20(S)-人参皂苷Rg3的应用及药物或GPR35受体拮抗剂制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，发现了天然产物20(S)

【技术实现步骤摘要】
20(S)
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人参皂苷Rg3的应用及药物或GPR35受体拮抗剂


[0001]本专利技术属于GPR35(G
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protein coupled receptor 35，GPR35)受体拮抗剂领域，涉及人参中人参皂苷类化合物作用靶点的发现，具体地说是人参皂苷类化合物中20(S)
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人参皂苷Rg3作用靶点的发现。所述人参皂苷类化合物20(S)
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人参皂苷Rg3及衍生物，以及其对应药学上可接受成盐的化合物；所述靶点为GPR35受体；所述应用为心力衰竭、高血压、糖尿病、冠状动脉性心脏病、代谢综合症和疼痛。

技术介绍

[0002]人参(Panax ginseng C.A.Mey.)为五加科(Araliaceae)多年生草本植物。人参可入药，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津安神等药效，常用于治疗体虚欲脱、脾虚食少、惊悸失眠以及心力衰竭等症，被称为“百药之王”。临床和药理研究表明人参神经系统保护、减低肝损伤、免疫调节、抗癌、降糖降脂、抗菌等作用。但是目前的研究大多集中在细胞水平，对于纯化合物作用靶点研究甚少(国家药典委员会.中华人民共和国药典2005年版一部(中药).北京:化学工业出版社,2005:7
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616)。
[0003]GPR35受体是一个含有309个氨基酸的孤儿受体属于G蛋白偶联受体超家族成员。GPR35受体在包括免疫细胞、结肠、胰腺、小肠和脾脏等各种组织中表达，其中在人结肠癌细胞HT
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29细胞中表达水平较高。目前研究表明GPR35受体与哮喘、心力衰竭、高血压、溃疡性结肠炎、原发性硬化性胆管炎、冠状动脉性心脏病、代谢综合症、疼痛和癌症等疾病相关。GPR35受体的新配体的发现和确认，对于阐明其药理学和生物学功能有非常大的意义，这将为疾病的靶向治疗提供新的方向(O
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Dowd B F,Nguyen T,Marchese A,Cheng R,Lynch K R,Heng H H Q,Kolakowski L F,George S R.Genomics 47(1998)310
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615)。
[0004]目前关于人参皂苷类化合物中20(S)
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人参皂苷Rg3作用于GPR35受体(G
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protein coupled receptor 35，GPR35)的研究尚未见报道。

技术实现思路

[0005]本专利技术涉及人参皂苷类化合物中20(S)
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人参皂苷Rg3的作用靶点的发现及此类化合物的应用，目的之一是提供化合物20(S)
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人参皂苷Rg3的作用靶点为GPR35受体；目的之二是提供此类化合物在临床上的应用范围。
[0006]本专利技术的技术方案为：
[0007]所述GPR35受体拮抗剂为化合物20(S)
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人参皂苷Rg3。
[0008]化合物20(S)
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人参皂苷Rg3的化学结构如下：
[0009][0010]本专利技术所述的人参皂苷类化合物在制备预防和/或治疗心力衰竭、高血压、糖尿病、冠状动脉性心脏病、代谢综合症和疼痛等疾病药物中的应用，其中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.20(S)
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人参皂苷Rg3在制备GPR35受体拮抗剂中的应用，所述GPR35受体拮抗剂已含有如下化合物、或化合物的衍生物，以及化合物对应药学上可接受成盐中的一种或两种以上为活性成分，化合物结构式如下：2.20(S)
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人参皂苷Rg3在制备预防和/或治疗下述疾病药物中的应用，所述疾病包括心力衰竭、高血压、糖尿病、冠状动脉性心脏病、代谢综合症和疼痛等疾病中的一种或两种以上。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述GPR35受体拮抗剂或药物还包括药学...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁鑫淼，侯滔，王纪霞，徐芳芳，周晗，金红利，刘艳芳，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：