胍基丁胺牛磺酸盐及其制备方法、应用技术

本发明专利技术公开了胍基丁胺牛磺酸盐及其制备方法、应用。胍基丁胺牛磺酸盐的结构式如下文所示。胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法包括以下步骤：(1)以胍基丁胺盐溶液为原料，通过双极膜电渗析装置制备胍基丁胺溶液；(2)胍基丁胺溶液与牛磺酸混合反应，得胍基丁胺牛磺酸盐溶液；(3)将胍基丁胺牛磺酸溶液结晶即得。本发明专利技术提供了新物质胍基丁胺牛磺酸盐，并提供了胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法，该制备方法无废盐、废酸碱产生，环保无污染；胍基丁胺牛磺酸盐可用于制备神经保护疾病方面的药物，且有望成为降血压的新功能食品。血压的新功能食品。血压的新功能食品。

【技术实现步骤摘要】
胍基丁胺牛磺酸盐及其制备方法、应用


[0001]本专利技术涉及胍基丁胺牛磺酸盐及其制备方法、应用。

技术介绍

[0002]胍基丁胺(Agmatine)是L
‑
精氨酸脱羧的产物，是一种神经递质，在哺乳动物体内的大部分器官和组织内都有分布，其含量呈器官特异性。研究资料表明，胍基丁胺具有重要的生理功能，在中枢神经系统、心脑血管系统、肠胃系统等方面有重要作用，它能够促进记忆的巩固，降低心率，平均动脉压，促进胃酸和胃蛋白酶的分泌，增加胰岛素的分泌降血糖，抑制细胞内多胺的合成，降低细胞内多胺的水平。
[0003]目前，苏州大学宋旭明研究了胍基丁胺对谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡的影响，实验结果表明较高浓度的谷氨酸有兴奋毒性作用，细胞死亡机制主要为诱导细胞凋亡，而胍基丁胺能在一定程度上拮抗谷氨酸所致的PC12细胞凋亡。现有技术CN106307533A公布的运动营养补充剂的重量份组分中，胍基丁胺硫酸盐0.2～0.6份、牛磺酸0.48～0.54份；CN106306964A公布的一种胍基丁胺饮片中重量份原料：胍基丁胺硫酸盐8～12份，牛磺酸1～3份。这些配方的运动营养补充剂具有一定的缓解疲劳作用，但是即使胍基丁胺硫酸盐与牛磺酸配合使用，依然无法克服胍基丁胺硫酸盐的过量摄入会导致腹泻与溃疡性结肠炎的缺陷。
[0004]牛磺酸(Taurine)，又称β
‑
氨基乙磺酸，分子式为C2H7NO3S，分子量125.15，是动物和人体内含量仅次于谷氨酸的一种含硫氨基酸，最早由牛黄中分离出来，在神经系统、血管平滑肌和骨骼肌等可兴奋组织中含量最丰富。牛磺酸分子小，不具有苯基类基团，化学性质稳定，不溶于乙醚等有机溶剂。牛磺酸具有重要的生理作用，具有调节神经系统兴奋性、解热、镇痛，退烧、增强人体抵抗力等作用，能促进大脑细胞发育、提高免疫力、缓解疲劳、调节神经传导。
[0005]目前利用牛磺酸上述性能的相关研究如下：高丽艳，朱东亚探讨牛磺酸对过氧化氢(H2O2)引起的神经元损伤的保护作用，采用不同浓度的H2O2处理神经元，制备体外氧化应激模型，结果表明牛磺酸能够减轻H2O2引起的神经元损伤，在一定程度上具有神经保护作用。现有技术CN101306011B公开了一种用于综合降血压的功能食品，组成该功能食品的活性成分及其重量含量是：海藻酸盐5～70％、营养钾5～70％、牛磺酸10～75％、L
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精氨酸15～80％，其中，四种原料在降血压的过程中充分发挥各自作用，仅在一定程度上具有辅助降血压的作用。
[0006]基于上述背景可知，目前的研究仅停留在对牛磺酸或者胍基丁胺本身的性质的探究，牛磺酸对神经保护、降血压方面的作用一般，而胍基丁胺对拮抗细胞凋亡、缓解疲劳也仅具有一定程度的作用；并且当胍基丁胺成盐后，还容易导致肠炎。因此，亟需一种在神经保护、高血压方面有明显疗效、且不会危及身体健康的药物。

