一种金雀花碱片剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种1,5

【技术实现步骤摘要】
一种金雀花碱片剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，涉及了金雀花碱固体片剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]1,5
‑
乔亚甲基
‑
8氢
‑
吡啶并[1,2
‑
α][1,5]二氮芳辛
‑8‑
酮，结构式如下：英文名称：(1R,5S)
‑
3,4,5,6
‑
Tetrahydro
‑
1H
‑
1,5
‑
methanopyrido[1,2
‑
a][1,5]diazocin
‑
8(2H)
‑
one，CAS号是485
‑
35
‑
8。金雀花碱是α4β2亚单位的有效和竞争性的部分激动剂，该受体与尼古丁依赖有关，是部分戒烟制剂的作用靶点，可减少尼古丁对中脑边缘系统多巴胺释放的影响，同时减轻伴随戒烟尝试的尼古丁戒断症状。金雀花碱对心血管系统具有较弱的外周作用，其比尼古丁具有更高的活性和低的口服毒性，使得金雀花碱成为替代尼古丁的天然戒烟药。与尼古丁替代疗法相比，金雀花碱是一种更有效、更实惠的戒烟治疗。
[0003]在药研阶段，我们发现制备出的样品经过稳定性放样后，其有关物质增长较快，多批次处方筛选均出现此现象。经原辅料相容性试验及查阅相关文献、专利，我司在研究过程中，关于降低有关物质的方法筛选了许多种，本专利技术涉及的途径是最简单有效的。
专利
技术实现思路

[0004]用于制备一种含金雀花碱的固体片剂的方法，首先，通过湿法制粒制备含有防腐剂物质的颗粒，其中防腐剂物质溶于40%乙醇水溶液，并将此溶液在湿法制粒过程中加入，再加入润湿剂后，制得含防腐剂物质的颗粒。润湿剂为10% 羟丙基纤维素溶液。30目尼龙筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加山嵛酸甘油酯、硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重100 mg，硬度20
‑
40 N。
具体实施例
[0005]以下实施例进一步描述本专利技术的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本专利技术的范围。
[0006]实施例1处方组成：
制备工艺：丁基羟基茴香醚于40% 乙醇中搅拌溶解。将金雀花碱、甘露醇、微晶纤维素混合均匀后，加入丁基羟基茴香醚溶液与10% 羟丙甲基纤维素溶液，搅拌均匀，30目尼龙筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加山嵛酸甘油酯、硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重100 mg，硬度20
‑
40 N。
[0007]实施例2处方组成：制备工艺：丁基羟基茴香醚于40% 乙醇中搅拌溶解。将金雀花碱、甘露醇、微晶纤维素混合均匀后，加入丁基羟基茴香醚溶液与10% 羟丙甲基纤维素溶液，搅拌均匀，30目尼龙筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加山嵛酸甘油酯、硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重100 mg，硬度20
‑
40 N。
[0008]实施例3处方组成：
制备工艺：丁基羟基茴香醚、2,6
‑
二叔丁基对甲酚于40% 乙醇中搅拌溶解。将金雀花碱、甘露醇、微晶纤维素混合均匀后，加入丁基羟基茴香醚、2,6
‑
二叔丁基的混合溶液与10% 羟丙甲基纤维素溶液，搅拌均匀，30目尼龙筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加山嵛酸甘油酯、硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重100 mg，硬度20
‑
40 N。
[0009]实施例4处方组成：制备工艺：2,6
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二叔丁基对甲酚于40% 乙醇中搅拌溶解。将金雀花碱、甘露醇、微晶纤维素混合均匀后，加入2,6
‑
二叔丁基对甲酚混合溶液与10% 羟丙甲基纤维素溶液，搅拌均匀，30目尼龙筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加山嵛酸甘油酯、硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重100 mg，硬度20
‑
40 N。
[0010]对照制剂 Adamed Pharma S.A.的金雀花碱片批号为11969723。结果如下表：
结论：由上表可知，本处方工艺制备出来的样品经过6个月的加速试验，实例3、实例4在总杂与对照制剂基本一致，其中实例3更优，并且制备工艺在生产制造上操作简单容易控制，整体适用性较高。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.用于制备一种含金雀花碱固体片剂的方法，取配方按以下重量百分比组成：。2.如权利要求1药物组合物的方法所述，其特征在于赋形剂为微晶纤维素、甘露醇中的一种或几种。3.如权利要求1药物组合物的方法所述，其特征在于防腐剂为丁基羟基茴香醚、2,6
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二叔丁基对甲酚中的一种或几种。4...

【专利技术属性】
技术研发人员：周程，王宇杰，郭夏，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：