用分子马达囊泡包裹姜黄素或四氢姜黄素的脂质体及其制备方法和应用技术

本申请涉及生物材料技术领域，具体涉及用分子马达囊泡包裹姜黄素或四氢姜黄素的脂质体及其制备方法和应用。该脂质体主要由在膜泡上带有分子马达的脂质双分子层囊泡包裹姜黄素/四氢姜黄素而成，可以在液态或半固态体系中稳定存在，有效提高姜黄素/四氢姜黄素的氧化稳定性、体系稳定性和生物利用度，降低细胞毒性，还可以用水以任意比直接配制，有效提升了姜黄素/四氢姜黄素的使用便利性，能够较好地在化妆品、护肤品、食品、保健品、药品中应用。药品中应用。药品中应用。

【技术实现步骤摘要】
用分子马达囊泡包裹姜黄素或四氢姜黄素的脂质体及其制备方法和应用


[0001]本申请涉及生物材料
，具体涉及用分子马达囊泡包裹姜黄素或四氢姜黄素的 脂质体及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]姜黄素是一种天然化合物，是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的一种二 酮类化合物，化学式为C
21
H
20
O6，具有良好的抗炎和抗癌特性。四氢姜黄素 (Tetrahydrocurcumin，简称THC)作为姜黄素在生物体内产生的活跃和主要的代谢产物，由姜 黄素氢化而来，能有效改善姜黄素化学稳定性差的问题。四氢姜黄素不仅能有效抑制酪氨酸 酶的活性，还能有效抑制氧自由基的生成并能清除已经形成的自由基，具有明显的美白祛斑、 抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗抗动脉粥样硬化等效果，被广泛应用于日化、食品、医药等行业 中。
[0003]目前，虽然四氢姜黄素的化学稳定性得以有效改善，但其水溶性和生物利用度仍然较 低，在开发和应用上有一定程度上的限制。为此，人们采用磷脂类对四氢姜黄素包裹为脂质 体，但该脂质体大多在液态环境中稳定性较差，难以有效发挥其效果。

