褪黑素在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途及其剂型和制备方法技术

本发明专利技术公开了褪黑素在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途，所述药物为外用药；药物的剂型为滴眼液、眼膏或凝胶；本发明专利技术还公开了褪黑素药物作为滴眼液、眼膏或凝胶时的药物组分及其制备方法。与现有技术相比，本发明专利技术创造性地选用了褪黑素药物制成眼部制剂，且经实验结果显示，本发明专利技术的药物制剂可以有效用于近视的防控，且具有经济、安全、有效的效果。有效的效果。

【技术实现步骤摘要】
褪黑素在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途及其剂型和制备方法


[0001]本专利技术涉及眼科药物的
，更具体地，涉及褪黑素在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途及其剂型和制备方法。

技术介绍

[0002]目前，近视人群逐渐呈低龄化趋势，而且，目前尚无明确有效的近视防治方法。部分研究文献认为，光照下户外活动和阿托品滴眼液是目前控制近视比较有前景的干预措施。但是，使用阿托品滴眼液的患者在停药后，近视会出现反弹，表现为近视进展。而且阿托品滴眼液有很高的全身和局部不良反应发生率。因此亟需寻找更适合的眼部用药，以预防近视。

技术实现思路

[0003]本专利技术旨在克服上述现有技术的至少一种缺陷(不足)，提供一种褪黑素在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途。
[0004]本专利技术的另一目的在于，提供一种褪黑素滴眼液及其制备方法。
[0005]本专利技术的再一个目的在于，提供一种褪黑素眼膏及其制备方法。
[0006]本专利技术的再一个目的在于，提供一种褪黑素凝胶及其制备方法。
[0007]为实现本专利技术的目的，本专利技术采取的技术方案是：
[0008]褪黑素在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途。
[0009]褪黑素是脑松果体分泌的激素之一，属于吲哚杂环类化合物，其化学名是N
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乙酰基
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5甲氧基色胺，属于一种内源性物质，故对机体并非异物，在体内有其自身的代谢途径，不会造成体内蓄积。目前，褪黑素主要作为口服类保健药物使用，且在调节体内性激素水平、参与神经内分泌免疫调节活性和清除自由基抗氧化能力等方面，已被证实具有良好的疗效。在眼部研究中，褪黑素也有报道可以降低白内障、青光眼、年龄相关性黄斑变性的发病风险。
[0010]本技术方案在对褪黑素的临床和动物的实验研究中也发现，褪黑素参与了眼部多种病变的发生机制，特别是近视。眼局部应用褪黑素，可以减少眼轴的增长，具有防治近视的效果。
[0011]进一步地，所述药物为外用药。
[0012]眼局部外用给药的途径在眼部近视的治疗中，具有方便、无创的有益效果。
[0013]进一步地，药物的剂型为滴眼液、眼膏或凝胶。
[0014]一种褪黑素滴眼液，包括以下重量份配比的药物组分：羟丙基甲基纤维素8
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10重量份、硼酸24
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28重量份、硼砂1
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5重量份、苯扎氯铵0.05
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0.1重量份、褪黑素0.04
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8重量份、酸碱调节剂0.001
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0.1重量份、渗透压调节剂0.001
‑
0.1重量份。
[0015]所述褪黑素滴眼液的制备方法，包括以下步骤：
[0016]S1：称取8
‑
10重量份羟丙基甲基纤维素、24
‑
28重量份硼酸、1
‑
5重量份硼砂、0.05
‑
0.1重量份苯扎氯铵、1350
‑
2150重量份纯净水，配制空白溶媒；
[0017]S2：称取0.04
‑
8重量份的褪黑素和400重量份空白溶媒，配制褪黑素溶液；
[0018]S3：在褪黑素溶液中分别加入酸碱调节剂和渗透压调节剂，调节褪黑素溶液的pH为6.2～7.2，渗透压为280～310mOsm/L，得所述褪黑素滴眼液。
[0019]进一步地，步骤S1中，配制空白溶媒的具体操作步骤为：
[0020]S11：称取8
‑
10重量份羟丙基甲基纤维素，并用350
‑
450重量份纯净水溶解，得到溶液1；
[0021]S12：称取24
‑
28重量份硼酸和1
‑
5重量份硼砂，加入至溶液1中溶解，得到溶液2；
[0022]S13：称取0.05
‑
0.1重量份苯扎氯铵，加入至溶液2中溶解，并用1300
‑
1700重量份纯净水定容，得所述空白溶媒；
[0023]步骤S2中，配制褪黑素溶液的具体步骤为：
[0024]称取0.04
‑
8重量份的褪黑素固体和400重量份空白溶媒，再用高剪切乳化机分散均匀，得所述褪黑素溶液。
[0025]其中，高剪切乳化机的转速可以调节为：1000r/min。
[0026]其中，褪黑素浓度百分比＝褪黑素的重量份/400重量份空白溶媒
×
