一种琥珀酸曲格列汀片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种琥珀酸曲格列汀片及其制备方法，由65

【技术实现步骤摘要】
一种琥珀酸曲格列汀片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种琥珀酸曲格列汀片及其制备方法。

技术介绍

[0002]糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。长期存在的高血糖，导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。
[0003]琥珀酸曲格列汀是全球第一个超长效DPP
‑
IV抑制剂的口服降糖药，可每周服用1次用于治疗II型糖尿病，是通过选择性、持续性抑制DPP
‑
IV来控制血糖。DPP
‑
IV是一种酶，会引发在血糖调节中发挥重要作用的两种物质(肠促胰岛素和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的失活。
[0004]武田薬品工業株式会社生产的琥珀酸曲格列汀片(商品名)，原料成本过高，且工艺中制粒、制粒及干燥程序增加了产品制备时间、能耗及人工成本。
[0005]专利(CN 201610901192.2)，公开了一种琥珀酸曲格列汀片剂及其制备方法。其工艺中干法制粒，再压片也是增加了制备时间成本。
[0006]综上，在保证产品质量稳定的前提下，从原辅料成本及工艺成本上优化产品是非常有必要的。

技术实现思路

[0007]为了解决上述技术问题，本专利技术的目的是提供一种琥珀酸曲格列汀片及其制备方法。
[0008]本专利技术保护一种琥珀酸曲格列汀片，由片芯和包衣组成，
[0009]所述的片芯由如下重量份的组分组成：65
‑
68份琥珀酸曲格列汀、14
‑
17份微晶纤维素、3
‑
5份乳糖、1.5
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3份交联羧甲纤维素钠、1
‑
2份羟丙甲纤维素、1
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2份硬脂富马酸钠；
[0010]所述的包衣由如下重量份的组分组成：羟丙甲纤维素1.5
‑
3份、0.4
‑
0.7份聚乙二醇6000、0.1
‑
0.4份二氧化钛、0.01份氧化铁红、氧0.01份化铁黄。
[0011]本专利技术保护一种琥珀酸曲格列汀片，由片芯和包衣组成，
[0012]所述的片芯由如下重量份的组分组成：琥珀酸曲格列汀66.5份、微晶纤维素15.5份、乳糖4.65份、交联羧甲纤维素钠2.75份、羟丙甲纤维素1.68份、硬脂富马酸钠1.85份；
[0013]所述的包衣由如下重量份的组分组成：2.5份羟丙甲纤维素、0.55份聚乙二醇6000、0.25份二氧化钛、0.01份氧化铁红、0.01份氧化铁黄。
[0014]本专利技术保护一种琥珀酸曲格列汀片的制备方法，具体包括如下步骤：
[0015]步骤1：将上述比例的琥珀酸曲格列汀、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素置于混合机中混合25
‑
35min，混合完成后加入上述比例的硬脂富马酸钠混合3
‑
6min，进行压片；
[0016]步骤2：将上述比例的羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁
黄溶于水溶液中，搅拌均匀，制得包衣液，备用；
[0017]步骤3：将步骤2制得包衣液，使用包衣锅均匀的喷洒于步骤1压成的片芯表面，得到琥珀酸曲格列汀片；
[0018]步骤4：将得到琥珀酸曲格列汀片按照标准进行包装。
[0019]进一步的，所述步骤1中，琥珀酸曲格列汀、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素置于混合机中混合30min，混合完成后加入上述比例的硬脂富马酸钠混合5min；
[0020]进一步的，所述步骤1中，采用的混合机为料斗混合机。
[0021]进一步的，所述步骤1中，采用旋转式压片机进行压片。
[0022]进一步的，所述步骤4中，将得到琥珀酸曲格列汀片按照50mg的标准进行包装。
[0023]相比于现有的技术，本专利技术具有如下有益效果：
[0024]本专利技术方法制备的产品在不影响产品质量的前提下，优化了片芯及包衣组分的比例及种类，降低了产品的原料成本，在制备工艺上采用直接混合压片，省去了制粒及干燥程序，减少了产品制备工序及时间，节约了设备成本及人工成本。
附图说明
[0025]图1为本专利技术制备方法的流程图；
[0026]图2为处方1
‑
3和武田制药片芯溶出度曲线对比结果；
