一种活性肽及其相关用途制造技术

本申请涉及皮肤修复与改善领域，具体涉及一种活性肽及其相关用途，本发明专利技术获得的活性肽具有缓解衰老，抗氧化、抗炎性等优点，并能够有效的缓解由于紫外线照射带来的皮肤损伤。效的缓解由于紫外线照射带来的皮肤损伤。效的缓解由于紫外线照射带来的皮肤损伤。

【技术实现步骤摘要】
一种活性肽及其相关用途


[0001]本申请涉及皮肤修复与改善领域，具体涉及一种活性肽及其相 关用途。

技术介绍

[0002]间充质干细胞(mesenchymal stem cells,MSCs)是一类来源于发 育早期中胚层的多能干细胞，是目前研究最多、最重要的成体干细胞 之一。MSCs广泛存在于全身多种组织中，并可在体外培养扩增，可 在特定条件下分化为包括神经细胞、成骨细胞、软骨细胞、肌肉细胞、 脂肪细胞在内的多种细胞，连续传代培养和冷冻保存后仍具有多向分 化潜能。与其他来源的MSCs相比，来源于脐带的MSCs具有采集方 便、无伦理争议、免疫原性低、自我更新快、倍增速度稳定和增殖能 力强等特点。因此，脐带MSCs适合用于临床研究和应用，是细胞治 疗和再生医学的首选。
[0003]根据www.ClinicalTrials.gov网站统计的数据表明，截至2018年 10月,全球已注册705项基于MSCs的临床试验,80％以上的临床试 验处于临床Ⅰ期和Ⅱ期,15％左右处于临床Ⅲ期阶段。目前的实验结 果表明：MSCs用于多种疾病的治疗是安全和有效的,这些疾病类型 包括移植物抗宿主病、脊髓损伤、自身免疫性疾病、心血管疾病、骨 及软骨损伤修复、克罗恩病、糖尿病及其并发症等。目前,全球已有 11种间充质干细胞药物获批用于上述疾病的临床治疗；然而,MSCs 在疾病治疗过程中发挥作用的机制尚不明确,仍需深入的研究和探 索。
[0004]大量的证据表明，间充质干细胞(MSC)可以通过旁分泌或自分 泌发挥治疗作用，其疗效与血管生成、免疫调节及细胞凋亡有关。 MSC分泌组即MSC所分泌的生物活性分子的总和，包括细胞因子、 趋化因子和生长因子等多种活性成分，对损伤组织的修复、再生及功 能恢复等许多生理过程具有调控作用。在创伤治疗领域，基于MSC 分泌组研制的制剂极有可能成为替代MSC治疗的新疗法，具有广阔 的发展前景(王强等，间充质干细胞分泌组:创伤愈合的替代疗法， 中国生物工程杂志2017,Vol.37Issue(4):104
‑
109)，然而目前基于 间充质干细胞(MSC)分泌肽的研究仍处于比较初级的阶段，目前的 研发成果难以满足消费者的多样化需求。此外，目前关于MSC分泌 组正式用于临床之前，还需要更多的体内实验和体外实验，获得商业 化前景更好的生物活性肽。
[0005]然而，自然界及肌体内发现的活性肽存在某些缺陷，比如肽段比 较长导致其在体内不稳定，并且纯化工艺和合成工艺复杂，规模化生 产成本高，透皮性差，因此，为了进一步提高成药性和提升商业化价 值，需要对相关活性肽进行结构改造。
[0006]本专利技术的专利技术人基于上述思路，在研发获得一个LQ
‑
17活性肽的 基础上，经过结构改造又获得EQ
‑
9活性肽。其活性与LQ
‑
17相当， 但是由于属于截断体，生产成本可以进一步降低，取得了预料不到的 技术效果。