100％。
[0027]当所称取的褪黑素重量份为8，则获得的褪黑素溶液浓度为2％。
[0028]当所称取的褪黑素重量份为4，则获得的褪黑素溶液浓度为1％。
[0029]当所称取的褪黑素重量份为2，则获得的褪黑素溶液浓度为0.5％。
[0030]当所称取的褪黑素重量份为0.4，则获得的褪黑素溶液浓度为0.1％。
[0031]当所称取的褪黑素重量份为0.2，则获得的褪黑素溶液浓度为0.05％。
[0032]当所称取的褪黑素重量份为0.04，则获得的褪黑素溶液浓度为0.01％。
[0033]从以上配制关系可知：
[0034]当使用2％浓度的褪黑素溶液配制浓度为1％的褪黑素溶液时，每1重量份2％浓度的褪黑素溶液里对应加入1重量份的空白溶媒。
[0035]当使用1％浓度的褪黑素溶液配制浓度为0.5％的褪黑素溶液时，每1重量份1％浓度的褪黑素溶液里对应加入1重量份的空白溶媒。
[0036]当使用0.5％浓度的褪黑素溶液配制浓度为0.1％的褪黑素溶液时，每1重量份0.5％浓度的褪黑素溶液里对应加入4重量份的空白溶媒。
[0037]当使用0.1％浓度的褪黑素溶液配制浓度为0.05％的褪黑素溶液时，每1重量份0.1％浓度的褪黑素溶液里对应加入1重量份的空白溶媒。
[0038]当使用0.05％浓度的褪黑素溶液配制浓度为0.01％的褪黑素溶液时，每1重量份0.05％浓度的褪黑素溶液里对应加入4重量份的空白溶媒。
[0039]进一步地，步骤S3中，所述酸碱调节剂用于调节滴眼液pH为6.2～7.2，所述酸碱调节剂可以为磷酸氢二钠、或磷酸二氢钠、或磷酸氢二钠和磷酸二氢钠的混合物；所述渗透压调节剂用于调节渗透压为280～310mOsm/L；所述渗透压调节剂可以为氯化钠。
[0040]一种褪黑素眼膏，包括以下重量份配比的药物组合物：褪黑素5
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10份、羊毛脂25
‑
50重量份、灭菌液状石蜡12
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25重量份、黄凡士林850
‑
1000重量份。
[0041]所述褪黑素眼膏的制备方法，包括以下步骤：
[0042]S1：制备眼膏基质：称取25
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50重量份羊毛脂和850
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1000重量份黄凡士林，混合加热溶化，再加入12
‑
25重量份灭菌液本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.褪黑素在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物为外用药。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，药物的剂型为滴眼液、眼膏或凝胶。4.一种褪黑素滴眼液，其特征在于，包括以下重量份配比的药物组分：羟丙基甲基纤维素8
‑
10重量份、硼酸24
‑
28重量份、硼砂1
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5重量份、苯扎氯铵0.05
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0.1重量份、褪黑素0.04
‑
8重量份、酸碱调节剂0.001
‑
0.1重量份、渗透压调节剂0.001
‑
0.1重量份。5.权利要求4所述的一种褪黑素滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：称取8
‑
10重量份羟丙基甲基纤维素、24
‑
28重量份硼酸、1
‑
5重量份硼砂、0.05
‑
0.1重量份苯扎氯铵、1350
‑
2150重量份纯净水，配制空白溶媒；S2：称取0.04
‑
8重量份的褪黑素和400重量份空白溶媒，配制褪黑素溶液；S3：在褪黑素溶液中分别加入酸碱调节剂和渗透压调节剂，调节褪黑素溶液的pH为6.2～7.2，渗透压为280～310mOsm/L，得所述褪黑素滴眼液。6.根据权利要求5所述褪黑素滴眼液的制备方法，其特征在于，步骤S1中，配制空白溶媒的具体操作步骤为：S11：称取8
‑
10重量份羟丙基甲基纤维素，并用350
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450重量份纯净水溶解，得到溶液1；S12：称取24
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28重量份硼酸和1
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5重量份硼砂，加入至溶液1中溶解，得到溶液2；S13：称取0.05
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0.1重量份苯扎氯铵，加入至溶液2中溶解，并用1300
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1700重量份纯净水定容，得所述空白溶媒；步骤S2中，配制褪黑素溶液的具体步骤为：称取0.04
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8重量份的褪黑素固体和400重量份空白溶媒，再用高剪切乳化机分散均匀，得所述褪黑素溶液。7.一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈士达，练苹，赵秀娟，吕林，
申请(专利权)人：中山大学中山眼科中心，
类型：发明
国别省市：