多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴及其制备方法，其特征在于，每1000ml护眼贴药液按重量比含有维生素A、维生素E、维生素B12、维生素B6、多种多肽、脂质体成形剂等所制成的多种维生素多肽共载纳米脂质体100

【技术实现步骤摘要】
多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂之眼科用药
，具体是多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴及其制备方法。

技术介绍

[0002]眼睛居五官之首，是心灵之窗，生活中85%到90%的信息要通过视觉传递给大脑，所以人们常说：要像珍惜生命一样爱护自己的眼睛。随着社会经济的不断发展和人民生活水平的日益提高，电视的普及、电脑的广泛应用、电子游戏机的诱惑、长时间近距离看手机等高强度用眼及不科学用眼，电子辐射等的影响，对不同年龄的人群的眼睛造成了很大的影响，存在着各种眼病和眼部不适的困扰，导致视力低下，如近视眼，干眼症及视疲劳等加剧引起的眼涩（异物感，烧灼感）、眼胀、眼痛、眼痒、眼充血等不适症状；还易引起眼底病变，如黄斑变性、眼底出血、视网膜脱离等危害极大的视力问题；同时，眼部周围肤色的变化，也影响人们的形象和信心，如黑眼圈、眼袋、眼部皱纹等。因此，对眼睛保健和护理，人们也越来越重要，其产品的需求量也越来越大。
[0003]专利申请号201910447868.9公开了一种醒目护眼贴膜，包括水、甘油、薄荷氧基丙二醇、冰片、丙烯酸(酯)类共聚物和金缕梅的提取物等，用来治疗青春痘、干癣、湿疹、皮肤裂伤和保护眼睛，防止蓝光照射影响，增加眼皮的丰满度等；专利申请号201410804787.7公开了一种护眼贴及其护理方法。该护眼贴主要由中草药药剂和药贴片组成；所述中草药组成为：菊花、罗汉果、苍术、决明子、木贼草、夜明砂、女贞子、谷精草、充蔚子；所述药贴片为：由叶黄素、维生素 A、纳米纤维层制成的弧状眼贴片；主要用于改善由于盯着电脑屏幕、书本文件和电视机，导致泪液分泌不够，角膜也会随之发生异常，于是导致了干眼症、发痒、灼痛。这些专利的产品都存在成分简单，作用单一、效果有限的缺点。
[0004]本专利技术提供了一种将主要效用成分制成极易透皮吸收的共载纳米脂质体，再借助促渗剂，共同促进透皮吸收，通过外用贴敷，实现了效用成分透皮吸收直达眼部而发挥作用的目的；本专利技术的产品作用全面，效果显著，安全无副作用。
[0005]与现有技术相比，本专利技术主要创造性在于，一是含有多种不同性质的营养眼睛的维生素、多肽和中药，药物组方科学合理，其独特的组方具有相互协同作用；二是采用现代最新制剂技术将脂溶性维生素和水溶性维生素以及多肽等药物制成极易吸收的稳定性良好的共载纳米脂质体，并和传统中药一起，加上促渗剂，促进吸收，具有作用全面，起效迅速的特点；三是制成外用贴敷产品，使用方便，避免了直接滴入眼内的刺激性等副作用，使用清凉舒适、具有集“预防、滋养、保健和治疗”于一身，标本兼治的优点，既能补充眼睛营养、改善新陈代谢、滋润眼睛，防治干眼症、近视眼、眼底病变，改善由于视疲劳引起的眼痛、眼痒、眼涩、眼胀等，也有改善眼周的黑眼圈、眼袋、眼部皱纹等作用，实为患者理想的药物；四是通过试验，摸索到一套完整的制备方法和实现工业化生产的关键工艺参数等，产品质量可控，稳定。这些特点构成了该产品的强大竞争优势和巨大市场潜力。
[0006]本专利技术人长期致力于眼科用药及眼部保健护理品的研究，通过技术创新得到本发
明。

技术实现思路

[0007]传统护眼贴主要由中药和基质组成，其经典配方为珍珠层粉、菊花、决明子、密蒙花等中药。本专利技术为改善传统护眼贴对保护视力、缓解眼疲劳、眼部美化等效果不是特别理想的缺陷，根据现代药效学研究得到的药物的功效和性质，在祖国传统中医药学理论指导下，对这些化学药物赋予中医药药性、功效的概念并运用中医药学君、臣、佐、使的组方原则对传统中药和现代化学药物进行科学组方；经试验得到本专利技术的配方；其配方由维持视功能重要药物的维生素A、维生素B12、维生素B6和富含花青素具有抗氧化作用的欧洲越桔或蓝莓提取物，并与珍珠水解液、菊花、枸杞子等一起构成君药，抗氧化的维生素E、二肽
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2、乙酰基四肽
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5、棕榈酰三肽
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1、烟酰胺等和决明子、密蒙花、积雪草、马齿苋等协助君药增强药物功效为臣药，增加了活血化瘀的丹参、川芎、当归等辅助成分，促进眼部局部皮肤血流速度加快，血流量增加而作为佐药，同时，优化了促渗剂冰片、薄荷脑的配比和用量，以促进药物更好地吸收，提高了吸收效果，增强使药作用；本专利技术护眼效果显著，能更好地发挥预防近视和眼底病变，缓解或消除因视觉疲劳而引起的视物模糊、眼球发胀、眼痛、畏光、眼干涩和眼球酸累感等症状，也增强眼周局部皮肤的舒适度等。
[0008]本专利技术特点，含有具有促进视力和粘膜上皮正常分泌等多种生理功能的维生素A和抗氧化的维生素E、维持神经系统功能健全不可缺少的维生素B12、以及参与某些神经介质合成的维生素B6。
