牙科涂剂制造技术

本文描述了牙科治疗组合物，更具体地是一种牙科涂剂组合物，其可用于：有效氟化，提高牙釉质的再矿化，和通过掩蔽牙本质小管的过敏性。该牙科涂剂组合物包含水凝胶体系和至少一种氟化物源，其中该牙科涂剂是水溶性的。该水凝胶体系包含至少一种具有至少一个酚基的多酚，至少一种聚合物，和金属离子。本文还描述了以单个步骤和一锅法合成制造牙科涂剂组合物的方法。的方法。的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】牙科涂剂


[0001]本专利技术总体上涉及一种牙科治疗组合物，更具体地是一种牙科涂剂组合物，其可用于：有效氟化，增强牙釉质的补充矿质，和通过掩蔽牙本质小管的过敏性。该牙科涂剂组合物包含水凝胶体系和至少一种氟化物源，其中该牙科涂剂是水溶性的。该水凝胶体系包含至少一种具有至少一个酚基的多酚，至少一种聚合物，和金属离子。本专利技术还提供了制造这种牙科涂剂组合物的方法。

技术介绍

[0002]龋齿和过敏性是两种非常常见的牙病。已知牙科涂剂例如氟化物能够治疗龋齿和过敏性二者。氟化物在牙齿上形成CaF2保护层。结果，通过形成耐酸的氟磷灰石(fluoroapatite)，减慢主要由羟磷灰石组成的牙釉质在酸腐蚀下的溶解。氟化物还加速羟磷灰石的结晶和防止进一步的脱矿质化。
[0003]常用的氟化物源是氨基氟化物，氟化亚锡，酸化的氟化磷酸盐，单氟磷酸钠和氟化钠。全部这些具有某些优点和局限，例如氨基氟化物例如N
’
,N
’‑
三
‑
(聚氧乙烯)
‑
N
‑
十六烷基丙烯二胺二氢氟化物；9
‑
十八烷基胺氢氟化物，十六烷基胺氢氟化物和双
‑
(羟乙基)
‑
氨丙基
‑
N羟乙基十八烷基胺二氢氟化物由于它们的阳离子活性而具有特有的味道，这难以遮盖。但是，甚至低浓度(0.001％
‑
F)也高度有效。另一方面，氟化亚锡在含水制剂中不稳定，具有令人不快的金属收敛剂味道，对牙龈有刺激性，并且还由于Sn3F3PO4沉积而引起变色。所以，用氟化亚锡来预防的产品早就从市场上完全消失了。
[0004]氟化钠(NaF)是涂剂体系中常用的一种氟化物盐。氟化钠具有碱性pH，当储存在塑料或聚乙烯容器中是化学稳定的。NaF良好溶解于水，并且快速释放非常高的氟化物浓度。氟化钠释放高度反应性氟离子；所以，用相容的研磨剂来配制它对于实现防龋益处来说极为重要。这些材料不刺激牙龈，并且不引起牙齿变色。
[0005]另一方面，酸化的氟化磷酸盐(APF)包含其中添加了酸的NaF。氟化物的浓度是1.23％，酸为pH为3.2的正磷酸形式。它当储存于塑料容器中时是化学稳定的，并且不引起牙齿变色。任何局部氟化剂的成功取决于它将氟离子作为氟磷灰石而不仅是氟化钙沉积在釉质中的能力。与NaF相比，APF通过更高的氟离子浓度和降低的pH而有效地促进氟磷灰石在釉质上的沉积。氟离子的浓度增加形成了氟化钙和磷酸盐，而酸的存在使得外釉质表面破裂和钙和磷酸盐释放。在两种反应中都形成磷酸盐。磷酸盐浓度的增加使反应平衡向右侧，即形成氟磷灰石以及羟磷灰石晶体的方向移动。
[0006]不同于其他离子氟化物，单氟磷酸钠(NaMFP)由共价键合的氟化的化合物组成；因此它不能通过离解进入溶液中。它必须首先用存在于唾液和齿菌斑中的细菌磷酸酶来水解。所以，与其他离子性可溶氟化物盐如NaF，SnF2，氨基氟化物相比，NaMFP以非常低的速率释放明显较少的氟化物。从机械上说，离子性键合的氟化物通过氟离子的离解和随后氟化钙的沉淀来起作用，单氟磷酸根离子可能作为络合离子引入到釉质和牙本质中。
[0007]通常研究含氟化物的产品如牙膏，氟化物印模托盘，漱口水，片剂，用于以不同的
浓度和施用形式来局部施用。氟化物吸收到釉质中是一个相对缓慢的过程，花费更长的接触时间，因此研发了氟化物涂剂，其典型地是一种使氟化物长时间地与釉质紧密相邻的含有氟化物源的聚合物涂料。涂剂方法相比于其他治疗方法具有额外的优点，例如氟化物试剂与釉质表面接触延长，充当缓释容器；永久保留在釉质中的氟化物的量增加；通过形成耐酸的氟磷灰石/或氟羟磷灰石而防止/或延迟龋发展；使向大量氟化物的暴露最小化，这些能够容易地使用；快速而无需专业预防；施用后即饮食。氟化物涂剂中的常用成分是氟化钠，松香/和合成树脂，多种溶剂，风味添加剂，甜味剂和颜料。
[0008]虽然目前的涂剂已经在预防龋齿和过敏性方面显示出重大成功，但是这些体系具有某些局限。常规的氟化物涂剂用被有机溶剂部分溶解的树松香和合成树脂制造。这些松香涂料是疏水性的，并且不能以有效方式释放出足够的氟化物。此外，溶剂例如己烷或庚烷不是非常生物相容的。其他常规的氟化物涂剂包含溶解在溶剂例如乙酸乙酯或乙酸丁酯中的聚合物。乙酸乙酯和乙酸丁酯对于口腔组织过于刺激，患者几乎无法忍受。此外，许多常规的氟化物涂剂在牙齿上留下持久的硬涂层，其必须从牙齿上破坏和取下。此外，许多常规的氟化物涂剂会具有黄颜色，对于患者来说在美学上不令人愉快。现有的含氟化钠的涂剂包含很少水或不含水(<5％)。但是，氟化钠可溶于水；所以，该氟化物在疏水溶液中不溶和发生沉淀，产生不均匀的混合物，导致形成氟化物颗粒的簇和氟化物无规则释放。为了与牙釉质相互作用，必需的是沉淀的氟化物必须首先被含水的唾液溶解，唾液通常溶解膜表面上可利用的氟化物，并且在释放膜内携带的氟化物方面存在困难，这延迟了氟化物的释放。另一个问题是释放的氟离子难以能够在牙齿表面方向上扩散穿过疏水涂剂膜，所以大部分转移到口腔内。这意味着虽然已知的产品能够释放大量的氟化物，但是仅很少的氟化物到达釉质，因此充分氟化所必需的高氟化钠浓度增加了氟中毒的风险。

