一种依托度酸片及其制备方法技术

本发明专利技术提出了一种依托度酸片，包括依托度酸、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂以及包衣材料，以质量分数计具体如下：依托度酸50

Etodolac tablet and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种依托度酸片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种依托度酸片及其制备方法。

技术介绍

[0002]依托度酸片针对宠物犬骨关节炎导致的相关的疼痛和炎症有明确的治疗作用，可迅速缓 解宠物犬的不适。依托度酸是一种有效的非甾体类抗炎药物，属于吲哚乙酸类，其镇痛作用 强，被广泛用于术后疼痛的治疗，缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的症状，延缓关节炎所引 起的骨病理改变。该药安全性高，很少会导致一般非甾体类抗炎药常见的胃肠道不良反应和 肾功能损害。
[0003][0004][0005]依托度酸与其他非甾体类抗炎药不同，具有一个四氢基吡喃母环，不仅保持了良好的药 理作用，也因此减少了副作用。非甾体类抗炎药的共同作用机制是通过抑制COX活性，减少 前列腺素E2的生成，从而控制炎症和减轻疼痛。COX是花生四烯酸转化成前列腺素E2的关 键催化酶，它具有两种同工酶(COX
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1、COX
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2)。COX
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1主要作用是促进胃肠、肾、血小板 处生理性前列腺素的合成，保护胃肠粘膜；COX
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2则主要是促进关节炎处前列腺素的合成， 产生抗炎止痛的作用。非甾体类抗炎药的胃肠毒性与COX
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2选择性相关。依托度酸的优点在 于有较高且合适的COX
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2选择性，在治疗剂量内对COX
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1影响极小，在发挥强效抗炎作用 的同时保护了胃肠黏膜；它的另一优点在于对软骨细胞的保护作用。
[0006]目前宠物市场上用于治疗宠物犬骨关节炎导致的相关疼痛和炎症的药物较少，且大多产 品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便及 制备方法复杂等不足。

