一种鹤草芽栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种鹤草芽栓剂及其制备方法。本发明专利技术以鹤草芽流浸膏为主药成分，以羟丙甲基纤维素为促渗剂，制备鹤草芽栓剂。所述的鹤草芽栓剂包含鹤草芽流浸膏、羟丙甲基纤维素、甘油、明胶、防腐剂，各成分占鹤草芽栓剂的重量百分比为：鹤草芽流浸膏5.0

【技术实现步骤摘要】
一种鹤草芽栓剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种鹤草芽栓剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]鹤草芽，是一种蔷薇科植物龙芽草(Agrimonia pilosa Ledeb.)的干燥带短小根茎的芽。为难溶性中药,其亲脂性较高,但水溶性极差,溶出极少导致了较低的生物利用度。
[0003]鹤草芽对绦虫具有很好的驱除效果，其有效单体鹤草酚尚可用于抗血吸虫病及人的阴道滴虫、滴虫性肠炎、其全草可用于止血、消炎。
[0004]目前没有相关的鹤草芽制剂上市，将鹤草芽制备成栓剂可以更有效的发挥其功效，但是将鹤草芽制备成栓剂有很大的缺陷，由于鹤草芽属于难溶性成分，采用常规的甘油制备成栓剂后，可能使栓剂在使用过程中存在药物析出导致的药物吸收量降低，从而降低药物的疗效。因此，急需找到一种新的组方，使鹤草芽栓剂中药物保持较高的浓度，不仅具有较好的疗效，且制剂更适用于产业化生产。

