落新妇苷在制备用于治疗息肉药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及落新妇苷在制备用于治疗息肉药物中的应用。本发明专利技术落新妇苷可减少体内肠段息肉形成数目，缩小息肉体积。本发明专利技术落新妇苷安全性高，在制备治疗或预防息肉药物方面具有应用前景。应用前景。应用前景。

【技术实现步骤摘要】
落新妇苷在制备用于治疗息肉药物中的应用


[0001]本专利技术属于医药领域，涉及天然产物的新用途，具体涉及一种落新妇苷在治疗息肉中的应用。

技术介绍

[0002]息肉是人或哺乳动物组织表面长出的赘生物，传统意义上的息肉包括腺瘤、异型增生、锯齿状病变和错构瘤等，均属于上皮性肿瘤分类中的癌前病变。组织学分类可分为肿瘤性和非肿瘤性息肉，肿瘤性息肉包括腺瘤性息肉和非腺瘤性息肉。按病理性质分包括腺瘤性、炎症性、错构性、增生性等。
[0003]腺瘤性息肉包括管状腺瘤、绒毛状腺瘤及管状绒毛状腺瘤。息肉多呈息肉状，常见于胃肠粘膜，更多在结肠；炎症性息肉指粘膜长期慢性炎症引起的息肉样芽肿，多见于溃疡性结肠炎、慢性血吸虫病等病变肠道中；增生性息肉，又称化生性息肉，多发生在直肠，息肉的数目虽多，但无明显的症状，且无癌变倾向。错构瘤性息肉的特征性表现为正常细胞过度生长和组织结构紊乱，目前已知的消化道错构瘤性息肉病主要为Peutz
‑
Jeghers综合征， Cronkhite
‑
Canada综合征和幼年性息肉病等，其中大多数具有发展为消化道恶性肿瘤和(或) 合并其他恶性肿瘤的危险性。
[0004]息肉临床表现多见炎性息肉、腺瘤性息肉和某些胃肠道息肉病综合征。按其发病部位可分为肠道息肉病、子宫息肉、宫颈息肉、喉息肉、鼻息肉、大肠息肉、胃息肉、结肠息肉、胆囊息肉等。尽管息肉发病部位不一，但均表现为正常细胞过度增殖和组织结构紊乱，临床上特征性表现为多发、难愈并且有可能恶化癌变。
[0005]腺瘤性息肉上皮增殖活跃，多伴有上皮内瘤变，可以恶变为腺癌。腺瘤性息肉发病率随年龄的增高而上升，50岁以后明显升高。一般认为多发性息肉的癌变率高于单发者，腺瘤存在时间越长，癌变危险性越大。肠息肉，尤其是大肠腺瘤性息肉被认为是结直肠癌的癌前病变，不同方式的手术切除为目前主要治疗手段，但仍存在复发率高和癌变的风险。目前有报道的配合手术治疗的药物主要为阿司匹林、非甾体消炎药塞来昔布、二甲双胍及叶酸等，但仍无法彻底解决息肉切除后复发率高的问题，因此现有治疗手段尚不能满足临床需求。
[0006]肠息肉病因学相关研究发现吸烟、饮酒、高脂肪高蛋白、低纤维等是饮食习惯中的危险因素。伴随我国经济发展，饮食结构变化及步入老龄化，息肉的发病率会日益增加，对治疗息肉的药物诉求会更强烈，因此研发有效治疗息肉的药物具有重要的临床意义。
[0007]落新妇苷(astilbin，ASB)系二氢黄酮醇苷类化合物，其化学名为(2R，3R)5，7，3
′
，4
′‑
四羟基二氢黄酮醇
‑3‑
O
‑
α
‑
L
‑
吡喃鼠李糖苷，化学式为C
21
H
22
O
11
。分子量为450.39，CAS号为29838
‑
67
‑
3，结构式为：
[0008][0009]落新妇苷药理活性广泛，现有药理研究显示落新妇苷具有免疫抑制、抑制排异反应、抗炎、镇痛、保肝、护肾、抗菌及糖尿病等多种药理活性。落新妇苷植物来源广泛，目前世界范围内共有12科15属26种植物中均可分离出落新妇苷，主要存在于藤黄科、金丝桃科、核桃科、百合科、桑寄生科、虎耳草科、葡萄科多种植物中。基于我国中药及植物资源分布及蕴藏情况，黄杞、土茯苓及葡萄可作为落新妇苷的主要来源。