[0009]维生素A经典的或最早被认识的功能是在视觉细胞内参与维持暗视感光物质循环。视网膜上的杆状细胞含有的视紫红质，是由11
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顺式视黄醛与视蛋白结合而成，其对暗光敏感。视紫红质感光后，11
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顺式视黄醛转变为全反式视黄醛并与视蛋白分离，产生视觉电信号。解离后的全反式视黄醛在杆状细胞内被还原为全反式视黄醇，被转运到视网膜色素上皮细胞，与来自血浆的全反式视黄醇一起，开始复杂的异构化过程，参与重新合成视紫红质所需的11
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顺式视黄醛的供应，维持暗光适应。因此要维持良好的暗光视觉，就需要源源不断地向杆状细胞供给充足的11
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顺式视黄醛。维生素A缺乏时，11
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顺式视黄醛供给减少，暗适应时间延长。主要针对杯状细胞的功能进行修复，并且逆转细胞角化。
[0010]结膜杯状细胞是结膜上皮层Chemicalbook的重要组成部分，主要功能分泌黏蛋白，保护和润滑眼表。过敏性结膜炎、干燥综合征、烧伤等所导致的结膜炎症，均会损伤杯状细胞，进而导致黏蛋白层异常。维生素A具有维持皮肤粘膜完整性。维生素A缺乏会造成上皮组织干燥，正常的柱状上皮细胞转变为角状的覆层鳞状细胞，导致细胞角化。全身各种组织的上皮细胞都会受到影响，但受累最早的是眼睛结膜、角膜和泪腺上皮细胞，泪腺分泌减少导致干眼症，结膜或角膜干燥、软化甚至穿孔。皮肤毛囊、皮脂腺、汗腺、舌味蕾、呼吸道和肠道薪膜、泌尿和生殖薪膜等上皮细胞均会受到影响，从而产生相应临床表现和粘膜屏障功能受损。干眼症是维生素A缺乏的典型临床特征之一。维生素A棕榈酸酯眼用凝胶具有优越的抗干眼症作用。
[0011]由于维生素A是维持视觉功能的重要物质，专利技术人为提高护眼贴的护眼效果，根据其功效和特性进行研究。将维生素A应用于本专利技术之中，但维生素A存在眼部皮肤难以直接吸收而不能发挥药效，且维生素A不溶于水，在水中稳定性差等问题。为解决这一难题，专利技术
人将其制成脂质体，即解决了溶解性问题；脂质体药物以其高度的生物靶向性，长效缓释性和低毒性，引起了人们的极大关注，脂质体可以将药物包埋在纳米级的微粒中，在人体内主要被网状内皮系统所吞噬，从而改变药物的体内吸收分布状态，从而提高药物的疗效，减少药物剂量和降低药物毒性；结合德国Tears本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴，其特征在于每1000ml多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴由下列物质按重量比制备而成：包括100
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300份多种维生素多肽共载纳米脂质体，其中含有维生素A、维生素E、维生素B12、维生素B6、多种小分子活性多肽、脂质体成形剂、脂质体稳定剂，pH为6.4—7.8之间的磷酸盐缓冲溶液，和3
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68份多种中药提取物，其中含有珍珠、欧洲越桔、菊花、枸杞子、决明子、密蒙花、丹参、川芎、积雪草等中提取物，以及320—900份护眼贴基质，其中含有用量为调节体系的渗透压在0.240—0.36Osmol/kg之间的渗透压调节剂， 用量为调节pH值为6.4—7.8之间的pH调节剂，用量为调节溶液的运动黏度在1—10mm2/s之间的增稠剂，用量为1—10ml的天然冰片和薄荷脑与药用乙醇的比1：1—10g/ml的天然冰片和薄荷脑的药用乙醇溶液的清凉促渗剂，用量为0.05—4.0g和/或1—10ml抑菌剂，保湿剂以及纯净水等，制成的护眼贴药液；以及将该药液灌装于装有裁切成一定形状的护眼贴载体如纯棉布、天然蚕丝布铝塑复合膜袋内或其他容器内，封口，即得。2.根据权利要求1所述的多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴，所述的维生素A包含维生素A及其衍生物和其酯类，其特征在于包括但不限于视黄醇、视黄醛、视黄酸、3
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脱氢视黄醇、维生素A棕榈酸酯、维生素 A 醋酸酯、β
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胡萝卜素等一种和/或一种以上组合；所述的维生素E包含维生素E及其衍生物和其酯类，其特征在于包括但不限于α
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生育酚、β
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生育酚、γ