技术实现思路

[0009]如上所述，始终需要能够克服现有涂剂体系的问题的涂剂体系。
[0010]本专利技术的一个目标是提供一种基于单组份水凝胶体系的涂剂，其具有受控的粘结和凝胶化性能。在实施方案中，最终的涂剂组合物不包含有机溶剂。
[0011]为了研发基于水凝胶体系的涂剂，使用复杂的(complex)天然存在的多酚，至少一种聚合物和金属离子来制造水凝胶体系，该体系在唾液含水环境中与牙釉质接触时交联以及快速粘附到牙釉质表面。
[0012]在本专利技术的第一方面中，公开了一种用于牙科涂剂组合物的水凝胶体系。该水凝胶体系包含：(a)至少一种具有至少一个酚基的多酚；(b)至少一种聚合物，其包含能够与所述多酚形成氢键的官能团；和(c)金属离子。
[0013]根据本专利技术的一个实施方案，水凝胶体系能够形成交联的膜，同时粘附到牙釉质表面。
[0014]在本专利技术的第二方面中，是一种牙科涂剂组合物，其包含水凝胶体系和至少一种氟化物源，其中该水凝胶体系包含：(a)至少一种具有至少一个酚基的多酚；(b)至少一种聚合物，其包含能够与所述多酚形成氢键的官能团；和(c)金属离子源。该牙科涂剂是水溶性的。
[0015]根据牙科涂剂组合物的一个实施方案，至少一种多酚选自白藜芦醇，丹宁酸，五倍
子酸，异黄酮，黄酮醇，黄酮，异二氢黄酮，黄烷酮，羟基肉桂酸，生育酚，花色素，原花青素，儿茶酚及其组合。
[0016]根据牙科涂剂组合物的另一实施方案，至少一种聚合物选自聚乙二醇，聚乙烯亚胺，聚(N
‑
异丙基丙烯酰胺)(PNIPAM)，聚丙烯腈，聚噁唑啉，聚(N
‑
乙烯基吡咯烷酮)(PVPON)，聚(2
本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.合成牙科涂剂的方法，其包括：a.使多巴胺聚合；b.使步骤a的聚合的多巴胺与阳离子聚合物共价键...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：登士柏希罗纳有限公司，
类型：发明
国别省市：