技术实现思路

[0007]本专利技术要解决的技术问题是克服现有技术存在的缺陷，本专利技术提出了一种依托度酸片及 其制备方法，解决大多产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低， 包装、运输、贮藏不便及制备方法复杂等不足的问题。
[0008]为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案是：一种依托度酸片，包括依托度酸、填 充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂以及包衣材料，以质量分数计具体如下：
[0009][0010]进一步地，所述填充剂为一水乳糖、微晶纤维素或玉米淀粉中的一种或几种的混合。
[0011]进一步地，所述粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素或聚维酮中一种或几种的组合。
[0012]进一步地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠或羧甲基纤维素钙中的一种 或几种的混合。
[0013]进一步地，所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁或胶态二氧化硅中一种或几种的组合。
[0014]进一步地，以质量分数计，包括75％依托度酸，13％微晶纤维素，5％羟丙基纤维素，3％ 交联羧甲基纤维素钠，1％硬脂酸镁以及3％欧巴代。
[0015]进一步地，一种依托度酸片的制备方法，包括如下步骤：初步混合依托度酸，填充剂以 及粘合剂进行制粒，分步筛取整粒后混入崩解剂以及润滑剂，将混合物压制成片后以包衣材 料完成包衣过程以获取依托度酸片。
[0016]进一步地，于初步混合过程中，设置搅拌转速为5r/s，切碎转速为20r/s后混合10min， 混合均匀后加入纯化水制粒5min。
[0017]进一步地，所述筛取过程具体如下，以20目筛网筛取湿整粒后进行干燥过程，并以24 目筛网筛取整粒，其水分小于3％。
[0018]进一步地，所述依托度酸片硬度为8～12kg。
[0019]与现有技术相比，本专利技术的有益效果包括：
[0020]1)本专利技术的依托度酸片在pH6.8介质中与市售制剂溶出曲线实现了很好的拟合，两者体 外溶出行为相似；
[0021]2)本专利技术的依托度酸片在分别经过加速6个月和长期18个月的稳定性考察后，性状、溶 出度、含量及有关物质均无明显变化，说明依托度酸片的稳定性良好；
[0022]3)本专利技术的依托度酸片在治疗宠物犬骨关节炎导致的相关的疼痛和炎症效果上显著优于 市售依托度酸片组。
附图说明
[0023]参照附图来说明本专利技术的公开内容。应当了解，附图仅仅用于说明目的，而并非意在对 本专利技术的保护范围构成限制。在附图中，相同的附图标记用于指代相同的部件。其中：
[0024]图1为按本专利技术实施例1～8方法制备的依托度酸片以及市售制剂的溶出曲线图。
具体实施方式
[0025]容易理解，根据本专利技术的技术方案，在不变更本专利技术实质精神下，本领域的一般技术人 员可以提出可相互替换的多种结构方式以及实现方式。因此，以下具体实施方式以及附图仅 是对本专利技术的技术方案的示例性说明，而不应当视为本专利技术的全部或者视为对本专利技术技术方 案的限定或限制。
[0026]根据本专利技术的一实施方式结合图1示出。一种依托度酸片，包括依托度酸、填充剂、粘 合剂、崩解剂、润滑剂以及包衣材料，以质量分数计具体如下：
[0027][0028]其中填充剂为一水乳糖、微晶纤维素或玉米淀粉中的一种或几种的组合；粘合剂为羟丙 基纤维素、羟丙甲纤维素或聚维酮中一种或几种的组合；崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧 甲淀粉钠或羧甲基纤维素钙中的一种或几种的混合；润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁或胶态二氧 化硅中一种或几种的组合。
[0029]一种依托度酸片的制备方法，包括如下步骤：初步混合依托度酸填充剂以及粘合剂进行 制粒，分步筛取整粒后混入崩解剂以及润滑剂，将混合物压制成片后以包衣材料完成包衣过 程以获取依托度酸片。于初步混合过程中，设置搅拌转速为5r/s，切碎转速为20r/s后混合 10min，混合均匀后加入纯化水制粒5min。筛取过程具体如下，以20目筛网筛取湿整粒后进 行干燥过程，并以24目筛网筛取整粒，其水分小于3％。
[0030]下面结合实施例对本专利技术作进一步详细的说明。
[0031]实施例1
[0032]处方：
[0033][0034]制备方法：
[0035]将依托度酸、一水乳糖、玉米淀粉和羟丙基纤维素置于湿法制粒机中，设置搅拌转速5r/s、 切碎转速20r/s，混合10min，加入纯化水制粒5min，20目筛湿整粒，烘箱干燥至水分小于 3％，24目筛整粒，加入外加辅料交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁，总混10min，压片，控制 硬度为8.0
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12.0kg，使用欧巴代水溶液(固含量10％)进行包衣，增重3.0％。
[0036]实施例2
[0037]处方：
[0038][0039]制备方法：
[0040]将依托度酸、一水乳糖和羟丙甲纤维素置于湿法制粒机中，设置搅拌转速5r/s、切碎转 速20r/s，混合10min，加入纯化水制粒5min，20目筛湿整粒，烘箱干燥至水分小于3％，24 目筛整粒，加入外加辅料羧甲淀粉钠和滑石粉，总混10min，压片，控制硬度为8.0
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12.0kg， 使用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种依托度酸片，其特征在于，包括依托度酸、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂以及包衣材料，以质量分数计具体如下：2.根据权利要求1所述的依托度酸片，其特征在于，所述填充剂为一水乳糖、微晶纤维素或玉米淀粉中的一种或几种的组合。3.根据权利要求1所述的依托度酸片，其特征在于，所述粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素或聚维酮中一种或几种的组合。4.根据权利要求1所述的依托度酸片，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠或羧甲基纤维素钙中的一种或几种的混合。5.根据权利要求1所述的依托度酸片，其特征在于，所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁或胶态二氧化硅中一种或几种的组合。6.根据权利要求1
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5所述的依托度酸片，其特征在于，以质量分数计，包括75％依托度酸，13％微晶纤维素，5％羟...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶飞，牛犇，杭夏清，
申请(专利权)人：南京联智医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：