莫扎伐普坦类化合物的新应用及药物制造技术

本发明专利技术涉及莫扎伐普坦类化合物的新应用及药物，其中，莫扎伐普坦类化合物选自莫扎伐普坦及其衍生物中的至少一种。将常应用作V2受体拮抗药(非肽类AVP2受体拮抗剂)的莫扎伐普坦类化合物用于制备防治皮肤肿瘤药物，通过临床实验验证其能抑制SK

【技术实现步骤摘要】
莫扎伐普坦类化合物的新应用及药物


[0001]本专利技术涉及制药
，特别涉及一种莫扎伐普坦类化合物的新应用及药物。

技术介绍

[0002]皮肤肿瘤是发生在皮肤的细胞增生性疾病，是一种常见病，常发生于皮内或皮下组织的新生物，种类很多，临床上分良性肿瘤和恶性肿瘤，恶性肿瘤可以不断增殖，引起转移，威胁生命，称为恶性皮肤肿瘤或皮肤癌。恶性皮肤肿瘤是是难以治疗的皮肤科疾病，恶性皮肤肿瘤主要包括：基底细胞癌、鳞状细胞癌、恶性黑色素瘤及帕哲病(Paget病)等。
[0003]其中，恶性黑色素瘤，通常简称为黑色素瘤，是一种高度恶性的皮肤肿瘤，简称恶黑，多发生于皮肤，也可见于黏膜和内脏。恶性黑色素瘤是皮肤恶性肿瘤的主要类型，可由先天性或获得性良性黑素细胞痣演变而成，或由发育不良性痣恶变而来，近年来，恶性黑色素瘤的发生率和死亡率逐年升高。恶性黑色素瘤的治疗缺乏特效药治疗，主要采用早期手术切除，但是预后差，术后复发给治疗带来巨大挑战。
[0004]因此，现有技术人有待改进。