技术实现思路

[0007]本专利技术的目的在于提供一种生物活性多肽及其制备方法和应用。
[0008]本专利技术的目的可以通过以下技术方案来实现：
[0009]本专利技术第一方面，提供一种生物活性多肽，其氨基酸序列符合以 下通式：
[0010]R1
‑
AA1‑
AA2‑
AA3‑
AA4‑
AA5‑
AA6‑
AA7‑
AA8‑
AA9[0011]其中，
[0012]AA1选自E、D或是键
[0013]AA2选自S、T或是键
[0014]AA3选自E、D、K
[0015]AA4选自T、A、S、I
[0016]AA5选自R、K、E
[0017]AA6选自I、L、A
[0018]AA7选自L、I、V
[0019]AA8选自L、I、V
[0020]AA9选自Q、E、D或是键
[0021]R1选自由H、乙酰基、叔丁酰基、己酰基、2
‑
甲基己酮基、环 己烷羧基、辛酰基、癸酰基、月桂酰、肉豆蔻酰、棕榈酰、硬脂酰、 油酰基和亚油酰基组成的组。
[0022]在一些技术方案中，所述符合上述通式的生物活性多肽，其中 AA5为R、AA6为I、AA7为L、AA8为L。
[0023]在一些实施例中，所述生物活性多肽氨基酸序列选自 ESETRILLQ、ESETKILLQ、DSDAKILIQ、DSDAKLLIQ、ETDTRILVE 、ESEARIILE、DSESKLVID、ESETEAVLQ、ESKIRILLQ、ETRILL、 SETRIL组成的组。
[0024]本专利技术第二方面，提供了所述生物活性多肽的制备方法，可以通 过基因工程的方法人工合成，可以从细胞中通过分离纯化的方法直接 获得，更直接通过化学合成制备。
[0025]本专利技术第三方面，提供了所述生物活性多肽在制备具有抗炎功能 的食品、保健品、药物或化妆品中的应用。
[0026]本专利技术第四方面，提供了所述生物活性多肽在制备具有抗衰老功 能的食品、保健品或药物中的应用。
[0027]本专利技术第五方面，提供了所述生物活性多肽在制备具有抗氧化功 能的食品、保健品或药物中的应用。
[0028]本专利技术第六方面，提供了一种产品，包括所述生物活性多肽或其 衍生物；所述生物活性多肽的衍生物，是指在生物活性多肽的氨基酸 侧链基团上、氨基端或羧基端进行羟基化、羧基化、羰基化、甲基化、 乙酰化、磷酸化、酯化或糖基化等修饰，得到的多肽衍生物，同时不 影响其生物学活性。
[0029]本专利技术的第七方面，提供了一种包括美容上或药学上有效量的至 少一种根据前述的活性肽以及至少一种赋形剂或美容上或药学上可 接受的佐剂的药物组合物。
[0030]在一些实施方案中，所述药物组合物的剂型包括膏霜、乳液、水 剂、凝胶、油剂、粉剂、泥类、蜡基类、贴类、膜类或冻干类。
[0031]在一些实施方案中，所述赋形剂包括：羟乙基纤维素、羟丙基纤 维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、聚丙烯酰胺、聚丙烯酸、聚乙 烯醇、葡聚糖、氨、乳酸、柠檬酸、吡咯烷酮羧酸、甘油、尿素、山 梨糖醇、氨基酸、羊毛脂、矿脂。
[0032]在一些实施方案中，所述佐剂包括：增溶剂，增稠剂，胶凝剂， 柔软剂，抗氧化剂，悬浮剂，稳定剂，发泡剂，调味剂，表面活性剂， 水，离子或非离子乳化剂，填料，螯合剂，螯合剂，防腐剂，维生素， 阻滞剂，润湿剂，精油，染料，颜料。
[0033]此外，本专利技术的活性肽还可与常用于口服组合物或食品补充物的 赋形剂和佐剂配制，诸如且不限于食品工业中常用的脂肪成分、水性 成分、保湿剂、防腐剂、调质剂、调味剂、香料、抗氧化剂和着色剂。
[0034]本专利技术的第八方面，本申请的生物活性肽可与另外成分联用，所 述另外成分包括但不限于：抗氧化剂、反应性羰基物类清除剂、抗糖 化剂、抗组织胺剂、抗病毒剂、抗寄生剂、乳化剂、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种生物活性多肽，其氨基酸序列符合以下通式：R1
‑
AA1‑
AA2‑
AA3‑
AA4‑
AA5‑
AA6‑
AA7‑
AA8‑
AA9其中，AA1选自E、D或是键AA2选自S、T或是键AA3选自E、D、KAA4选自T、A、S、IAA5选自R、K、EAA6选自I、L、AAA7选自L、I、VAA8选自L、I、VAA9选自Q、E、D或是键R1选自由H、乙酰基、叔丁酰基、己酰基、2
‑
甲基己酮基、环己烷羧基、辛酰基、癸酰基、月桂酰、肉豆蔻酰、棕榈酰、硬脂酰、油酰基和亚油酰基组成的组。2.权利要求1所述的生物活性肽，其中AA5为R、AA6为I、AA7为L、AA8为L。3.权利要求1所述的生物活性肽，其氨基酸序列选自ESETRILLQ、ESETKILLQ、DSDAKILIQ、DSDAKLLIQ、ETDTRILVE、ESEARIILE、DSESKLVID、ESETEAVLQ、ESKIRILLQ、ETRILL、SETRIL组成的组。4.权利要求1
‑
3任一项所述的分泌肽在制备抗衰老功能的食品、化妆品、保健品或药物中的应用。5.权利要求1
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：李钧翔，傅晓蕾，徐明，夏春鑫，康思宁，陆益，
申请(专利权)人：禾美生物科技浙江有限公司，
类型：发明
国别省市：