技术实现思路

[0005]为了克服现有技术的缺陷，本专利技术提供了一种鹤草芽栓剂，该栓剂制备工艺简单，释药速度稳定，能够维持高浓度药物状态，进而更好地发挥鹤草芽的疗效。
[0006]本专利技术通过如下技术方案实现：
[0007]本专利技术以鹤草芽流浸膏为主药成分，以羟丙甲基纤维素为促渗剂，制备鹤草芽栓剂。
[0008]所述的鹤草芽栓剂包含鹤草芽流浸膏、羟丙甲基纤维素、甘油、明胶、防腐剂，各成分的重量占鹤草芽栓剂的总重量的百分比为：鹤草芽流浸膏5.0
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5.5％、羟丙甲基纤维素0.5
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2.5％、甘油60
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70％、明胶20
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30％，防腐剂0
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0.1％，余量为水；
[0009]进一步地，所述的防腐剂用量为0.075
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0.1％。
[0010]进一步地，各成分的重量占鹤草芽栓剂的总重量的百分比为：鹤草芽流浸膏5.0
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5.5％、羟丙甲基纤维素0.5
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2.33％、甘油60
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70％、明胶20
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30％，防腐剂0.075
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0.1％，余量为水；
[0011]更进一步地，各成分的重量占鹤草芽栓剂的总重量的百分比为：鹤草芽流浸膏5.0
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5.5％、羟丙甲基纤维素为0.5％、1.6％或2.16％、甘油70％、明胶20％，防腐剂0.075
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0.1％，余量为水；
[0012]所述的鹤草芽流浸膏与羟丙甲基纤维素的重量比为：10:0.5
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5；
[0013]所述的鹤草芽流浸膏通过如下方法制备：
[0014]鹤草芽粉以60
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70％乙醇溶液浸泡，回流提取2
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3次，每次1
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2小时；
[0015]所述的羟丙甲基纤维素为HPMC
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E5、HPMC
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E50、HPMC
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K4M、HPMC
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K15M、HPMC
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K100LV中的一种或几种；
[0016]所述的羟丙甲基纤维素优选为：HPMC
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K4M。
[0017]羟丙甲基纤维素：甘油：明胶＝0.5
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2.5：60
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70：20
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30；
[0018]本专利技术的制备方法包括以下步骤：
[0019](1)鹤草芽流浸膏制备：
[0020]称取鹤草芽粉置于烧杯中用玻璃棒均匀搅拌，以60
‑
70％乙醇溶液浸泡，使用恒温水浴锅冷凝回流提取2
‑
3次，每次1
‑
2h，过滤合并滤液浓缩至流浸膏，即得。
[0021](2)鹤草芽栓剂的制备：
[0022]称取处方量明胶，加适量水溶胀后，加入鹤草芽流浸膏，甘油，防腐剂，水溶后加入处方量羟丙甲基纤维素。搅拌均匀后加入涂好甘油的栓模中，放入冰箱冷却。
[0023](3)脱模。
[0024](4)保存：密封于常温下置于阴凉处室温保存。
[0025]本专利技术的栓剂外观呈鱼雷形，栓重2.1g。
[0026]用法用量：一日一次。洗净双手，剥去栓剂外裹的聚乙烯膜，在栓剂的顶端蘸少量凡士林或润滑油，塞入时患者仰卧床上，双膝屈起并分开，将栓剂部向阴道口塞入，并用手以向下、向前的方向轻轻推入阴道深处。置入栓剂后患者应合拢双腿，保持仰卧姿势约20分钟。在给药1
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2h内尽量不排尿，以免影响药效。应于入睡前给药，以便药物充分吸收，并可防止药栓遇热后溶解外流；月经期停用，有过敏史者慎用。
[0027]本专利技术提供了一种鹤草芽栓剂，该栓剂组方简单，制备工艺简单，释药速度平稳，药物释放后无结晶析出导致的释放度降低，利于药物渗透，充分发挥药物疗效。
附图说明
[0028]图1为实施例2中不含促渗剂的鹤草芽栓剂的体外累计释放曲线图。
[0029]图2为实施例3中含不同型号HPMC的鹤草芽栓剂的体外累计释放曲线图。
[0030]图3为实施例5中不同用量HPMC
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K4M的鹤草芽栓剂的体外累计释放曲线图。
具体实施方式
[0031]为了更好理解本专利技术，下面通过实施例对本专利技术进一步说明，实施例只用于解释本专利技术，但本专利技术不局限于此。
[0032]实施例1鹤草芽流浸膏的制备：
[0033]精确称取鹤草芽粉6g置于250ml烧杯中用玻璃棒均匀搅拌，以60％无水乙醇200ml溶液浸泡，使用恒温水浴锅冷凝回流提取两次，每次各1.5h，过滤合并滤液浓缩至30ml流浸膏。0.105g流浸膏中含有酚类物质约30mg。
[0034]实施例2不含促渗剂的鹤草芽栓剂的制备
[0035]材料用量(300枚)鹤草芽流浸膏31.5g明胶126g甘油441g尼泊金乙酯0.48g水余量总重630g
[0036]将处方量的明胶加适量水溶胀后，依次加入鹤草芽流浸膏，甘油，水，尼泊金乙酯，加热混匀并充分搅拌均匀。搅拌均匀后加入涂好甘油的栓模中，放入冰箱冷却。将栓膜从冰箱取出后，用刀片刮去溢出部分，开启模型，将栓剂推出即可，密封于常温下置于阴凉处室温保存。
[0037]实施例3含有不同促渗剂的鹤草芽栓剂的制备
[0038]材料用量(300枚)鹤草芽流浸膏31.5g明胶126g甘油441g尼泊金乙酯0.48gHPMC
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E52.01g水余量总重量630g
[0039]将处方量的明胶加适量水溶胀后，依次加入鹤草芽流浸膏，甘油，水，尼泊金乙酯，HPMC
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E5,加热混匀并充分搅拌均匀。搅拌均匀后加入涂好甘油的栓模中，放入冰箱冷却。将栓膜从冰箱取出后，用刀片刮去溢出部分，开启模型，将栓剂推出即可，密封于常温下置于阴凉本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种鹤草芽栓剂，其特征在于，以鹤草芽流浸膏为主药成分，以羟丙甲基纤维素为促渗剂。2.如权利要求1所述的鹤草芽栓剂，其特征在于，包含鹤草芽流浸膏、羟丙甲基纤维素、甘油、明胶、防腐剂，各成分重量占鹤草芽栓剂的重量百分比为：鹤草芽流浸膏5.0
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5.5％、羟丙甲基纤维素0.5
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2.5％、甘油60
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70％、明胶20
‑
30％，防腐剂0
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0.1％，余量为水。3.如权利要求1所述的鹤草芽栓剂，其特征在于，包含鹤草芽流浸膏、羟丙甲基纤维素、甘油、明胶、防腐剂，各成分重量占鹤草芽栓剂的重量百分比为：鹤草芽流浸膏5.0
‑
5.5％、羟丙甲基纤维素0.5
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2.33％、甘油70％、明胶20％，防腐剂0.075
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0.1％，余量为水。4.如权利要求1所述的鹤草芽栓剂，其特征在于，包含鹤草芽流浸膏、羟丙甲基纤维素、甘油、明胶、防腐剂，各成分重量占鹤草芽栓剂的重量百分比为：鹤草芽流浸膏5.0
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5.5％、羟丙甲基纤维素为0.5％、1.6％或2.16％、甘油70％、明胶20％，防腐剂0.075
‑
0.1％，余量为水。5.如权利要求1
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4任何一项所述的鹤草芽栓剂，其特征在于，所述的鹤草芽流浸膏与羟丙甲基纤维素的重量比为：10：0.5
‑
5，羟丙甲基纤维素：甘油：明胶＝0.5
‑
2.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：李静，姜金珠，花明，
申请(专利权)人：辽宁方诺生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：