技术实现思路

[0007]本专利技术要解决的技术问题是克服现有技术中牛磺酸和胍基丁胺盐不能同时在神经保护、降血压方面发挥作用以及现有的胍基丁胺牛磺酸盐还容易导致肠炎的缺陷，而提供胍基丁胺牛磺酸盐及其制备方法、应用。
[0008]专利技术人在研发之初发现，目前的现有的研究仅停留在分别对牛磺酸或者胍基丁胺本身的性质的探究，且牛磺酸对神经保护、降血压方面的作用，以及胍基丁胺对拮抗细胞凋亡、缓解疲劳效果均一般；并且当胍基丁胺成盐后与牛磺酸复配使用时，还容易导致肠炎；在研究过程中意外发现，当胍基丁胺与牛磺酸制备成复合盐时，不仅能明显提升单独使用胍基丁胺或者牛磺酸时的效果，而且还能克服胍基丁胺硫酸盐使用时的缺陷，甚至效果还明显优于胍基丁胺与牛磺酸复配使用的情况。
[0009]本专利技术提供了一种胍基丁胺牛磺酸盐，其结构为：
[0010]其中，n＝1～4。
[0011]本专利技术还提供了一种胍基丁胺牛磺酸盐在制备治疗神经系统疾病的药物中的应用。
[0012]本专利技术还提供了一种胍基丁胺牛磺酸盐在制备治疗高血压药物中的应用。
[0013]本专利技术还提供了一种胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法，其包括以下步骤：
[0014](1)以胍基丁胺盐溶液为原料，通过双极膜电渗析装置制备胍基丁胺溶液；
[0015](2)所述胍基丁胺溶液与牛磺酸混合反应，得胍基丁胺牛磺酸盐溶液；
[0016](3)所述胍基丁胺牛磺酸盐溶液结晶即可获得胍基丁胺牛磺酸盐；
[0017]所述胍基丁胺牛磺酸盐如上所述。
[0018]步骤(1)中，所述双极膜电渗析装置可为本领域常规的双极膜电渗析装置。
[0019]步骤(1)中，所述双极膜电渗析装置中采用的阴电极和阳电极的材料可为本领域常规，一般为耐腐蚀的材料，例如常规市售的Ti、Pt和Ir的合金。
[0020]步骤(1)中，根据本领域常识可知，所述双极膜电渗析装置中的阳极室和/或阴极室中含有电解质溶液，较佳地含有强电解质溶液。
[0021]其中，所述强电解质溶液的体积浓度较佳地为1～3％。
[0022]所述强电解质的种类可为化学领域常规的在水溶液中几乎完全发生电离的电解质，较佳地选自硫酸、盐酸、硝酸、氢氧化钠、氯化钠、硫酸钠、硝酸钠、硫酸钾、硝酸钾、硫化钾和硫酸铵中的一种或多种，例如为硫酸。
[0023]步骤(1)中，所述双极膜电渗析装置较佳地采用两隔室。其中，所述两隔室较佳地由双极膜与阴离子交换膜，或双极膜与阳离子交换膜分隔而成。
[0024]当所述两隔室由双极膜与阴离子交换膜分隔而成时，所述双极膜电渗析装置中膜堆的排列方式较佳地为：阳电极
‑
阳极室
‑
阳极膜
‑
[酸室
‑
阴离子交换膜
‑
碱室
‑
双极膜]n
‑
酸室
‑
阴极膜
‑
阴极室
‑
阴电极，其中n为重复单元数且取值范围为1～100之间的整数，例如100。其中，碱室中均含有胍基丁胺盐溶液。酸室中均含有反渗透水。
[0025]步骤(1)中，所述双极膜电渗析装置中采用的阳极膜可为阳离子交换膜。所述双极膜电渗析装置中采用的阴极膜可为阳离子交换膜或者阴离子交换膜。较佳地，所述阴离子
交换膜为季胺型阴离子交换膜；所述阳离子交换膜为磺酸型阳离子交换膜。
[0026]本专利技术中，所述“[酸室
‑
阴离子交换膜
‑
碱室
‑
双极膜]n”中采用的阴离子交换膜可为本领域常规，较佳地为季胺型阴离子交换膜。所述阳极膜采用的阳离子交换膜可为本领域常规，较佳地为磺酸型阳离子交换膜。
