3-(咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺和它的单盐酸盐的晶形制造技术

本文公开了3

【技术实现步骤摘要】
3
‑
(咪唑并[1,2
‑
B]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺和它的单盐酸盐的晶形
[0001]本申请是中国专利技术专利申请(申请日：2013年12月12日；申请号：201380072027.5、专利技术名称：3
‑
(咪唑并[1,2
‑
B]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺和它的单盐酸盐的晶形)的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求2012年12月12日提交的美国临时专利申请序列号61/736,543；2012年12月13日提交的美国临时专利申请序列号61/737,007；以及2013年3月15日提交的美国临时专利申请序列号61/788,208的优先权，所述美国临时专利申请以引用的方式整体并入本文。
[0004]背景
[0005]本申请涉及3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4<br/>‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺和3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的新颖晶形、包含此类晶形的组合物，并且涉及它们的制备和使用方法。
[0006]3‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺具有化学式C
29
H
27
F3N6O，其对应于式量532.56g/mol。它的化学结构显示如下：
[0007][0008]3‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺的CAS登记号是943319
‑
70
‑
8。
[0009]3‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐具有化学式C
29
H
28
ClF3N6O，其对应于式量569.02g/mol。它的化学结构显示如下：
[0010][0011]3‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑
3
‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的CAS登记号是1114544
‑
31
‑
8。
[0012]3‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺的美国采用名称(USAN)和国际非专有名称(INN)是泊那替尼(ponatinib)。泊那替尼的替代性化学名称包括3
‑
(2
‑
咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
[4
‑
[(4
‑
甲基
‑1‑
哌嗪基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺和3
‑
[2
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基)乙炔基]‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺。
[0013]3‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的美国采用名称(USAN)和国际非专有名称(INN)是盐酸泊那替尼。盐酸泊那替尼的替代性化学名称包括3
‑
(2
‑
咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
[4
‑
[(4
‑
甲基
‑1‑
哌嗪基)甲基]‑3‑
(三氟甲基)苯基]‑
苯甲酰胺盐酸盐(1:1)和3
‑
[2
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基)乙炔基]‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]‑3‑
本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.结晶3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]
‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺或其盐酸盐。2.3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]
‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺或其单盐酸盐的晶形A。3.一种用于制备3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]
‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的晶形A的方法，其包括使3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]
‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺与盐酸接触。4.3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑3‑
基乙炔基)
‑4‑
甲基
‑
N
‑
{4
‑
[(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基]
‑3‑
(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺或其单盐酸盐的晶形B、晶形C、晶形D、晶形E、晶形F、晶形G、晶形H、晶形I、晶形J或晶形K。5.一种药物组合物，其包含治疗有效量的结晶3
‑
(咪唑并[1,2
‑
b]哒嗪
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：CK默里，LW罗扎马斯，JJ沙伯，P夏尔马，
申请(专利权)人：阿里亚德医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：