抗过敏发酵物的活性成分及其应用制造技术

一种使用一活性成分于制备一用于抗过敏及/或辅助调整过敏体质的组成物的用途，其中该活性成分是以下式(I)至式(IV)化合物及其医药上可接受的盐的至少一种：药上可接受的盐的至少一种：药上可接受的盐的至少一种：药上可接受的盐的至少一种：

【技术实现步骤摘要】
抗过敏发酵物的活性成分及其应用


[0001]本专利技术是关于式(I)至式(IV)化合物及其医药上可接受的盐的至少一种的应用，尤其是关于那些于抗过敏及/或辅助调整过敏体质的应用：
[0002][0002]及及

技术介绍

[0003]所谓“过敏”，通常是指人体对于原本无害的物质产生过度反应的症状，常见可能会引发过敏的物质(也称为“过敏原”)有花粉、尘埃、食物、霉菌、动物皮屑、虫类、化学品等。当人体对前述过敏原产生过度反应时，B淋巴球会制造出大量的IgE，而IgE则会活化肥大细胞及嗜碱性球，使得肥大细胞及嗜碱性球释放出大量的组织胺，产生一系列的免疫反应，导致气喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性肠胃炎、异位性皮肤炎、及荨麻疹等过敏性疾病，严重时甚至会引起过敏性休克，进而危及生命。
[0004]在中国大陆有二亿人口有过敏体质，且过敏人口急速攀升中。目前临床上用于抑制过敏反应的药物包括抗组织胺、类固醇、去充血剂、肥大细胞稳定剂、白三烯素受体拮抗剂等，然而，大多数药物都只能缓解部分症状、且通常都具有副作用。以市面上常见的抗组织胺药物为例，第一代抗组织胺药物(例如：佩你安锭、希普利敏液、胜克敏液、特息敏锭)通常会引起嗜睡、注意力下降、口干、便秘等副作用，而第二代抗组织胺药物(例如：停敏膜衣锭、艾来锭、驱异乐膜衣锭)则因为是通过肾脏代谢，所以并不适合肾脏病患者使用。因此，业界仍致力于抗过敏的相关产品的研究。尤其，世界卫生组织(WTO)已将过敏列为21世纪重点研究和预防重点，更说明前述需求的迫切性。
专利技术内容
[0005]本案专利技术人研究发现，本专利技术式(I)至式(IV)化合物可以有效地抑制组织胺产生以及抑制组织胺分泌，所以可用于抗过敏及/或辅助调整过敏体质。
[0006]因此，本专利技术的一目的，在于提供一种使用一活性成分于制备一用于抗过敏及/或辅助调整过敏体质的组成物的用途，其中该活性成分是以下式(I)至式(IV)化合物及其医药上可接受的盐的至少一种：
[0007][0007]及及
[0008]较佳地，本专利技术所提供的组成物用于抑制组织胺产生及/或抑制组织胺分泌；更佳地，该组成物用于抑制发炎反应。较佳地，该组成物是一医药组成物或食品组成物。其中，该食品组成物用于辅助调整过敏体质，且是一健康食品、保健食品、机能性食品、营养补充品或特殊营养食品。该医药组成物用于降低气喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性肠胃炎、异位性皮肤炎、及/或荨麻疹的发生率，或用于改善气喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性肠胃炎、异位性皮肤炎、及/或荨麻疹。较佳地，该医药组成物呈现一经口服、经呼吸道、经皮、经肌肉或血液、或经黏膜投予的剂型。
附图说明
[0009]图1A至图1D所示分别为式(I)至式(IV)化合物的NMR图谱；
[0010]图2所示为以“控制组”为基准，“第I组”至“第IV组”的相对组织胺含量，其中“控制组”的嗜碱性球培养于不含本专利技术化合物的培养基，“第I组”至“第IV组”的嗜碱性球则分别培养于含有式(I)至式(IV)化合物的培养基(*表示相比于控制组的p值<0.05；**表示相比于控制组的p值<0.01)。
具体实施方式
[0011]以下将描述根据本专利技术的部分具体实施方案；但，在不背离本专利技术精神下，本专利技术尚可以多种不同形式的方案来实践，不应将本专利技术保护范围解释为限于说明书所具体陈述
的或权利要求书所界定的。
[0012]除非文中有另外说明，于本说明书中(尤其是在权利要求书中)所使用的“一”、“该”及类似用语应理解为包含单数及复数形式；所谓“个体”是指人类或非人的哺乳动物(例如：狗、猫)。
[0013]已知组织胺与过敏及发炎反应息息相关，当人体内的组织胺分泌量上升时，大量的组织胺结合到呼吸道、肠胃道、皮肤及/或眼睛组织上的受体，并诱发一连串的过敏及发炎反应，进而造成眼睛、皮肤、呼吸道产生发红、肿胀、搔痒等症状，或是造成肠胃道不适。前述可参见例如：M V White的文献，The role of histamine in allergic diseases，J Allergy Clin Immunol 1990Oct；86(4Pt 2):599
