一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法技术

本申请提供了一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。其活性成分包括克林霉素和西咪替丁，比例为0.075～1.2：0.01～0.4。取相应量份数的原料药，按照药剂学相应制剂制备方法，添加适宜辅料，可分别制成颗粒剂、干混悬剂、片剂、胶囊剂、注射剂等剂型。其作用机制是抑制细菌蛋白质的合成而产生抗菌作用，主要用于革兰阳性球菌和厌氧菌引起的感染。西咪替丁为肝药酶抑制剂，能延缓联用药物的代谢，提高其血药浓度而提高联用药物的疗效；同时，西咪替丁还能抑制胃酸分泌而减轻克林霉素对胃的刺激。二者制备成复方制剂，治疗敏感菌引起的感染，效果好，副作用低，用药安全，服用方便，具有良好的应用效果。具有良好的应用效果。

【技术实现步骤摘要】
一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法


[0001]本申请涉及医药
，尤其涉及到一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。

技术介绍

[0002]克林霉素又称氯洁霉素，为林可霉素的衍生物，对各类革兰氏阳性球菌和厌氧菌具有良好的抗菌作用。适用于革兰氏阳性球菌和厌氧菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、女性盆腔及生殖器感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、腹腔内感染等的治疗。然而，临床用药发现，部分患者疗效欠佳且出现严重的伪膜性肠炎等消化道不良反应。因此，研制一种既能提高克林霉素的疗效又能降低其副反应，且使用安全方便的复方制剂是十分必要的。

