药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及制剂领域，公开了一种制剂，该制剂中包含主表面活性剂、母育酚磷酸酯、水、活性剂以及任选的油，其中，所述活性剂和/或所述任选的油中含有疏水相。所述制剂具有较好的药物递送效果。物递送效果。

【技术实现步骤摘要】
药物制剂
[0001]本申请是申请号为201680072343.6、申请日为2016年12月9日、专利技术名称为“药物制剂”的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]在本文引用或讨论知识的文件、法令或条款的情况下，该引用或讨论并不是承认该知识的文件、法令或条款或其任意组合在优先权日时是公众可获得的、公众所知的、公知常识的一部分；或者已知与试图解决本文所涉及的任何问题有关。


[0003]本专利技术涉及一种制剂，更具体地，涉及一种药物制剂。

技术介绍

[0004]已经开发药物递送技术来提高活性剂的生物利用度、安全性、持续时间、起效(onset)或释放。
[0005]在开发药物递送技术时，可能遇到的问题包括药物递送系统与活性剂的相容性、维持足够和有效的持续时间、潜在的副作用，以及满足患者的便利性和依从性。因此，许多药物递送技术达不到期望的改善和需求。有必要改进或改变药物技术。

技术实现思路

[0006]因此，本专利技术的第一方面提供了一种制剂，该制剂中包含主表面活性剂、母育酚磷酸酯(tocol phosphate)、水、活性剂以及任选的油，其中，所述活性剂和/或所述任选的油中含有疏水相。
[0007]第二方面，本专利技术提供了一种制剂，该制剂中包含10mg/mL的丙泊酚、20％的聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯、0.05％的单
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(生育酚基)磷酸酯和二
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(生育酚基)磷酸酯的混合物的乙醇溶液，余量为水。
[0008]第三方面，本专利技术提供了一种制剂，该制剂中包含10mg/mL的丙泊酚、10％的聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯、0.05％的单
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(生育酚基)磷酸酯和二
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(生育酚基)磷酸酯的混合物的乙醇溶液，余量为水。
具体实施方式
[0009]本专利技术涉及一种制剂，该制剂中包含主表面活性剂、母育酚磷酸酯、水、活性剂以及任选的油，其中，所述活性剂和/或所述任选的油中含有疏水相。
[0010]活性剂
[0011]术语“活性剂”是指为了医疗、治疗、美容和兽医目的而对人或动物具有作用的化学物质，并且包括药物、医药品(pharmaceuticals)、药物化妆品(cosmeceuticals)、营养制品(nutraceuticals)和营养剂。应该理解地是，一些活性剂可归类到这些类别中的不止一种。
[0012]在某些实施方式中，所述活性剂不溶于水或微溶于水。
[0013]在一些实施方式中，所述活性剂选自由安泼那韦、贝沙罗汀、骨化三醇、氯苯吩嗪、环孢霉素(cyclosporine，或环孢菌素(cyclosporin))、地高辛、度骨化醇、屈大麻酚、度他雄胺、依托泊苷、异维甲酸、伊曲康唑、洛匹那韦、利托那韦、氯雷他定、硝苯吡啶、尼莫地平、苯巴比妥、孕甾酮(progesterone)、利哌利酮(risperidone)、沙奎那韦、西罗莫司、维甲酸、丙戊酸、盐酸胺碘酮(amiodarone HCl)、盐酸氯氮卓(chlordiazepoxide HCl)、地西泮、双氢麦角胺甲磺酸盐、非诺多泮、土霉素、帕立骨化醇、戊巴比妥钠、苯妥英钠、植物甲萘醌、丙泊酚、甲磺酸齐拉西酮、多西他奇(docetaxel)、依托泊苷、氟维司群、癸氟哌啶醇、醋酸亮丙瑞林、醋酸亮丙瑞林植入剂(viadur)、劳拉西泮、紫杉醇、他克莫司、替尼泊苷、庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮、环戊丙酸雌二醇和戊柔比星组成的组。
[0014]在一种实施方式中，所述活性剂为丙泊酚。
[0015]在一些实施方式中，所述制剂适用于被认为是油的活性剂。在其它实施方式中，所述制剂适用于被认为不是油的活性剂。
[0016]在一些实施方式中，所述活性剂可以以所述制剂总量的约1mg/mL至约20mg/mL范围内的量存在。在一些实施方式中，所述活性剂可以以所述制剂总量的约1mg/mL至约10mg/mL范围内的量存在。在另一些其它实施方式中，所述活性剂可以以所述制剂总量的约5mg/mL至约10mg/mL范围内的量存在。在一种实施方式中，所述活性剂是以所述制剂总量的约10mg/mL的量存在。在另一种实施方式中，所述活性剂是以所述制剂总量的约5mg/mL的量存在。在又一种实施方式中，所述活性剂是以所述制剂总量的约2mg/mL的量存在。在又一种实施方式中，所述活性剂是以所述制剂总量的约1mg/mL的量存在。
[0017]表面活性剂
[0018]所述主表面活性剂可以为非离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂或两性离子型表面活性剂。
[0019]在一些实施方式中，所述主表面活性剂为非离子型表面活性剂。合适的非离子型表面活性剂包括但不限于，聚乙二醇、丙二醇、蓖麻油聚氧乙烯醚(例如EL)、氢化蓖麻油(例如RH 60)、2
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羟基乙基12
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羟基硬脂酸酯(2
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hydroxyethyl 12
