例2：
[0028]诃子提取物的制备：加入200g诃子粉末10倍量的50％乙醇浸泡1h，回流提取2次，每次2h，抽滤本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.诃子药材、其提取物或其制剂在制备抗炎、镇痛或降尿酸药物方面的应用。2.根据权利要求1中所述的应用，其特征在于，所述的诃子提取物由以下方法制备得到：取诃子粉末，浸泡在溶剂中，回流提取后，过滤，减压浓缩得浸膏。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述溶剂为水或质量百分比浓度为0
‑
95％的乙醇溶液。4.根据权利要求2中所述的应用，其特征在于，所述提取的过程为：加入诃子粉末10倍量的溶剂浸泡1h，回流提取2次，每次2h，抽滤、合并滤液。5.根据权利要求2中所述的应用，其特征在于，所述的诃子提取物的制备方法还包括将权利要求2所述的浸膏进一步用溶剂进行萃取，并经浓缩、干燥得到。6.根据权利要求5中所述的应用，其特征在于，所述萃取的溶剂为乙酸乙酯或正丁醇。7.根据权利要求6中所述的应用，其特征在于，所述浓缩烘干的步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：张梦莹，胡海峰，黄浩龙，刘佳乐，
申请(专利权)人：国药集团健康产业研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：