用于向皮肤递送大麻素的组合物和方法技术

本文提供了用于向受试者的皮肤递送一种或多种大麻素的组合物以及使用所述组合物来向受试者的皮肤递送一种或多种大麻素的方法。所述组合物含有促进大麻素向皮肤和通过皮肤的递送和渗透的载体。组合物的载体含有角鲨烷或角鲨烷和半角鲨烷的混合物。本文描述的组合物可用作制备各种化妆品或各种药物的基料。所述化妆品或药物可用于减轻受试者的皮肤炎症、控制受试者的皮肤疼痛或防止受试者的皮肤老化。化。化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于向皮肤递送大麻素的组合物和方法


[0001]本公开涉及包含大麻素和载体的组合物以及使用所述组合物来向受试者的皮肤递送大麻素的方法。

技术介绍

[0002]大麻素是一组结构相关的分子，由它们与不同类别的受体(大麻素受体)相互作用的能力定义。天然存在的和合成的大麻素都是已知的。天然存在的大麻素主要由大麻植物家族产生。已经设计了不断扩大的大麻素合成变体的集合来模拟天然存在的分子的作用。
[0003]各种大麻素与选定的大麻素受体不同地相互作用而产生不同的生理反应。例如，四氢大麻酚(THC)与大脑中的大麻素受体1(CB1)结合会导致与大麻使用相关的精神活性性质。相比之下，其他大麻素会优先与大麻素受体2(CB2)反应而缺乏THC的精神活性作用。其他大麻素，例如大麻二酚(CBD)，对CB1或CB2几乎没有亲和力，而是与其他受体(在CBD的情况下，GPR55受体)结合。这种差异受体结合已被提出作为大麻素的多种潜在药理用途的潜在基础，这些用途包括：减少恶心和呕吐、控制疼痛、缓解焦虑、治疗癫痫、减轻炎症、防止皮肤老化和放松肌肉紧张。
[0004]近来各个州和国家对大麻的非犯罪化导致人们对大麻素的可能用途兴趣增加。大麻素的大量潜在用途导致需要各种各样的方法来将大麻素递送到各种靶组织和靶细胞。例如，大麻素的抗炎、疼痛管理和抗老化性质的利用需要将大麻素递送到皮肤的稳健方法。本专利技术解决了对向受试者的皮肤高效递送大麻素的组合物和方法的迫切需要。