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hydroxyoctadecanoate)(例如HS 15)、聚氧乙烯单油酸酯(例如PEG单油酸酯)、聚氧乙烯单硬脂酸酯(例如PEG400单硬脂酸酯)、聚氧乙烯单月桂酸酯(例如PEG400单月桂酸酯)、失水山梨糖醇单月桂酸酯(例如20)、油酸三乙醇胺、聚氧乙烯山梨糖醇酐单月桂酸酯(例如20，吐温21)、聚氧乙烯山梨糖醇酐单棕榈酸酯(例如40)、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯(例如60、61)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇三硬脂酸酯(例如65)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯(例如80、81)和聚氧乙烯脱水山梨糖醇三油酸酯(例如85)。
[0020]在一些实施方式中，所述主表面活性剂的HLB值为8
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18。在另一些实施方式中，所述主表面活性剂的HLB值为8
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14。具有该范围内HLB值的表面活性剂的实例包括但不限于，聚乙二醇、丙二醇、蓖麻油聚氧乙烯醚(例如EL)、氢化蓖麻油(例如RH 60)、2
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羟基乙基12
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羟基硬脂酸酯(例如HS 15)、油酸钠、聚氧
乙烯单油酸酯(例如PEG单油酸酯)、聚氧乙烯单硬脂酸酯(例如PEG400单硬脂酸酯)、聚氧乙烯单月桂酸酯(例如PEG400单月桂酸酯)、失水山梨糖醇单月桂酸酯(例如20)、油酸三乙醇胺、聚氧乙烯山梨糖醇酐单月桂酸酯(例如20，吐温21)、聚氧乙烯山梨糖醇酐单棕榈酸酯(例如40)、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯(例如60、61)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇三硬脂酸酯(例如65)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯(例如80、81)和聚氧乙烯脱水山梨糖醇三油酸酯(例如81)和聚氧乙烯脱水山梨糖醇三油酸酯(例如85)。
[0021]在一些实施方式中，所述主表面活性剂为聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯(例如80)。
[0022]在一些实施方式中，仅使用一种主表面活性剂。然而，在另一些实施方式中，可以使用主表面活性剂的组合。例如，聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯(例如80)与本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制剂，其特征在于，该制剂中包含主表面活性剂、母育酚磷酸酯、水、活性剂以及任选的油，其中，所述活性剂和/或所述任选的油中含有疏水相。2.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述制剂为乳液。3.根据权利要求2所述的制剂，其中，所述乳液为微乳液或纳米乳液。4.根据前述任意一项权利要求所述的制剂，其中，所述母育酚磷酸酯为生育酚磷酸酯。5.根据前述任意一项权利要求所述的制剂，其中，所述母育酚磷酸酯为单
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(生育酚基)磷酸酯和二
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(生育酚基)磷酸酯的混合物。6.根据前述任意一项权利要求所述的制剂，其中，所述主表面活性剂为非离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂或两性离子型表面活性剂。7.根据权利要求6所述的制剂，其中，所述主表面活性剂为非离子型表面活性剂。8.根据权利要求7所述的制剂，其中，所述非离子型表面活性剂选自由聚乙二醇、丙二醇、蓖麻油聚氧乙烯醚、氢化蓖麻油、2
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羟基乙基12
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羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯单油酸酯、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯单月桂酸酯、失水山梨糖醇单月桂酸酯、油酸三乙醇胺、聚氧乙烯山梨糖醇酐单月桂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单棕榈酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇三硬脂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯和聚氧乙烯脱水山梨糖醇三油酸酯组成的组。9.根据权利要求6所述的制剂，其中，所述主表面活性剂的HLB值为8
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18。10.根据权利要求9所述的制剂，其中，所述主表面活性剂的HLB值为8
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14。11.根据前述任意一项权利要求所述的制剂，其中，所述主表面活性剂为聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯。12...

【专利技术属性】
技术研发人员：马哈茂德，
申请(专利权)人：磷肌酸有限公司，
类型：发明
国别省市：