一种提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒及制备方法技术

本发明专利技术涉及食品医药及保健品技术领域，具体涉及一种提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒及制备方法，包括姜黄素、聚维酮K30和卵磷脂。本发明专利技术采用简单省时的方法制备形成姜黄素磷脂复合物纳米颗粒，制备方法快速简单，纳米颗粒体系粒径小、且均一稳定。本发明专利技术系统全面的表征了姜黄素磷脂复合物的结构，该姜黄素磷脂复合物纳米粒，有着良好的水溶性、稀释稳定性、热稳定性、储存稳定性，姜黄素的生物可及性提高了105倍。素的生物可及性提高了105倍。素的生物可及性提高了105倍。

【技术实现步骤摘要】
一种提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒及制备方法


[0001]本专利技术涉及食品医药及保健品
，具体涉及一种提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒及制备方法。

技术介绍

[0002]姜黄素是从姜科植物的根茎中提取分离出来的多酚类化合物，呈鲜艳的亮黄色，可作为香料、色素添加剂等用于食品领域。姜黄素具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗菌、降血糖血脂、保护大脑神经系统等生理活性，且低毒物副作用，已被美国列为第三代癌症预防药品。但姜黄素水溶性低、稳定性差，生物可及性低，这在很大程度上限制了姜黄素在食品及医药领域的应用。为解决这些问题，科研工作者将姜黄素制备成固体分散体、脂质体、纳米粒、胶束、微球、环糊精包合物等姜黄素剂型，这些剂型在一定程度上提高了姜黄素的水溶性、稳定性和生物可及性。然而这些剂型也存在一些缺陷，如药物药载率低，生物代谢快，给药途径少等，因此还需要进一步的研究。
[0003]磷脂是自然界中生物膜和细胞膜的主要成分，其被誉为与蛋白质、维生素并列的“第三营养素”，具有降低血脂、预防血管疾病、改善脑以及神经功能、预防老年性痴呆、抗炎和抗氧化等作用。磷脂结构中存在极性和非极性部分，因此同时具有亲水性和亲油性，可作为离子型表面活性剂用于包埋递送活性物质，形成磷脂复合物，它能在不破坏细胞膜磷脂双分子层的情况下，递送活性物质，具有一定的缓释功能，整个迁移过程中对细胞无毒副作用，因此可安全有效的提高细胞对活性物质的吸收。目前，磷脂复合物与纳米技术如纳米混悬剂、脂质体、纳米乳相结合的研究进入了新阶段，该技术不仅使得活性成分
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磷脂复合物具有纳米制剂的靶向、长效循环特点，还能提高载量、提高生物可及性、使活性成分更快吸收。
[0004]现有技术：
[0005](1)在专利CN201910285544.X中，何亚婷等人通过酯化，采用多元羧酸作为羟基化改性磷脂与姜黄素的接头物，通过高压均质法制备姜黄素磷脂复合物，然后添加海藻酸钠并进行喷雾干燥，并评价了该复合物的水溶解度、光、热和碱性条件的稳定性。该复合物中姜黄素的溶解度约为17mg/ml，而姜黄素的水溶解度为0.23mg/ml；姜黄素磷脂复合物光照3天后，姜黄素保留率高达95％，而姜黄素原料保留率仅为61.5％；高温100℃加热30min后，磷脂复合物中姜黄素保留率高达94％，而姜黄素原料保留率仅为69.8％；在pH＝9的碱性条件下溶解，立即测定姜黄素保留率，磷脂复合物中姜黄素保留率高达95％，而姜黄素原料保留率仅为60.5％。该专利不仅操作复杂繁琐、成本高昂，而且没有对制备的姜黄素磷脂复合物进行表征，如粒径、电位、结构、形貌等。如果没有这些表征，不能明确确实制备成功姜黄素磷脂复合物。此外该专利没有进行姜黄素磷脂复合物生物利用度实验研究，但是却声称提高了姜黄素的生物利用度，这是没有数据支撑的，不够科学严谨。虽然该专利考察了热稳定性，但是考察热稳定性时间只考察30min，而且从实验数据来看并未做平行实验，不科学
严谨。
[0006](2)在专利CN1072133467A中，李红霞等人采用磷脂与姜黄素以质量比1:2
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2:1在40
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60℃条件下磁力搅拌3h,旋转蒸发后加入乙醚除去未反应的磷脂，然后冷冻干燥得到姜黄素磷脂复合物。该专利评价了姜黄素磷脂复合物的水溶性和脂溶性，其在水中的溶解性能增加了1.5倍，在正辛醇中的溶解性能增加了3倍。专利声称姜黄素磷脂复合物稳定性好，在药物吸收、起效时间、持续时间等方面优于姜黄素本身，因为没有相关数据支撑，因此没有科学依据，实际测试结果可能并不理想，特别是生物可及性方面没有得到提升。且该专利技术制备时间长，磷脂长时间搅拌易被氧化，并且该专利技术制备的磷脂复合物体系出现大量的沉淀，导致原料的大量浪费。此外，该专利使用乙醇作溶剂，使用乙醚去除未反应的卵磷脂，整个体系都是有机溶剂，该有机溶剂对人体具有毒性，无论在制备过程中还是之制备后残留在磷脂复合物上都会产生隐藏的安全隐患。