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生育酚、δ
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生育酚、α
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生育三烯酚、β
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生育三烯酚、γ
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生育三烯酚、δ
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生育三烯酚和它们的醋酸酯、琥珀酸酯、烟酸酯、棕榈酸酯等酯类化合物即生育酚乙酸酯、生育酚琥珀酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚棕榈酸酯、生育酚亚油酸酯、生育酚磷酸酯、生育酚视黄酸酯、天然维生素E；所述的多种小分子活性多肽，其特征在于包括但不限于二肽
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2、乙酰基四肽
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5、棕榈酰三肽
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1、肉豆蔻酰五肽
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8、三肽
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2、乙酰基六肽
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8、五肽
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3、寡肽
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1、寡肽
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2、寡肽
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5、、棕榈酰四肽
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7、棕榈酰寡肽、棕榈酰五肽
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4、棕榈酰四肽
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7、棕榈酰三肽
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1、棕榈酰三肽
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5、乙酰基四肽
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2、乙酰基六肽
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8、棕榈酰五肽
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4等一种或一种以上组合和/或烟酰胺、神经酰胺等；所述的脂质体成形剂，其特征在于包括但不限于：大豆磷脂、卵磷脂、脑磷脂、磷脂酰乙醇胺（PE）、胆固醇、胆固醇琥珀酸单酯、磷脂酰胆碱、氢化大豆磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺（DPPE）、二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）等一种或一种以上组合；所述的脂质体稳定剂，其特征在于包括但不限于：EDTA
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2Na、羧甲基壳聚糖、无水乙醇、磷酸盐缓冲溶液、吐温
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80、聚乙二醇、玻璃酸钠等一种或一种以上组合。3.根据权利要求1所述的多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴，所述的中药提取物，其特征在于包括但不限于：珍珠水解液、菊花提取物、枸杞子提取物、决明子提取物、密蒙花提取物、积雪草提取物、马齿苋提取物、丹参提取物、川芎提取物、当归提取物、欧洲越桔提取物、蓝莓提取物等两种或两种以上组合。4.根据权利要求1所述的多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴，所述的护眼贴基质，其特征在于含有渗透压调节剂、pH值调节剂、保湿剂、增稠剂、清凉促渗剂、抑菌剂及纯净水，其中，pH调节剂为磷酸盐、硼酸盐、枸橼酸盐等一种或一种以上组合，其用量为调节pH值为6.4—7.8；渗透压调节剂，为氯化钠、甘露醇、甘油、葡萄糖等一种或一种以上组合，其用量为调节体系的渗透压在0.24—0.36Osmol/kg之间；保湿剂为甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、已二醇等一种或一种以上组合；增稠剂为玻璃酸钠、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯醇等一种或一种以上组合，其用量为调节溶液的运动黏度在1—10mm2/s之间；清凉促渗