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605.、以及Alexandra Werner
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Busse等人的文献，The allergic emergency
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management of severe allergic reactions，J Dtsch Dermatol Ges 2014May；12(5):379
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87.，这些文献的全文并于此处以供参考。因此，若可有效抑制抗组织胺的分泌，即可达到抗过敏及/或辅助调整过敏体质的效果，可改善气喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性肠胃炎、异位性皮肤炎、荨麻疹等过敏性疾病的症状且降低前述疾病的发生率。
[0014]蛹虫草(Cordyceps militaris)又称为北冬虫夏草，具有与冬虫夏草类似的功效，可经由人工培养的方式繁殖，常被用做冬虫夏草的替代品。砂仁(Fructus Amomi)是多种姜科植物果实的合称，常见的品种包含阳春砂(Amomum villosum)、海南砂(Amomum longiligulare)及缩砂(Amomum xanthioides)，已知砂仁可用于安胎等用途。红枣(Ziziphus jujube Miller)为中草配方中常见的药材，不论是新鲜的果实或干燥后的果干都具有相当好的疗效，现代医学也证实红枣具有改善贫血、咳嗽、神经衰弱、失眠、及高血压的功效。苹果(Malus pumila)则含有大量的膳食纤维及维他命C，具有减肥、抗氧化等功效。
[0015]本案专利技术人研究发现，将蛹虫草、砂仁、红枣及苹果混合、进行萃取后，在啤酒酵母菌、胚芽乳酸杆菌及醋酸菌菌株存在下对该萃取物进行发酵而提供一萃取发酵物，进一步经由纯化、分离可以由前述萃取发酵物得到以下式(I)至式(IV)化合物，这些化合物具有抑制组织胺产生及抑制组织胺分泌的功效：
[0016]及及
[0017]因此，本专利技术是关于一种使用式(I)至式(IV)化合物及其医药上可接受的盐的至少一种于制备一用于抗过敏及/或辅助调整过敏体质的组成物的用途。较佳地，该组成物可以是一医药组成物或食品组成物。
[0018]根据本专利技术所提供的医药组成物可用于全身性投药或局部性投药，且可通过各种药物传递系统(drug delivery system，DDS)进行传递，合宜的药物传递系统包括口服药物传递系统(oral drug delivery system)、经皮药物传递系统(transdermal drug delivery system)、注射药物传递系统(injectable drug delivery system)、吸入性药物传递系统(inhalation drug delivery system)、以及经黏膜药物传递系统(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种使用一活性成分于制备一用于抗过敏及/或辅助调整过敏体质的组成物的用途，其特征在于：该活性成分是以下式(I)至式(IV)化合物及其医药上可接受的盐的至少一种：种：及及2.如权利要求1的用途，其特征在于：该组成物用于抑制组织胺产生及/或抑制组织胺分泌。3.如权利要求1的用途，其特征在于：该组成物用于抑制发炎反应。4.如权利要求1至3中任一项的用途，其特征在于：该组成物是一医药组成物或食品组成物。5.如权利要求4的用途，其特征在于：该食品组成物用于辅助调整过敏体质。6.如权利要求4的用途，其特征在于：该食品组成物是一健康食品、保健食品、机能性食品...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏尹帝，林咏翔，
申请(专利权)人：大江生医股份有限公司，
类型：发明
国别省市：