技术实现思路

[0005]本文提供了用于向皮肤和通过皮肤递送和渗透大麻素的组合物以及向受试者的皮肤递送大麻素的方法。
[0006]在一个方面，本专利技术提供了一种组合物，所述组合物含有载体和一种或多种大麻素，其中所述载体含有角鲨烷。
[0007]在一个实施方案中，载体还含有半角鲨烷。在另一个实施方案中，角鲨烷和半角鲨烷以按重量计约10比1(角鲨烷/半角鲨烷)至按重量计约1比10(角鲨烷/半角鲨烷)的比率存在。在又一个实施方案中，角鲨烷和半角鲨烷以按重量计约1比1的比率存在。在还另一个实施方案中，所述一种或多种大麻素占组合物的约0.01％w/w至约10％w/w。在一个优选的实施方案中，所述一种或多种大麻素占组合物的约0.3％w/w至约1％w/w。在还另一个实施方案中，所述一种或多种大麻素占组合物的约0.7％w/w。
[0008]在本专利技术的一个实施方案中，角鲨烷为组合物的约10％w/w至约99.9％w/w。在另一个实施方案中，所述一种或多种大麻素选自大麻二酚(CBD)、大麻二酚酸(CBDA)、大麻酚(CBN)、大麻萜酚(CBG)、大麻色烯(CBC)、大麻环酚(CBL)、次大麻酚(CBV)、四氢次大麻酚(THCV)、次大麻二酚(CBDV)、次大麻色烯(CBCV)、次大麻萜酚(CBGV)、大麻萜酚单甲醚(CBGM)、大麻艾尔松(CBE)、大麻二吡喃环烷(CBT)、四氢大麻酚(THC)和四氢大麻酚酸
(THCA)。在一个优选的实施方案中，组合物含有大麻二酚(CBD)。
[0009]在另一个方面，本专利技术提供了一种化妆品，所述化妆品含有载体和大麻素，其中所述载体包含角鲨烷。在一个实施方案中，化妆品还含有一种或多种选自以下的赋形剂：天然油、合成油、乳化剂、润肤剂、脂质、湿润剂、保湿剂、粘结剂、调理剂、乳液稳定盐、防腐剂、螯合剂、多价螯合剂、研磨剂、pH调节剂、表面活性剂、香料和着色剂。在一个实施方案中，化妆品中的载体既含有角鲨烷又含有半角鲨烷。在还另一个实施方案中，角鲨烷和半角鲨烷以按重量计约10比1(角鲨烷/半角鲨烷)至按重量计约1比10(角鲨烷/半角鲨烷)的比率存在。在又一个实施方案中，大麻素选自大麻二酚(CBD)、大麻二酚酸(CBDA)、大麻酚(CBN)、大麻萜酚(CBG)、大麻色烯(CBC)、大麻环酚(CBL)、次大麻酚(CBV)、四氢次大麻酚(THCV)、次大麻二酚(CBDV)、次大麻色烯(CBCV)、次大麻萜酚(CBGV)、大麻萜酚单甲醚(CBGM)、大麻艾尔松(CBE)、大麻二吡喃环烷(CBT)、四氢大麻酚(THC)、四氢大麻酚酸(THCA)及其组合。在一个优选的实施方案中，化妆品含有大麻二酚(CBD)。
[0010]在又一个方面，本专利技术提供了一种向受试者递送大麻素的方法，所述方法涉及向受试者的皮肤区域施加本专利技术的组合物。在一个实施方案中，将组合物以约0.1mg/cm2至约10mg/cm2的量施加到皮肤区域。在另一个实施方案中，将组合物以约1mg/cm2至约3mg/cm2的量施加到皮肤区域。在又一个实施方案中，将有效量的大麻素递送至受试者。
[0011]在另一个方面，本专利技术提供了一种减轻受试者皮肤炎症的方法，所述方法涉及向受试者的皮肤施用有效量的本专利技术任一项的组合物，从而减轻炎症。在一个实施方案中，将组合物以约0.1mg/cm2至约10mg/cm2的量施用到皮肤区域。在还另一个实施方案中，将组合物以约1mg/cm2至约3mg/cm2的量施用到皮肤区域。在另一个实施方案中，组合物至少每天施用。在进一步的实施方案中，组合物至少每天施用两次。
附图说明
[0012]图1为曲线图，示出了大麻二酚(CBD)在体外人类皮肤模型中使用三种不同载体：角鲨烷、角鲨烷/半角鲨烷(1∶1w/w混合物)和荷荷巴油的对比递送。
[0013]图2为曲线图，示出了大麻二酚(CBD)在体外人类皮肤模型中使用五种不同载体：角鲨烷、向日葵油、大麻籽油、辛酸/癸酸甘油三酯和荷荷巴油的对比递送。
具体实施方式
[0014]本专利技术提供了可用于向受试者的皮肤递送大麻素的组合物，其中用于递送大麻素的载体为角鲨烷或角鲨烷和半角鲨烷的混合物。本专利技术还提供了向受试者的皮肤递送大麻素的方法，所述方法涉及施用或施加含有大麻素和载体的组合物，其中所述载体可为角鲨烷或角鲨烷和半角鲨烷的混合物。
[0015]如本文所用，“有效量”指的是至少部分地获得所需反应或延迟发作或抑制进展或完全停止所治疗的特定症状的发作或进展所必需的量。该量随待治疗的受试者的健康和身体状况、待治疗的受试者的分类群、所需的保护程度、组合物的配制、医疗状况的评估和其他相关因素而异。预计该量将在一个相对宽的范围内，此范围可通过常规试验确定。
[0016]如本文所用，“受试者”或“患者”为使用本公开的方法之一治疗的生物体。在一个实施方案中，受试者为哺乳动物受试者，如人或家养动物。
[0017]如本文所用，术语“约”将为本领域普通技术人员所理解并将在一定程度上随使用其的上下文而变化。如果本领域普通技术人员不清楚此术语的使用，那么考虑到使用其的上下文，“约”可指此特定术语的至多加或减20％。
[0018]如本文所用，术语“软膏”可以是任何通常已知的和市售的软膏。
[0019]如本文所用，“大麻素”为将与大麻素受体结合的被称为“大麻素”的分子属种。大麻素可从大麻植物家族分离出来，所述植物包括寻常大麻(Cannabis Sativa)、印度大麻(Cannabis indica)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种包含载体和一种或多种大麻素的组合物，其中所述载体包含角鲨烷。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述载体还包含半角鲨烷。3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述角鲨烷和半角鲨烷以按重量计约10比1(角鲨烷/半角鲨烷)至按重量计约1比10(角鲨烷/半角鲨烷)的比率存在。4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述角鲨烷和半角鲨烷以按重量计约1比1的比率存在。5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述一种或多种大麻素占所述组合物的约0.01％w/w至约10％w/w。6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述一种或多种大麻素占所述组合物的约0.3％w/w至约1％w/w。7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述一种或多种大麻素占所述组合物的约0.7％w/w。8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述角鲨烷占所述组合物的约10％w/w至约99.9％w/w。9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述一种或多种大麻素选自大麻二酚(CBD)、大麻二酚酸(CBDA)、大麻酚(CBN)、大麻萜酚(CBG)、大麻色烯(CBC)、大麻环酚(CBL)、次大麻酚(CBV)、四氢次大麻酚(THCV)、次大麻二酚(CBDV)、次大麻色烯(CBCV)、次大麻萜酚(CBGV)、大麻萜酚单甲醚(CBGM)、大麻艾尔松(CBE)、大麻二吡喃环烷(CBT)、四氢大麻酚(THC)和四氢大麻酚酸(THCA)。10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述一种或多种大麻素包含大麻二酚(CBD)。11.一种包含载体和大麻素的化妆品，其中所述载体包含角鲨烷。12.根据权利要求11所述的化妆品，所述化妆品还包含一种或多种选自以下的赋形剂：天然油、合成油、乳化剂、润肤剂、脂质、湿润剂、保湿剂、粘结剂、调理剂、乳液稳定盐、防腐剂、螯合剂、多价螯合剂、研磨剂、pH调节剂、表面活性剂、香料和着色剂。13.根据权利要求11或12所述的化妆品，其中所述载体还包含半角鲨烷。14.根据权利要求11
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13中任一项所述的化妆品，其中所述角鲨烷和半角鲨烷以按重量计约10比1(角鲨烷/半角鲨烷)至按重量计约1比10(角鲨烷/半角鲨烷)的比率存在。15.根据权利要求11
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14中任一项所述的化妆品，其中所述大麻素选自大麻二酚(CBD)、大麻二酚酸(CBDA)、大麻酚(CBN...

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：艾美锐思公司，
类型：发明
国别省市：