波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用、硝苯地平渗透泵片及制备方法技术

本发明专利技术涉及制药技术领域，尤其是涉及波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用、硝苯地平渗透泵片及制备方法。本发明专利技术成功地将波拉克林钾用于渗透泵助推层，扩大了波拉克林钾的使用范围，提供了一种用于渗透泵助推层的组合物，该组合物包括了波拉克林钾和其他常用的辅料组分，尤其是与具有吸水后粘度变大，实现缓释功能的组分配合使用时，通过合理的配比调整，该缓释功能组分能够调整波拉克林钾的吸水膨胀速率，从而实现对缓释时间的调控。从而实现对缓释时间的调控。从而实现对缓释时间的调控。

Application of polaclin potassium in the preparation of osmotic pump booster layer, nifedipine osmotic pump tablets and preparation method

【技术实现步骤摘要】
波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用、硝苯地平渗透泵片及制备方法


[0001]本专利技术涉及制药
，尤其是涉及波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用、硝苯地平渗透泵片及制备方法。

技术介绍

[0002]波拉克林钾(聚克立林钾，Polacrilin Potassium)是一种阳离子交换树脂，吸水迅速膨胀，常作为崩解剂用于口服药物制剂中，以提高口崩片的崩解速度。同时配合特定的制备工艺，波拉克林离子交换树脂还能够被用作药物稳定剂以掩盖或改善药物的口味。而用于缓释剂型时，由于其具有的吸水迅速膨胀的特性，现有技术中，多用于和药物组分混合，形成速释分散部分，而并未见到将波拉克林钾用于缓释剂型缓释层的报道。
[0003]渗透泵片(Osmotic Pump Tablets)主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成，其具体结构是在片芯外包被一层聚合物构成的半透性衣膜，用激光在片剂衣膜层上开一个或多个适宜大小的释药小孔而制成。口服后，胃肠道内的水分通过半透膜进入片芯，因渗透压活性物质使膜内溶液呈高渗，膜内外存在的渗透压使水分继续进入膜内，从而使药物溶液或混悬的药物从小孔泵出。常用的半透膜材料为醋酸纤维素，渗透压活性物质起调节药室内渗透压的作用，其用量与零级释药时间长短有关，常用氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖等。推动剂能吸水膨胀，将药物层的药物推出释药小孔，常用高分子量聚乙二醇等。除上述组成，渗透泵片中还可以加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。
[0004]由于渗透泵片推进层的作用为通过吸水膨胀将药物组分挤出，而非快速崩解，实现药物释放，所以鲜有将具有吸水快速膨胀功能的波拉克林钾用于渗透泵片推进层的报道。
[0005]鉴于此，特提出本专利技术。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于，提供波拉克林钾缓释剂型中的一种新用途，通过改进推进层组成，使得波拉克林钾能够用于渗透泵助推层，既充分发挥其吸水膨胀的作用，又可避免其因快速膨胀导致崩解，从而扩大波拉克林钾的应用范围，同时延长渗透泵片的药物缓释时间。
[0007]第一方面，本专利技术提供波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用。
[0008]第二方面，本专利技术提供用于渗透泵助推层的组合物，所述组合物包括波拉克林钾和其他常用于渗透泵助推层的辅料。
[0009]在可选的实施方式中，所述助推层组合物中波拉克林钾的质量比为10％～40％。
[0010]在可选的实施方式中，所述辅料包括渗透压促进剂、骨架材料和释放调节剂。
[0011]所述渗透压促进剂与波拉克林钾的质量比为7.5～30：11，优选为10:11。
[0012]所述骨架材料与波拉克林钾的质量比为6.25～58:11，优选为12:11。
[0013]所述释放调节剂与波拉克林钾的质量比为2.25～9：11，优选为3:11。
[0014]在可选的实施方式中，所述渗透压促进剂选自电解质或糖类，优选为氯化钠、氯化钾或蔗糖中至少一种。
[0015]所述骨架材料选自纤维素醚类衍生物和/或乙烯类聚合物。
[0016]优选地，所述纤维素醚类衍生物包括羟丙纤维素和/或羟丙甲纤维素。
[0017]优选地，所述乙烯类聚合物包括聚维酮和/或共聚维酮。
[0018]所述释放调节剂选自卡波姆，优选为卡波姆971PNF或卡波姆974PNF。
[0019]在可选的实施方式中，所述组合物还包括色素、助流剂或润滑剂中的至少一种。
[0020]优选地，所述色素与波拉克林钾的质量比为1：10～100，优选为1:33。