[0027]图3为处方4、5和武田制药包衣溶出度曲线对比结果。
具体实施方式
[0028]下面将结合实施例对本专利技术的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0029]实施例1
[0030]1、片芯处方优化
[0031]处方1
[0032][0033]处方2
[0034][0035]处方3
[0036][0037]据上述处方工艺制备样品进行检测，数据汇总如下所示：
[0038][0039][0040]综上所述，最终确认处方3检测结果溶出度曲线(详见附图2)、崩解时限、硬度、脆碎度等均符合规定且与武田制药一致，并且选用羟丙甲纤维素和乳糖在成本和工艺可行性上均更有优势。
[0041]2、包衣处方优化
[0042][0043]包衣完成后检测各项指标，结果如下：
[0044]指标武田制药处方4处方5性状淡黄赤色淡黄赤色淡黄赤色崩解时限小于2min小于2min小于2min溶出度15min，＞85％15min，＞85％15min，＞85％
[0045]处方4与处方5检测各项指标均与武田制药的相差不大，去掉巴西棕榈蜡，其成品质量并未有任何改变，但降低了物料成本及制备工序，具有很大的优势，溶出度曲线(详见附图3)。
[0046]现有工艺中，取琥珀酸曲格列汀、微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲纤维素钠置于湿法混合制粒机中混合均匀，喷入配置好的羟丙纤维素溶液制湿颗粒，过摇摆式颗粒机制粒，然后转移至流化床沸腾干燥，干燥结束后过摇摆式颗粒机整粒，整粒完成后加入硬脂富马酸钠总混，压片。涉及工序包含：初混、制粒、干燥、整粒、总混、压片；涉及的设备包括：湿法混合制粒机、摇摆式颗粒机、沸腾干燥床、料斗混合机、压片机等。
[0047]本申请中，取琥珀酸曲格列汀、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素置于混合机中混合30min，混合完成后加入硬脂富马酸钠混合5min，使用旋转式压片机进行压片。将羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄溶于水溶液中，搅拌均匀制成包衣液，用包衣锅均匀的喷洒于片芯表面即可。涉及工序包含：混合、压片及包衣；涉及的设备包括：料斗混合机、压片机及包衣机。
[0048]综上所述，本专利技术处方工艺在不影响产品质本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种琥珀酸曲格列汀片，由片芯和包衣组成，其特征在于，所述的片芯由如下重量份的组分组成：65
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68份琥珀酸曲格列汀、14
‑
17份微晶纤维素、3
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5份乳糖、1.5
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3份交联羧甲纤维素钠、1
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2份羟丙甲纤维素、1
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2份硬脂富马酸钠；所述的包衣由如下重量份的组分组成：羟丙甲纤维素1.5
‑
3份、0.4
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0.7份聚乙二醇6000、0.1
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0.4份二氧化钛、0.01份氧化铁红、0.01份氧化铁黄。2.根据权利要求1所述的一种琥珀酸曲格列汀片，由片芯和包衣组成，其特征在于，所述的片芯由如下重量份的组分组成：琥珀酸曲格列汀66.5份、微晶纤维素15.5份、乳糖4.65份、交联羧甲纤维素钠2.75份、羟丙甲纤维素1.68份、硬脂富马酸钠1.85份；所述的包衣由如下重量份的组分组成：2.5份羟丙甲纤维素、0.55份聚乙二醇6000、0.25份二氧化钛、0.01份氧化铁红、0.01份氧化铁黄。3.根据权利要求1或2所述的一种琥珀酸曲格列汀片的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：王亚峰，巩利昌，朵德龙，徐永莲，贺葵邦，李显贵，李福英，王玉玲，韩麒，万有秀，沈艳芳，卢亚莉，马桂梅，邱霞，邓得花，万梅财，尚国成，吴统云，
申请(专利权)人：青海夏都医药有限公司，
类型：发明
国别省市：