技术实现思路

[0004]本申请提供用分子马达囊泡包裹姜黄素的脂质体及其制备方法和应用，该脂质体主要 由在膜泡上带有分子马达的脂质双分子层囊泡包裹姜黄素/四氢姜黄素而成，可以在液态或半 固态体系中稳定存在，有效提高姜黄素/四氢姜黄素的氧化稳定性、体系稳定性和生物利用度， 降低细胞毒性，其还可以用水以任意比例直接配制所需要浓度，有效提升了姜黄素/四氢姜黄 素的使用便利性，有助于姜黄素/四氢姜黄素的效果得以有效发挥，能够较好地在化妆品、护 肤品、食品、保健品、药品中应用。
[0005]第一方面，本申请提供一种用分子马达囊泡包裹姜黄素的脂质体，包括以下重量百分 比的原料：姜黄素/四氢姜黄素0.01
‑
60％，分子马达0.01
‑
80％，增塑剂0.01
‑
20％，静电保护 剂0
‑
20％。
[0006]分子马达是ATP合成酶，是一类跨膜蛋白质，利用跨膜电化学梯度催化合成ATP的 膜蛋白复合物家族，ATP合成酶在细胞内催化能源物质ATP的合成，是支持光合作用与呼吸 作用的关键结构，在呼吸或光合作用过程中通过电子传递链释放的能量先转换为跨膜质子(H+) 梯差，之后质子流顺质子梯差通过ATP合成酶可以使ADP+Pi合成ATP。F1Fo
‑
ATPase的能 量转换效率非常高，作为天然存在的纳米尺度能量转换装置，ATP合成酶的催化过程是可逆 的，既可水解ATP，也能合成ATP。
[0007]本申请的脂质体主要由分子马达囊泡包裹姜黄素/四氢姜黄素而成，带有天然脂质膜 泡，在增塑剂和静电保护剂的作用下，其在胞外溶液中仍具有较高的ATP合成酶活性，有助 于降低姜黄素/四氢姜黄素的入胞难度，进而提高姜黄素/四氢姜黄素的生物利用度。
[0008]相对于磷脂类包裹的脂质体，本申请的脂质体还能促使姜黄素/四氢姜黄素在细胞内缓 慢持续地发挥功效，从而在一定程度上能降低姜黄素/四氢姜黄素的细胞毒性，具有更高的使 用安全性。
[0009]在此基础上，分子马达囊泡包裹在外能避免姜黄素/四氢姜黄素与其他物质直接接触， 从而对姜黄素/四氢姜黄素起到良好的防护作用，在一定程度上能增加姜黄素/四氢姜黄素的氧 化稳定性。
[0010]另外，被分子马达的磷脂包裹后，脂质体与水的相容性更好，姜黄素/四氢姜黄素以被 包裹在内能更好地分散在液态或半固态体系中并稳定存在，有效提高姜黄素/四氢姜黄素的水 溶性，进而提升了四氢姜黄素的使用便利性。同时，由分子马达囊泡包裹姜黄素/四氢姜黄素 脂质体的组合物能以溶液或半固体形式保持长期稳定的物性状态，能够长期贮存。
[0011]优选的，所述增塑剂为胆甾醇、7
‑
脱氢胆甾醇、二氢胆甾醇、磷脂酰胆碱、甘油磷酸 胆碱、氢化磷脂酰胆碱、聚乙烯醇、甘油磷酸肌醇胆碱盐、胆甾醇/辛基十二烷醇月桂酰谷氨 酸酯、胆甾醇聚醚、二氢胆甾醇丁酸酯、二氢胆甾醇聚醚、C10
‑
30酸胆甾醇/羊毛甾醇混合酯、 胆甾醇/山嵛醇/辛基十二烷醇月桂酰谷氨酸酯中的一种或多种的混合物。
[0012]优选的，所述静电保护剂为精氨酸、赖氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、阳离子淀粉、阳离 子瓜尔胶和聚季铵盐中的一种或多种的混合物。
[0013]第二方面，本申请提供一种脂质体的制备方法，包括以下步骤：将姜黄素/四氢姜黄素分散为姜黄素/四氢姜黄素溶液；取分子马达，加入增塑剂、静电保护剂和其它加工助剂，制成分子马达溶液；将姜黄素/四氢姜黄素溶液加入到分子马达溶液中，通过均质或超声进行包覆处理，即得脂质 体溶液。
[0014]本申请先将姜黄素/四氢姜黄素以及分子马达分散为对应的溶液，有助于分子马达与姜 黄素/四氢姜黄素均匀分散，在通过均质或超声的方式，使得分子马达在姜黄素/四氢姜黄素周 围存形成一层脂质囊泡，由此实现姜黄素/四氢姜黄素的包覆处理，具有操作简单、包覆效果 优异的特点。
[0015]第三方面，本申请提供的脂质体能被广泛应用于化妆品、护肤品、食品、保健品、药 品中。
[0016]第四方面，本申请提供一种脂质体组合物，包括以下重量百分比的原料：所述脂质体 30
‑
96％，分子马达稳定剂0
‑
60％，抗氧化剂0.01
‑
10％，抗菌剂0.05
‑
10％，络合剂0.01
‑
5％。
[0017]本申请的脂质体组合物中，将脂质体与上述设定量的加工助剂进行配伍，可以形成一 个组分均一稳定的液态或半固态体系，使脂质体能更为稳定地存在于液态或半固态系统中， 进一步提高姜黄素/四氢姜黄素的生物利用度。此外，该脂质体组合物同样可以用水以任意比 例直接配制所需要浓度，进而能进一步提升四氢姜黄素的使用便利性。
[0018]优选的，所述分子马达稳定剂为海藻糖、赤鲜糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、乳糖和葡 萄糖中的一种或多种的混合物与甘油混合而成。
[0019]优选的，所述抗氧化剂为D
‑
异抗坏血酸钠、VC、
ɑ
‑
硫辛酸、VE和β胡萝卜素中的一 种或多种的混合物。
【微量元素成分：FeC12·
4H201.8g；CoCl2·
6H200.25g；NiCl2·
6H200.01g；CuCl2·
2H200.05g, MnCl2·
4H200.07g；ZnCl20.1g,B3PO40.5g，Na2SeO3·
5H2O 0.01g，(NH4)6Mo7O4·
4H2O 0.02g， 纯化水定容至1.0L】，维生素液1.0mL【维生素液成分：生物素0.1g(进口分装)，核黄素0.05g， 盐酸硫胺素(Thiamine dichlor本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用分子马达囊泡包裹姜黄素或四氢姜黄素的脂质体，其特征在于，包括以下重量百分比的原料：姜黄素/四氢姜黄素0.01
‑
60%，分子马达0.01
‑
80%，增塑剂0.01
‑
20%，静电保护剂0
‑
20%。2.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于：所述增塑剂为胆甾醇、7
‑
脱氢胆甾醇、二氢胆甾醇、磷脂酰胆碱、甘油磷酸胆碱、氢化磷脂酰胆碱、聚乙烯醇、甘油磷酸肌醇胆碱盐、胆甾醇/辛基十二烷醇月桂酰谷氨酸酯、胆甾醇聚醚、二氢胆甾醇丁酸酯、二氢胆甾醇聚醚、C10
‑
30 酸胆甾醇/羊毛甾醇混合酯、胆甾醇/山嵛醇/辛基十二烷醇月桂酰谷氨酸酯中的一种或多种的混合物。3.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于：所述静电保护剂为精氨酸、赖氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、阳离子淀粉、阳离子瓜尔胶和聚季铵盐中的一种或多种的混合物。4.权利要求1
‑
3任一项所述的脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将姜黄素/四氢姜黄素分散为姜黄素/四氢姜黄素溶液；取分子马达，加入增塑剂、静电保护剂和其它加工助剂，制成分子马达溶液；将姜黄素/四氢姜黄素溶液加入到分子...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜贵卉，张明洲，吴雪昌，王旻子，姚雨辰，魏建良，
申请(专利权)人：浙江迪恩生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：