【技术实现步骤摘要】
一种溴芬酸钠倍半水合物的制备方法
[0001]本专利技术属于医药
,具体涉及一种溴芬酸钠倍半水合物的制备方法。
技术介绍
[0002]溴芬酸钠是2
‑
氨基
‑3‑
苯甲酰基苯乙酸类衍生物,由日本Senju公司开发,具有强力消炎、镇痛作用,适用于外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗(结膜炎、巩膜炎、术后炎症)。与同类药物相比,其消炎镇痛作用是其他同类消炎药的10倍,是最有效的环氧合酶抑制剂。临床研究表明,溴芬酸钠滴眼液具有良好的耐受性,对眼内压无影响,能够有效降低眼部副作用的发生几率,给药方式简便,患者接受度高,具有广阔的市场前景。
[0003]溴芬酸钠有三种主要晶型:无水物、一水化合物和倍半水合物。
[0004]研究表明,溴芬酸钠无水物、一水化合物具有引湿性,稳定性较差,溴芬酸钠倍半水合物无引湿性,稳定性好,制剂选用的为溴芬酸钠倍半水合物。能够合成出具有优良性能的溴芬酸钠倍半水合物原料药,满足临床治疗外眼部及前眼部的炎症性疾病的需要具有重大意义。
[0005]溴芬酸钠倍半水合物具有如下结构:
[0006]
技术实现思路
[0007]本专利技术的目的是提供一种溴芬酸钠倍半水合物的制备方法,解决目前制备溴芬酸钠倍半水合物的工艺纯度低、单杂高、收率低、无机盐残留高等技术问题。
[0008]所述的溴芬酸钠倍半水合物的制备方法为:
[0009]1)将溴芬酸钠粗品用乙醇常温打浆,抽滤,滤饼干燥;
[0010]2)将水、乙醇、丁酮 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种溴芬酸钠倍半水合物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法的具体步骤为:1)将溴芬酸钠粗品用乙醇常温打浆,抽滤,滤饼干燥;2)将水、乙醇、丁酮混合溶剂加热到30
‑
40℃,然后加入步骤1)干燥后的固体产物,搅拌溶解;使用乙酸调节pH至8.0
‑
10.0,在30
‑
40℃下滴加5倍体积的乙醇、丁酮混合溶剂;降温至15
‑
25℃,调节转速至10
‑
40rpm,搅拌10h;3)最后抽滤,20
‑
50℃干燥,得到溴芬酸钠倍半水合物。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)所用的乙醇含水量不超过10%。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)所述的干燥温度为40
‑
50℃。4.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:袁建坡,孙宜胜,刘祥,
申请(专利权)人:辰欣药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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