一种普拉克索缓释药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种普拉克索缓释药物组合物及其制备方法，普拉克索缓释药物组合物，包括普拉克索和水溶性聚合物载体，所述普拉克索占水溶性聚合物载体总质量的百分比为5

【技术实现步骤摘要】
一种普拉克索缓释药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种普拉克索缓释药物组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]帕金森病（Parkinson
’
s disease，PD）是一种常见的神经系统变性疾病，老年人多见，平均发病年龄为60岁左右，40岁以下起病的青年帕金森病较少见。我国65岁以上人群PD的患病率大约是1.7%。大部分帕金森病患者为散发病例，仅有不到10%的患者有家族史。帕金森病最主要的病理改变是中脑黑质多巴胺（dopamine, DA）能神经元的变性死亡，由此而引起纹状体DA含量显著性减少而致病。导致这一病理改变的确切病因目前仍不清楚，遗传因素、环境因素、年龄老化、氧化应激等均可能参与PD多巴胺能神经元的变性死亡过程。
[0003]盐酸普拉克索缓释片，用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用本品。
[0004]中国专利文献CN 102836137 A公开了一种高含量均匀度的盐酸普拉克索缓释片剂及其制备方法，该盐酸普拉克索缓释片以重量计（w/w）各组分如下：盐酸普拉克索0.05
‑
1.5%、羟丙甲纤维素30.0
‑
60.0%、羟丙纤维素6.0
‑
25.0、微晶纤维素20.0
‑
50.0%、硬脂酸镁0.5
‑
2.0%，制备过程中，先将羟丙纤维素和盐酸普拉克索溶解于40
‑
80%的乙醇水溶液中，作为含药粘合剂，再与混合均匀的羟丙甲纤维素、微晶纤维素在制粒机中制粒，最后将干燥颗粒与二氧化硅和硬脂酸镁混合均匀，压片。但将较稠的粘合剂与羟丙甲纤维素、微晶纤维素在制粒机中制粒的过程中容易导致盐酸普拉克索分布不均，导致均匀度不高。
[0005]中国专利文献CN 108159007 A公开了一种盐酸普拉克索缓释制剂及其制备方法，盐酸普拉克索缓释制剂由如下重量配比的原辅料制备得到的：盐酸普拉克索1～5份，缓释材料35
‑
140份，骨架材料130
‑
400份，稀释剂300
‑
750份，助流剂10
‑
20份，润滑剂5～15份。其采用干法制粒，先将缓释材料和粉碎后的盐酸普拉克索混匀；然后加入骨架材料和稀释剂，混匀；将混合物制成干颗粒，再将干颗粒与润滑剂、助流剂混合，得到中间体；最后压片。但完全采用干法压片获得的普拉克索缓释制剂，溶出程度相对较低。