技术实现思路

[0005]基于此，本专利技术提供了一种莫扎伐普坦类化合物的新应用及药物，旨在提供一种防治皮肤肿瘤的新方向。
[0006]本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下。
[0007]本专利技术的一个方面，提供了莫扎伐普坦类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用，所述莫扎伐普坦类化合物选自莫扎伐普坦及其衍生物中的至少一种。
[0008]在其中一些实施例中，所述皮肤肿瘤包括黑色素瘤。
[0009]在其中一些实施例中，所述莫扎伐普坦的衍生物包括所述莫扎伐普坦在药学上可接受的盐或所述莫扎伐普坦在药学上可接受的酯类化合物。
[0010]在其中一些实施例中，所述莫扎伐普坦类化合物选自莫扎伐普坦及莫扎伐普坦盐酸盐中的至少一种。
[0011]在其中一些实施例中，所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤细胞增殖药物。
[0012]在其中一些实施例中，所述黑色素瘤细胞为SK
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5细胞、SK
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28细胞及A375细胞中的至少一种。
[0013]本专利技术的另一方面，提供一种防治皮肤肿瘤的药物，所述防治皮肤肿瘤的药物的活性成分包括莫扎伐普坦类化合物，所述莫扎伐普坦类化合物选自莫扎伐普坦及其衍生物中的至少一种。
[0014]在其中一些实施例中，所述防治皮肤肿瘤的药物的组分还包括药学上可接受的基质，所述药学上可接受的基质选自缓释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、吸附载体、表面活性剂、润滑剂及注射用溶剂中的至少一种。
[0015]在其中一些实施例中，所述防治皮肤肿瘤的药物为注射剂，所述基质包括注射用
溶剂。
[0016]在其中一些实施例中，所述注射用溶剂包括注射用水、注射用油、乙醇、丙二醇、二甲基亚砜及聚乙二醇中的至少一种。
[0017]本申请的技术人员发现：常应用作V2受体拮抗药(非肽类AVP2受体拮抗剂)的莫扎伐普坦类化合物能有效防治恶性黑色素瘤在内的恶性皮肤肿瘤，他们发现莫扎伐普坦类化合物能抑制SK
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5细胞、SK
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28细胞及A375细胞等恶性黑色素瘤细胞的增殖，并通过动物实验发现其可有效抑制B16F10荷瘤C57小鼠的肿瘤生长，且无明显毒副作用，为防治皮肤肿瘤提供了一种新的突破方向。
附图说明
[0018]为了更清楚地说明本专利技术具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本专利技术的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0019]图1为实施例1中试验组和对照组对黑色素瘤A375细胞的增殖抑制情况图；
[0020]图2为实施例1中试验组和对照组对黑色素瘤SK
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5细胞的增殖抑制情况图；
[0021]图3为实施例1中试验组和对照组对黑色素瘤SK
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28细胞的增殖抑制情况图；
[0022]图4为实施例2中试验组和对照组中治疗后的B16F10荷瘤的体积实际对比图；
[0023]图5为实施例2中试验组和对照组中C57BL/6小鼠体重变化对比图。
具体实施方式
[0024]现将详细地提供本专利技术实施方式的参考，其一个或多个实例描述于下文。提供每一实例作为解释而非限制本专利技术。实际上，对本领域技术人员而言，显而易见的是，可以对本专利技术进行多种修改和变化而不背离本专利技术的范围或精神。例如，作为一个实施方式的部分而说明或描述的特征可以用于另一实施方式中，来产生更进一步的实施方式。
[0025]因此，旨在本专利技术覆盖落入所附权利要求的范围及其等同范围中的此类修改和变化。本专利技术的其它对象、特征和方面公开于以下详细描述中或从中是显而易见的。本领域普通技术人员应理解本讨论仅是示例性实施方式的描述，而非意在限制本专利技术更广阔的方面。
[0026]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。
[0027]术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、方法、物品或者设备不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、方法、物品或者设备所固有的要素。在没有更多限制的情况下，由语句“包括一个
……”
限定的要素，并不排除在包括所述要素的过程、方法、物品或者设备中还存在另外的相同要素。本专利技术要素或组分前的不定冠词“一种”和“一个”对要素或组分的数量要求(即出现次数)无限制性。因此“一个”或“一种”应被解读为包括一个
或至少一个，并且单数形式的要素或组分也包括复数形式，除非所述数量明显只指单数形式。“多个”的含义是至少两个，例如两个，三个等，除非另有明确具体的限定。
[0028]本专利技术实施例说明书中所提到的相关成分的重量不仅仅可以指代各组分的具体含量，也可以表示各组分间重量的比例关系，因此，只要是按照本专利技术实施例说明书相关组分的含量按比例放大或缩小均在本专利技术实施例说明书公开的范围之内。具体地，本专利技术实施例说明书中所述的重量可以是μg、mg、g、kg等化工领域公知的质量单位。
[0029]除了在操作实施例中所示以外或另外表明之外，所有在说明书和权利要求中表示成分的量、物化性质等所使用的数字理解为在所有情况下通过术语“约”来调整。例如，因此，除非有相反的说明，否则上述说明书和所附权利要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.莫扎伐普坦类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述莫扎伐普坦类化合物选自莫扎伐普坦及其衍生物中的至少一种。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皮肤肿瘤包括黑色素瘤。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述莫扎伐普坦的衍生物包括所述莫扎伐普坦在药学上可接受的盐或所述莫扎伐普坦在药学上可接受的酯类化合物。4.如权利要求1～3任一项所述的应用，其特征在于，所述莫扎伐普坦类化合物选自莫扎伐普坦及莫扎伐普坦盐酸盐中的至少一种。5.如权利要求1～3任一项所述的应用，其特征在于，所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤细胞增殖药物。6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述黑色素瘤细胞为SK
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5细胞、SK
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【专利技术属性】
技术研发人员：彭聪，陈翔，晏铭洁，周冰静，刘念，张旭，伍劼，陶倩，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：