技术实现思路

[0003]针对现有单方制剂的不足，本申请的目的就在于提供一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。其以克林霉素和西米替丁为主要成分，辅以各剂型相应的适宜辅料，采用药剂学相应剂型制备方法，制备成复方制剂，既能够提高克林霉素的疗效又能降低其副作用，且用药种类少，用药方便等优势。
[0004]本申请采用的技术方案如下：
[0005]一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括克林霉素和西咪替丁，比例为0.075～1.2：0.01～0.4。
[0006]更进一步的技术方案是，所述复方制剂可为颗粒剂、干混悬剂、片剂、胶囊剂或注射剂中的一种；所述片剂包括缓释片、控释片、泡腾片、肠溶片、分散片、普通片；所述胶囊剂包括缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊；所述注射剂包括注射用粉针、水针和大容量注射液。
[0007]更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括克林霉素和西咪替丁，比例为0.08：0.05。
[0008]更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括克林霉素和西咪替丁，比例为0.15：0.20。
[0009]更进一步的技术方案是，所述克林霉素采用市售产品药用克林霉素或其衍生物原料药，所述西米替丁采用市售产品药用西米替丁原料药。
[0010]本申请还提供了一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0011](1)取相应份量的克林霉素和西米替丁原料药，备用；
[0012](2)取与所制备剂型相应的辅料适量，备用；
[0013](3)按照药剂学相应制剂制备方法，可分别制成相应的颗粒剂、干混悬剂、片剂、胶囊剂和注射剂。
[0014]更进一步的技术方案是，所述辅料包括填充剂、赋形剂、增溶剂、助流剂、稀释剂、
粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、防腐剂以及与所制备剂型相适宜的其它辅料。
[0015]更进一步的技术方案是，所述片剂包括缓释片、控释片、泡腾片、肠溶片、分散片、普通片；所述胶囊剂包括缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊；所述注射剂包括注射用粉针、水针和大容量注射液。
[0016]本申请的有益效果在于：
[0017]本申请提供的由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂中，克林霉素的作用机制是与细菌核糖体50S亚基相结合，抑制肽链延长，从而抑制了细菌蛋白质的合成，可以有效去除细菌表面的绒毛状外衣和表面A蛋白，使得细菌容易被杀死和吞噬。克林霉素还可以提高机体免疫力，增强白细胞吞噬杀菌能力。西咪替丁做为肝药酶抑制剂，能延缓联用药物克林霉素的代谢，提高其血药浓度而提高其疗效。且西咪替丁通过抑制胃酸分泌，还能够减轻联用药物克林霉素的副作用。二者制备成复方制剂，疗效增强，副作用降低，服用方便。充分体现了本申请将克林霉素和西米替丁制备成复方制剂，所取得的预想不到的疗效。
具体实施方式
[0018]下面将结合本申请实施例，对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。显然，所描述的实施例仅仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本申请保护的范围。
[0019]下述实施例中所用的原料、辅料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
[0020]实施例1
[0021]一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂，该复方制剂的活性成分中，克林霉素和西咪替丁的重量比为0.075：0.05，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
[0022](1)称取克林霉素原料药75g、西米替丁原料药50g，备用；
[0023](2)取与所制备成干混悬剂相适应的所需辅料适量，备用；
[0024](3)按照药剂学干混悬剂制备方法制成干混悬剂，使每代含克林霉素150mg、西米替丁100mg。
[0025]实施例2
[0026]一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂，该复方制剂的活性成分中，克林霉素和西咪替丁的重量比为0.30：0.20，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
[0027](1)称取克林霉素原料药30g、西米替丁原料药20g，备用；
[0028](2)取与所制备成胶囊剂相适应的所需辅料适量，备用；
[0029](3)按照药剂学胶囊剂制备方法制成胶囊剂，使每粒胶囊含克林霉素300mg、西米替丁200mg。
[0030]药效试验
[0031]1、选取实施例1、2制备的药物，进行临床试验。
[0032]按照平行、随机、对照实验设计方案，严格设立对照组，观测服用实施例1、2制备的药物的临床疗效。
[0033]2、病理选择
[0034]纳入病例：凡西医诊断符合腹内感染疾病诊断标准的成年患者，如：腹膜炎、腹腔
内脓肿疾病的患者，年龄在18～75岁之间，知情同意者可以纳入试验病例；
[0035]凡西医诊断符合皮肤软组织感染诊断标准的成年患者，如：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染的患者，年龄在18～75岁之间，知情同意者可以纳入试验病例。
[0036]排除病例：(1)对克林霉素或林可霉素有过敏史者；(2)病情急性加重期的病人；(3)重度心力衰竭、心功能属于IV级者不宜纳入试验病例；(4)凡不符合纳入标准、未按规定用药、无法判断疗效或资料不全影响疗效判断者。
[0037]3、试验方法
[0038]分组方法：采用随机、对照实验进行观察，对上述纳入试验病例，采用随机对照分组方法，在随机表上查出治疗组和对照组，并确保两组病例在疾病性质、性别、年龄、病程等方面接近。总病例数320例，两个治疗组各80例，两个对照组各80例。
[0039]4、治疗方法
[0040](1)治疗1组：基础治疗同对照组，同时服用实施例1制备的干混悬剂，口服，每次2代，日服3次，疗程7天。
[0041](2)治疗2组：基础治疗同对照组，同时服用实施例2制备的胶囊剂，口服，每次1粒，日服3次，疗程7天。
[0042](3对照组：
[0043]均给予患者市售克林霉素胶囊剂，每粒含克林霉素150mg，每日3次，每次2粒，疗程7天，记录疗程结束后的病情状况。
[0044]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括克林霉素和西咪替丁，比例为0.075～1.2：0.01～0.4。2.如权利要求1所述的一种由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂可为颗粒剂、干混悬剂、片剂、胶囊剂或注射剂中的一种；所述片剂包括缓释片、控释片、泡腾片、肠溶片、分散片、普通片；所述胶囊剂包括缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊；所述注射剂包括注射用粉针、水针和大容量注射液。3.如权利要求1所述的由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括克林霉素和西咪替丁，比例为0.08：0.05。4.如权利要求1所述的由克林霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括克林霉素和西咪替丁...

【专利技术属性】
技术研发人员：王佑卿，
申请(专利权)人：王佑卿，
类型：发明
国别省市：