技术实现思路

[0010]本专利技术的一个目的是提供一种落新妇苷及其制剂在预防和或治疗人或哺乳动物息肉中的应用，优选为预防和或治疗人类息肉中的应用。所述的预防和或治疗人类息肉，包括阻断或延缓息肉术后复发。
[0011]本专利技术所述息肉是指生长在人体或哺乳动物黏膜表面的赘生物。本专利技术所述息肉按其发病部位分，包括消化道息肉、子宫内膜息肉、宫颈息肉、喉息肉、鼻息肉等。本专利技术所述息肉是指胃肠道息肉病综合征。本专利技术所述的胃肠道息肉病综合征为Cronkhite
‑
Canada综合征。
[0012]本专利技术所述的息肉优选消化道息肉，最优选胃肠道息肉。消化道息肉是指发生在消化道全段的单发或多发性息肉，包括：食管息肉、胃息肉、小肠息肉、大肠息肉(结肠息肉、直肠息肉)、肛门息肉、胆囊息肉；本专利技术所述消化道息肉亦可以为同时发生在胃和小肠和或大肠(含结直肠、肛门)的多发性息肉，此类息肉在本申请中亦称为胃肠道息肉。
[0013]特别有益的是，本专利技术的所提供的落新妇苷的应用，可以药物组合物的形式供临床使用。
[0014]本专利技术提供了一种含有落新妇苷的药物组合物在预防和治疗人或哺乳动物息肉中的应用。
[0015]本专利技术所述含有落新妇苷的药物组合物，可以是包括第一活性剂落新妇苷和第二活性剂组成。所述第二活性剂，包括糖皮质激素、免疫抑制剂、抗生素、抑酸药和从其他中药、天然药物或植物中获得的化合物中的一种或一种以上的组合。本专利技术所述的糖皮质激素包括泼尼松、泼尼松龙、布地奈德、强的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松等。本专利技术所述免疫抑制剂包括6
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巯嘌呤、来氟米特、硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、环孢素、吗替麦考酚酯、托法替尼、奥拉替尼、巴瑞替尼、TD
‑
1473、雷帕霉素、依维莫司、他克莫司等。本专利技术所述抗生素包括临床常用的β
‑
内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。本专利技术所述抑酸药包括质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等，H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。本专利技术所述其他中药、天然药物或植物中获得的化合物包括绿原酸、马钱苷、连翘苷、连翘酯苷A、连翘脂素、党参炔苷等。
[0016]本专利技术所述含有落新妇苷的药物组合物，也可以是含有落新妇苷的中药提取物，
或含有落新妇苷的中药提取物与糖皮质激素、免疫抑制剂、抗生素、抑酸药和从其他中药、天然药物或植物中获得的化合物中的一种或一种以上的组合。所述中药提取物是指采用常规提取方法从中药、天然药物或植物中获得的以落新妇苷为主要活性成分或指标成分的组合物。所述常规提取方法包括但不限于水煎煮法、浸渍法、渗滤法、改良明胶法、回流法、溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法、膜分离技术、超微粉碎技术、中药絮凝分离技术、半仿生提取法、超声提取法、旋流提取法、加压逆流提取法、酶法、大孔树脂吸附法、超滤法、分子蒸馏法等。
[0017]本专利技术的另一目的是提供一种包括落新妇苷的药物组合物的药物制剂形式，特征在于该药物制剂形式为胃肠道给药制剂。所述的胃肠道给药制剂是指口服固体制剂、口服液体制剂或灌肠给药制剂，优选口服固体制剂包括但不限于片剂、胶囊剂、散剂、滴丸剂、微丸剂、颗粒剂等。片剂包括素片、包衣片、缓释片，胶囊剂包括硬胶囊、软胶囊、微囊剂、缓释胶囊等。最优选片剂、胶囊剂、微囊剂、软胶囊剂、微丸剂、滴丸剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.落新妇苷在制备预防和或治疗人或哺乳动物息肉药物中的应用。2.权利要求1所述的应用，特征在于所述息肉包括人或哺乳动物消化道息肉、子宫内膜息肉、宫颈息肉、喉息肉、鼻息肉药物中的应用。3.权利要求2所述的应用，特征在于所述消化道息肉为胃肠道息肉病综合征。4.权利要求3所述的应用，特征在于所述胃肠道息肉病综合征为Cronkhite
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Canada综合征。5.权利要求2所述的应用，特征在于消化道息肉为胃肠道息肉或胆囊息肉。6.一种含有落新妇苷的药物组合物在制备预防和或治疗人或哺乳动物息肉药物中的应用，特征在于所述药物组合物为片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂。7.权利要求6...

【专利技术属性】
技术研发人员：穆加兵，洪敏，于曦，
申请(专利权)人：南京三同医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：