剂为天然冰片和薄荷脑的药用乙醇溶液中天然冰片和薄荷脑与药用乙醇的比1：1—10g/ml，其用量为1—10ml；抑菌剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯氧乙醇、三氯叔丁醇、苯扎氯铵、苯扎溴铵等一种或一种以上组合，其用量为0.05—4.0g或1—10ml。5.根据权利要求1、2、3、4所述的多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴，其特征在于每1000ml多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴由下列物质按重量计制备而成：维生素A及其衍生物和/或其酯类0.01—2g、维生素E及其衍生物和/或其酯类0.2—5g、维生素B120.01—1g、维生素B60.1—3g、二肽
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20—0.5g、乙酰基四肽
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50.02—0.5g、棕榈酰三肽
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10.02—0.5g、烟酰胺0—10g、脂质体制剂成形材料3—90g、脂质体稳定剂1—20g，和珍珠水解液0.1—10g、菊花提取物0.5—10g、枸杞子提取物0.1—8g、决明子提取物0.5—10g、密蒙花提取物0.2—8g、丹参提取物0.5—3g、川芎提取物0.5—3g、欧洲越桔提取物0.5—5g、积雪草提取物0.5—5g，以及护眼贴基质320—900g，其中，护眼贴基质包括渗透压调节剂，其用量为调节体系的渗透压在0.260—0.34Osmol/kg之间；pH调节剂，其用量为调节pH值为6.8—7.6之间；增稠剂，其用量为调节溶液的运动黏度在1—10mm2/s之间；清凉促渗剂，天然冰片和薄荷脑的药用乙醇溶液中天然冰片和薄荷脑与药用乙醇的比1：1—10g/ml，其用量为1—10ml；抑菌剂0.1—4.0g或1—10ml和纯净水。6.根据权利要求1、2、3、4、5所述的多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴，其特征在于：维生素A及其衍生物和/或其酯类0.05—2g维生素E及其衍生物和/或其酯类0.5—5g维生素B120.05—1g维生素B60.5—3g二肽
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20—0.3g乙酰基四肽
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50.05—0.5g棕榈酰三肽
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10.05—0.5g烟酰胺0—10g玻璃酸钠0.2—3g大豆磷脂5—50g氢化大豆磷脂2—20g胆固醇0.8—10g羧甲基壳聚糖1—10g珍珠水解液0.1—10g菊花提取物0.5—10g枸杞子提取物0.1—8g决明子提取物0.5—10g密蒙花提取物0.2—8g丹参提取物0.5—5g川芎提取物0.5—5g欧洲越桔提取物0.5—5g积雪草提取物0.5—5g
冰片0.1—1.0g薄荷脑0.05—0.5g乙醇1—10ml甘油2—30g丙二醇2—30g丁二醇3—30gEDTA
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2Na0.01—0.5磷酸盐缓冲溶液调节pH至7.0—7.4氯化钠调节渗透压至0.270—0.31Osmol/kg羟苯乙酯0.05—0.5g苯氧乙醇2—10毫升纯化水加至1000ml。7.根据权利要求1、2、3、4、5、6所述的多种维生素多肽共载纳米脂质体护眼贴，其特征在于：维生素A棕榈酸酯0.5—2g维生素E醋酸酯1.0—5g维生素B12、0.1—1g维生素B6、0.8—2g乙酰基四肽
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50.1—0.5g棕榈酰三肽
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10.1—0.5g小分子玻璃酸钠0.2—2g大分子玻璃酸钠0.1—1g大豆磷...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱样根，
申请(专利权)人：朱样根，
类型：发明
国别省市：