【技术实现步骤摘要】
取代三环类PRMT5抑制剂的晶型
[0001]本专利技术属于医药化学领域,具体涉及(R)
‑7’‑
((2
‑
乙酰基
‑2‑
氮杂螺[3.3]庚
‑6‑
基)氨基)
‑2’‑
(3
‑
(3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)
‑2‑
羟丙基)
‑2’
,3
’‑
二氢
‑1’
H
‑
螺[环丙烷
‑
1,4
’‑
[2,6]萘啶]‑1’‑
酮的晶型及其制备方法与用途。
技术介绍
[0002]DNA的修饰在触发细胞生长和发育的不同阶段的基因表达程序中起着核心作用,其中精氨酸甲基化在细胞进程中担任重要角色,包括信号传导,转录,RNA加工,DNA重组和修复。蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)通过将甲基从S
‑
腺苷甲硫氨酸(SAM)转移到精氨酸的胍氮来催化特定精氨酸残基的甲基化,根据催化精氨酸甲基化方式的不同可将PRMTs分为三类:I型(PRMT1,2,3,4,6和8)催化单甲基化和不对称二甲基化,II型(PRMT5和PRMT9)催化单甲基化和对称二甲基化,而III型(PRMT7)仅进行单甲基化。
[0003]其中,PRMT5与甲基转移酶复合体蛋白50(MEP50)特异性结合,可以对称甲基化组蛋白H3和H4,并调节特定靶基因组
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种(R)
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((2
‑
乙酰基
‑2‑
氮杂螺[3.3]庚
‑6‑
基)氨基)
‑2’‑
(3
‑
(3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)
‑2‑
羟丙基)
‑2’
,3
’‑
二氢
‑1’
H
‑
螺[环丙烷
‑
1,4
’‑
[2,6]萘啶]
‑1’‑
酮晶型A,其特征是X
‑
射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.3
±
0.2、7.9
±
0.2、9.5
±
0.2、13.5
±
0.2、18.8
±
0.2处有特征峰。2.根据权利要求1所述的晶型A,其特征是X
‑
射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.3
±
0.2、7.9
±
0.2、9.5
±
0.2、13.5
±
0.2、18.8
±
0.2处有特征峰。3.根据权利要求1所述的晶型A,其特征是X
‑
射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.3
±
0.2、7.9
±
0.2、9.5
±
0.2、12.4
±
0.2、13.5
±
0.2、17.0
±
0.2、17.6
±
0.2、18.2
±
0.2、18.8
±
0.2、19.8
±
0.2、21.4
±
0.2、24.8
±
0.2、26.6
±
0.2处有特征峰。4.根据权利要求1所述的晶型A,其特征是X
‑
射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.3
±
0.2、7.9
±
0.2、9.5
±
0.2、11.2
±
0.2、12.4
±
0.2、13.5
±
0.2、14.5
±
0.2、17.0
±
0.2、17.6
±
0.2、18.2
±
0.2、18.8
±
0.2、19.8
±
0.2、21.4
±
0.2、22.6
±
0.2、23.21
±
0.2、23.9
±
0.2、24.8
±
0.2、26.6
±
0.2、27.1
±
0.2、28.3
±
0.2、29.8
±
0.2、30.1
±
0.2、31.0
±
0.2、34.2
±
0.2处有特征峰。5.根据权利要求1所述的晶型A,其具有基本上如图1所示的X
‑
射线粉末衍射光谱。6.一种如权利要求1
‑
5之任一项所述的(R)
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((2
‑
乙酰基
‑2‑
氮杂螺[3.3]庚
‑6‑
基)氨基)
‑2’‑
(3
‑
(3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)
‑2‑
羟丙基)
‑2’
,3
’‑
二氢
‑1’
H
‑
螺[环丙烷
‑
1,4
’‑
[2,6]萘啶]
‑1’‑...
【专利技术属性】
技术研发人员:金建淋,储刚,符伟,侯文忍,赵立文,
申请(专利权)人:南京圣和药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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