技术实现思路

[0006]为了解决上述问题，本专利技术公开了一种普拉克索缓释药物组合物及其制备方法，该普拉克索缓释药物组合物包括普拉克索和水溶性聚合物载体，先将普拉克索分散在水溶性聚合物载体溶液中，然后喷雾干燥获得普拉克索分散体，再利用所获得的普拉克索分散体配合其他组分压片，此种方法可以有效提高普拉克索的均匀度和溶出程度。
[0007]为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：一种普拉克索缓释药物组合物，包括普拉克索和水溶性聚合物载体，所述普拉克索占水溶性聚合物载体总质量的百分比为5
‑
15%。
[0008]作为优选，上述水溶性聚合物载体包括纤维素类载体和非纤维素类载体。
[0009]作为优选，上述纤维素类载体为甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素中的一种或几种。
[0010]作为优选，上述非纤维素类载体为聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。
[0011]作为优选，上述纤维素类载体为羟丙甲纤维素；所述非纤维素类载体为聚乙二醇4000。
[0012]作为优选，上述普拉克索占羟丙甲纤维素和聚乙二醇4000总质量的百分比为5
‑
10%。
[0013]一种普拉克索缓释药物组合物的制备方法，包括如下步骤：（1）用浓度为10
‑
30%的乙醇水溶液溶解水溶性聚合物载体，水溶性聚合物载体的浓度为20
‑
30wt%；（2）取普拉克索过筛，将过筛后的普拉克索分散于水溶性聚合物载体溶液中，搅拌、均质后喷雾干燥得到普拉克索分散体；（3）将步骤（2）获得的普拉克索分散体压片即可。
[0014]作为优选，上述普拉克索缓释药物组合物还包括药学上可接受的粘合剂、助流剂、润滑剂、赋形剂中的一种或几种；所述粘合剂、助流剂、润滑剂、赋形剂中的一种或几种与步骤（2）获得的普拉克索分散体混合均匀后压片即可。
[0015]作为优选，上述粘合剂为预胶化淀粉、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种；所述助流剂为滑石粉、二氧化硅、硅酸铝钠中的一种或几种。
[0016]作为优选，上述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、月桂醇硫酸镁中的一种或几种；所述赋形剂为微晶纤维素、淀粉、乳糖、碳酸钙、磷酸氢钙、甘露醇中的一种或几种。
[0017]本专利技术具有如下的有益效果：（1）本专利技术的普拉克索缓释药物组合物及其制备方法，该普拉克索缓释药物组合物包括普拉克索和水溶性聚合物载体，先将普拉克索分散在水溶性聚合物载体溶液中，然后喷雾干燥获得普拉克索分散体，再利用所获得的普拉克索分散体配合其他组分压片，此种方法可以有效提高普拉克索的均匀度和溶出程度；（2）水溶性聚合物载体采用纤维素类载体和非纤维素类载体混合而成，纤维素类载体选择羟丙甲纤维素，非纤维素类载体选择聚乙二醇4000，有利于获得更高的溶出程度，且可以帮助提高普拉克索的生物利用率；（3）普拉克索占羟丙甲纤维素和聚乙二醇4000总质量的百分比为5
‑
10%有助于获得均匀、缓慢的溶出速度和更高的溶出程度。
具体实施方式
[0018]现在结合实施例对本专利技术作进一步详细的说明。
[0019]实施例1原料：羟丙基纤维素20份、聚乙二醇6000 80份、普拉克索5份、硬脂酸镁0.5份、预胶化淀粉200份、乳糖400份、微晶纤维素500份。
[0020]（1）用浓度为10%的乙醇水溶液溶解羟丙基纤维素和聚乙二醇6000，水溶性聚合物载体的浓度为25wt%；（2）取普拉克索过筛，将过筛后的普拉克索分散于水溶性聚合物载体溶液中，搅拌、均质后喷雾干燥得到普拉克索分散体；（3）将步骤（2）获得的普拉克分散体与硬脂酸镁、预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素混合均匀，压片即可。
[0021]实施例2原料：乙基纤维素20份、聚乙烯醇80份、普拉克索10份、硬脂酸镁0.4份、二氧化硅0.6份、羧甲基纤维素500份、乳糖400份、磷酸氢钙200份、微晶纤维素400份。
[0022]（1）用浓度为20%的乙醇水溶液溶解乙基纤维素和聚乙烯醇，水溶性聚合物载体的浓度为20wt%；（2）取普拉克索过筛，将过筛后的普拉克索分散于水溶性聚合物载体溶液中，搅拌、均质后喷雾干燥得到普拉克索分散体；（3）将步骤（2）获得的普拉克分散体与硬脂酸镁、二氧化硅、羧本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种普拉克索缓释药物组合物，其特征在于：包括普拉克索和水溶性聚合物载体，所述普拉克索占水溶性聚合物载体总质量的百分比为5
‑
15%。2.如权利要求1所述的普拉克索缓释药物组合物，其特征在于：所述水溶性聚合物载体包括纤维素类载体和非纤维素类载体。3.如权利要求2所述的普拉克索缓释药物组合物，其特征在于：所述纤维素类载体为甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素中的一种或几种。4.如权利要求2所述的普拉克索缓释药物组合物，其特征在于：所述非纤维素类载体为聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。5.如权利要求4所述的普拉克索缓释药物组合物，其特征在于：所述纤维素类载体为羟丙甲纤维素；所述非纤维素类载体为聚乙二醇4000。6.如权利要求5所述的普拉克索缓释药物组合物，其特征在于：所述普拉克索占羟丙甲纤维素和聚乙二醇4000总质量的百分比为5
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10%。7.一种如权利要求1
‑
6任一项所述的普拉克索缓释药物组合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）用浓度为10...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱双鹏，张蓓蓓，周新波，肖潭，陈鉴东，
申请(专利权)人：浙江京新药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：