[0021]优选地，所述助流剂与波拉克林钾的质量比为1：10～100，优选为1:66。
[0022]优选地，所述润滑剂与波拉克林钾的质量比为1：10～100，优选为1:66。
[0023]在可选的实施方式中，所述色素选自红氧化铁和/或黄氧化铁。
[0024]所述助流剂包括二氧化硅和/或胶态二氧化硅。
[0025]所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂富马酸钠或滑石粉中的至少一种。
[0026]第三方面，本专利技术提供一种渗透泵片，所述渗透泵片包括含药层、助推层、半渗透膜层和遮光防潮膜层。
[0027]所述渗透泵片的推进层由前述实施方式任一项所述组合物组成。
[0028]所述含药层和助推层的质量比为0.8～2：1。
[0029]所述半渗透膜层和助推层的质量比为0.2～0.5：1。
[0030]所述遮光防潮膜层和助推层的质量比为0.2～0.5：1。
[0031]在可选的实施方式中，所述含药层含有的药物分子包括格列吡嗪、帕利哌酮或硝苯地平中至少一种。
[0032]优选地，所述含药层的药物分子为硝苯地平。
[0033]第四方面，本专利技术提供前述实施方式所述的渗透泵片的制备方法，所述制备方法包括，含药层和助推层分别采用流化床制粒，对得到的两种颗粒进行双层压片后，使用半透膜材料包衣，而后经过激光或机械方式在含药层侧打孔后，使用遮光防潮膜层进行包衣，得到渗透泵片。
[0034]优选地，所述助推层在流化床制粒过程中使用乙醇作为润湿剂。
[0035]优选地，所述乙醇的体积百分比为70％～90％，进一步优选为80％。
[0036]本专利技术成功地将波拉克林钾用于渗透泵助推层，扩大了波拉克林钾的使用范围，在一定程度上，克服了“吸水快速膨胀组分无法用于渗透泵助推层”的技术偏见，丰富了渗透泵片助推层的组分的选择种类，为开发新型渗透泵片提供了新思路。
[0037]本专利技术提供了一种用于渗透泵助推层的组合物，该组合物包括了波拉克林钾和其他常用的辅料组分，尤其是与具有吸水后粘度变大，实现缓释功能的组分配合使用时，通过合理的配比调整，该缓释功能组分能够调整波拉克林钾的吸水膨胀速率，从而实现对缓释时间的调控。
[0038]本专利技术还提供了一种助推层中含有波拉克林钾的渗透泵片及其制备方法，在将波拉克林钾应用于渗透泵片助推层后，由于波拉克林钾的可压性、成型性差，须要配合流化床制粒才能得到流动性和可压性均理想的助推层颗粒，进而用于压片。通过流化床工艺的选
择，保证了波拉克林钾能够成功用于渗透泵片的制备。
附图说明
[0039]为了更清楚地说明本专利技术具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本专利技术的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0040]图1为本专利技术实验例1得到的pH6.8溶出介质的溶出曲线。
具体实施方式
[0041]为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。
[0042]因此，以下对在附图中提供本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用。2.用于渗透泵助推层的组合物，其特征在于，所述组合物包括波拉克林钾和其他常用于渗透泵助推层的辅料。3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述组合物中含有波拉克林钾的质量比为10％～40％。4.根据权利要求2或3所述的组合物，其特征在于，所述辅料包括渗透压促进剂、骨架材料和释放调节剂；所述渗透压促进剂与波拉克林钾的质量比为7.5～30：11，优选为10:11；所述骨架材料与波拉克林钾的质量比为6.25～58:11，优选为12:11；所述释放调节剂与波拉克林钾的质量比为2.25～9：11，优选为3:11。5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述渗透压促进剂选自电解质或糖类，优选为氯化钠、氯化钾或蔗糖中至少一种；所述骨架材料选自纤维素醚类衍生物和/或乙烯类聚合物；优选地，所述纤维素醚类衍生物包括羟丙纤维素和/或羟丙甲纤维素；优选地，所述乙烯类聚合物包括聚维酮和/或共聚维酮；所述释放调节剂选自卡波姆，优选为卡波姆971PNF或卡波姆974PNF。6.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括色素、助流剂或润滑剂中的至少一种；优选地，所述色素与波拉克林钾的质量比为1：10～100，优选为1:33；优选地，所述助流剂与波拉克林钾的质量比为1：1...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦杰子，胡愈璋，贺敦伟，
申请(专利权)人：则正上海生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：