[0027]步骤(1)中，本领域技术人员应知晓，所述双极膜电渗析装置中，膜与膜间的隔室垫有对应流道的格网及密封垫，其中所述膜可为阴极膜、阴离子交换膜、阳离子交换膜、双极膜和阳极膜；碱室和碱室之间、酸室和酸室之间一般通过相同的流道串联起来。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种胍基丁胺牛磺酸盐，其特征在于，其结构为：其中，n＝1～4。2.一种如权利要求1所述的胍基丁胺牛磺酸盐在制备治疗神经系统疾病的药物中的应用。3.一种如权利要求1所述的胍基丁胺牛磺酸盐在制备治疗高血压药物中的应用。4.一种胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：(1)以胍基丁胺盐溶液为原料，通过双极膜电渗析装置制备胍基丁胺溶液；(2)所述胍基丁胺溶液与牛磺酸混合反应，得胍基丁胺牛磺酸盐溶液；(3)所述胍基丁胺牛磺酸盐溶液结晶，即得胍基丁胺牛磺酸盐；所述胍基丁胺牛磺酸盐如权利要求1所述。5.如权利要求4所述的胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述双极膜电渗析装置中的阳极室和/或阴极室中含有电解质溶液，较佳地含有强电解质溶液；和/或，步骤(1)中，所述双极膜电渗析装置采用两隔室，所述两隔室较佳地由双极膜与阴离子交换膜，或双极膜与阳离子交换膜分隔而成；和/或，步骤(1)中，所述双极膜电渗析装置两端具有恒压直流电，所述恒压直流电的参数较佳地为：电压为220V，电流为200A。6.如权利要求5所述的胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法，其特征在于，所述强电解质溶液的体积浓度为1～3％；和/或，所述强电解质的种类选自硫酸、盐酸、硝酸、氢氧化钠、氯化钠、硫酸钠、硝酸钠、硫酸钾、硝酸钾、硫化钾和硫酸铵中的一种或多种，例如为硫酸；和/或，当所述两隔室由双极膜与阴离子交换膜分隔而成时，所述双极膜电渗析装置中膜堆的排列方式为：阳电极
‑
阳极室
‑
阳极膜
‑
[酸室
‑
阴离子交换膜
‑
碱室
‑
双极膜]
n
‑
酸室
‑
阴极膜
‑
阴极室
‑
阴电极，其中n为重复单元数且取值范围为1～100之间的整数，例如100。7.如权利要求6所述的胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法，其特征在于，所述阴极膜采用阳离子交换膜或者阴离子交换膜；较佳地，所述阴离子交换膜为季胺型阴离子交换膜；所述阳离子交换膜为磺酸型阳离子交换膜；和/或，所述[酸室
‑
阴离子交换膜
‑
碱室
‑
双极膜]
n
中采用的阴离子交换膜为季胺型阴离子交换膜；和/或，所述阳极膜采用的阳离子交换膜为磺酸型阳离子交换膜。8.如权利要求4所述的胍基丁胺牛磺酸盐的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述胍基丁胺盐溶液中胍基丁胺盐的种类为胍基丁胺盐酸盐、胍基丁胺硫酸盐、胍基丁胺醋酸盐、胍基丁胺硝酸盐、或胍基丁胺柠檬酸盐；和...

【专利技术属性】
技术研发人员：邢盼盼，朱程军，王筱蒙，黄治华，左江，苏海霞，陈磊，鲁凡，查丽燕，何嘉俊，杨磊，刘莎，
申请(专利权)人：武汉远大弘元股份有限公司，
类型：发明
国别省市：