淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用，本发明专利技术使用实验手段考察了淫羊藿素对脂多糖(LPS)诱导急性肺损伤的保护作用，淫羊藿素显著改善LPS诱导的肺组织病理损伤；并进一步确认其药理作用是通过抑制LPS所致炎症和氧化应激实现的，确定了利用其制备由LPS所诱导的急性肺损伤保护药物的新用途，其疗效好，毒副作用小，具有良好的前景价值。好的前景价值。好的前景价值。

Application of icariin in the preparation of lipopolysaccharide induced acute lung injury protective pharmaceutical composition

【技术实现步骤摘要】
淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用


[0001]本专利技术属于医药用途
，涉及淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用。

技术介绍

[0002]急性肺损伤(ALI)是指除心源性因素外，由内外多种致病因素导致的急性进行性低氧性呼吸衰竭，其中急性呼吸窘迫综合征(ARDS)是其更严重的形式。ALI/ARDS是一种肺部和其他器官系统双向累及的全身性炎症性疾病，而不是一种局部肺病变。流行病学调查显示每年有超过300万患者患有ARDS，ALI/ARDS占所有重症监护病房住院人数的10％以上，占所有住院人数的4％。
[0003]目前，ALI的治疗目前尚无特效药，对于ALI的药物研究也成为热点，寻找经济有效且毒副作用小的治疗ALI/ARDS的药物迫在眉睫。鉴于丰富的资源和低廉的成本，植物天然药物及其小分子提取物在ALI/ARDS药物开发上具有独特的优势。
[0004]淫羊藿为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、粗毛淫羊藿、巫山淫羊藿或朝鲜淫羊藿的干燥地上部分。中医认为其味辛、甘，性温，归肝、肾经，主治功能：补肾阳，强筋骨，祛风湿。淫羊藿含多种黄酮类成分，如淫羊藿甘、淫羊藿次苷、淫羊藿素(Icaritin，ICT)等。淫羊藿素是淫羊藿属植物提取物淫羊藿苷的水解衍生产物，属于黄酮醇类化合物，其化学结构式如下：
[0005][0006]目前有关淫羊藿素的药理活性研究报道较少。有报道淫羊藿素可抑制体外培养的小鼠T淋巴瘤EL
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4细胞的增殖并诱导其凋亡，范双翼、余英豪，中国比较医学杂志2011年21卷06期。淫羊藿素能够诱导雌激素受体阴性肿瘤细胞凋亡和生长抑制，2009年第二军医大学硕士学位论文，张妤；导师：殷正丰、吴孟超。淫羊藿素能以浓度依赖性方式有效地抑制CML原代细胞增殖和诱导CML原代细胞凋亡，2009年中南大学博士学位论文，朱剑锋；导师：张广森。中国专利CN1869204A公开了淫羊藿素在诱导干细胞体外定向分化方面的用途。中国专利CN1194701C公开了淫羊藿素或去甲淫羊藿素在制备雌激素受体调节剂的应用。
[0007]迄今尚未见有关于植物天然药物小分子淫羊藿素具有抑制脂多糖诱导急性肺损伤的炎症和氧化应激的作用的报道。

技术实现思路

[0008]针对现有技术中治疗急性肺损伤尚无特效药的问题，本专利技术提供了淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用，其疗效好，毒副作用小，具有良好的前景价值。
[0009]本专利技术的目的通过以下技术方案来实现：
[0010]淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用。
[0011]进一步的，所述的淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用，所述药物组合物是以淫羊藿素为主要成分，加上药学中可接受的辅料或辅助性成分制备成临床上可接受的药物制剂。
[0012]进一步的，所述的淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用，所述药物制剂包括口服制剂和注射制剂两种剂型。
[0013]进一步的，所述的淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用，所述口服制剂为口服胶囊，所述注射制剂为静脉注射液。
[0014]通常而言，作为药物，均是在制备成制剂后才临床应用。本专利技术所述的药物组合物，作为药物组合物可根据本领域公知的方法制备。可通过将本专利技术药物组合物与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合，制成适于人或动物使用的任何剂型。本专利技术所述的淫羊藿素在其药物组合物中的含量通常为0.01
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95％(w/w)。
[0015]本专利技术药物组合物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠等。
[0016]给药剂型可以是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。液体剂型可以是溶液剂(包括真溶液和胶体溶液)、乳剂(包括o/w型、w/o型和复乳)、混悬剂、注射剂(包括水针剂、粉针剂和输液)、滴眼剂、滴鼻剂、洗剂和搽剂等；固体剂型可以是片剂(包括普通片、肠溶片、含片、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片)、胶囊剂(包括硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊)、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸、栓剂、膜剂、贴片、气(粉)雾剂、喷雾剂等；半固体剂型可以是软膏剂、凝胶剂、糊剂等。
[0017]本专利技术药物组合物可以制成普通制剂、也可以制成缓释制剂、控释制剂、靶向制剂及各种微粒给药系统。为了将本专利技术药物组合物制成片剂，可以广泛使用本领域公知的各种赋形剂，包括稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、助流剂。稀释剂可以是淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等；润湿剂可以是水、乙醇、异丙醇等；黏合剂可以是淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、微晶纤维素、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等；崩解剂可以是干淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠与枸橼酸、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺酸钠等；润滑剂和助流剂可以是滑石粉、二氧化硅、硬脂酸盐、酒石酸、液体石蜡、聚乙二醇等。
[0018]还可以将片剂进一步制成包衣片，例如糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶包衣片，或双层片和多层片。
[0019]为了将给药单元制成胶囊剂，可以将有效成分本专利技术药物组合物与稀释剂、助流
剂混合，将混合物直接置于硬胶囊或软胶囊中。也可将有效成分本专利技术药物组合物先与稀释剂、黏合剂、崩解剂制成颗粒或微丸，再置于硬胶囊或软胶囊中。用于制备本专利技术药物组合物片剂的各稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、助流剂品种也可用于制备本专利技术药物组合物的胶囊剂。
[0020]为将本专利技术药物组合物制成注射剂，可以用水、乙醇、异丙醇、丙二醇或它们的混合物作溶剂并加入适量本领域常用的增溶剂、助溶剂、pH调剂剂、渗透压调节剂。增溶剂或助溶剂可以是泊洛沙姆、卵磷脂、羟丙基
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β
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环糊精等；pH调剂剂可以是磷酸盐、醋酸盐、盐酸、氢氧化钠等；渗透压调节剂可以是氯化钠、甘露醇、葡萄糖、磷酸盐、醋酸盐等。如制备冻干粉针剂，还可加入甘露醇、葡萄糖等作为支撑剂。
[0021]此外，如需要，也可以向药物制剂中添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂或其他添加剂。
[0022]和现有技术相比，本专利技术具有如下优点：
[0023]1、本专利技术所述的淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用，本专利技术使用实验手段考察了淫羊藿素对脂多糖(LPS)诱导急性肺损伤的保护作用，淫羊藿素显著改善LPS诱导的肺组织病理损伤；并进一步确认其药理作用是通过抑制LPS所致炎症和氧化应激实现的。
[0024]2、本专利技术所述的淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.淫羊藿素在制备脂多糖诱导急性肺损伤保护药物组合物中的应用，其特征在于：所述药物组合物是以淫羊藿素为主要成分，加上药学中可接受的辅料或辅助性成分制备成临床上可接受的药物制剂，所述的淫羊藿素在其药物组合物中的含量通常为0.01
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95％w/w。2.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚冬，肖波，蔡雨春，莫碧文，侯丽霞，
申请(专利权)人：桂林医学院，
类型：发明
国别省市：