技术实现思路

[0007]为解决姜黄素现存的应用问题，本专利技术第一目的在于，提供一种全新的姜黄素磷脂复合物纳米粒，旨在提高姜黄素的水溶性、稳定性和生物可及性。
[0008]本专利技术的第二目的在于，提供所述姜黄素磷脂复合物纳米粒的制备方法。
[0009]本专利技术的第三目的在于，提供所述姜黄素磷脂复合物纳米粒的水溶性、热稳定性、稀释稳定性和生物可及性的全面评价。
[0010]为了解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案：
[0011]一种提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒，包括姜黄素、聚维酮K30(PVP
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K30)和卵磷脂。
[0012]优选的，所述姜黄素、所述聚维酮K30和所述卵磷脂的质量比为3：10～20:10～20。
[0013]优选的，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂。
[0014]一种上述提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒的制备方法，包括如下步骤：
[0015]A、将所述姜黄素用有机溶剂溶解，配制成姜黄素有机溶液；
[0016]B、将所述聚维酮K30和卵磷脂分别用去离子水溶解，配置成聚维酮K30水溶液和卵磷脂水溶液；
[0017]C、将所述聚维酮K30水溶液与所述卵磷脂水溶液混合，形成聚维酮K30
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卵磷脂水溶液；
[0018]D、再缓慢向所述聚维酮K30
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卵磷脂水溶液中加入所述姜黄素有机溶液，超声处理后除去有机溶剂，干燥后获得磷脂复合物纳米粒。
[0019]优选的，所述有机溶剂包括二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮中的一种或多种。
[0020]优选的，所述有机溶剂为丙酮。
[0021]优选的，所述姜黄素有机溶液的浓度为10mg/ml；所述聚维酮K30水溶液的浓度为10mg/ml；所述卵磷脂水溶液的浓度为10mg/ml。
[0022]优选的，步骤C中，所述聚维酮K30水溶液与所述卵磷脂水溶液的质量比为2：1～4，混合后形成所述聚维酮K30
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卵磷脂水溶液。
[0023]优选的，步骤D中，所述超声处理为：以20.6235khz，340W超声2～5min。
[0024]步骤D超声处理的时间为2～5分钟，超声时间过短会导致样品粒径不均一且粒径较大，时间过长会破坏磷脂复合物纳米粒结构导致姜黄色素析出。
[0025]优选的，步骤D中，所述超声处理在超声仪中进行；所述除去有机溶剂的方法为旋蒸；所述干燥的方法为冷冻干燥。
[0026]与现有技术相比较，实施本专利技术，具有如下有益效果：
[0027]本专利技术采用简单省时(制备的时间最快仅需2分钟)的方法制备形成姜黄素磷脂复合物纳米颗粒，制备方法快速简单，纳米颗粒体系粒径小、且均一稳定。本专利技术系统全面的表征了姜黄素磷脂复合物的结构，该姜黄素磷脂复合物纳米粒，有着良好的水溶性、稀释稳定性、热稳定性，姜黄素的生物可及性提高了105倍。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒，其特征在于，包括姜黄素、聚维酮K30和卵磷脂。2.根据权利要求1所述提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒，其特征在于，所述姜黄素、所述聚维酮K30和所述卵磷脂的质量比为3：10～20:10～20。3.根据权利要求1所述提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂。4.一种根据权利要求1所述提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：A、将所述姜黄素用有机溶剂溶解，配制成姜黄素有机溶液；B、将所述聚维酮K30和卵磷脂分别用去离子水溶解，配置成聚维酮K30水溶液和卵磷脂水溶液；C、将所述聚维酮K30水溶液与所述卵磷脂水溶液混合，形成聚维酮K30
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卵磷脂水溶液；D、再向所述聚维酮K30
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卵磷脂水溶液中加入所述姜黄素有机溶液，超声处理后除去溶剂，干燥后获得磷脂复合物纳米粒。5.根据权利要求4所述提高姜黄素稳定性和生物可及性的磷脂复合物纳米粒的制备方法，其特征在于，所述有机溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨琼琼，蔡沃祺，张薄博，
申请(专利权)人：汕头大学，
类型：发明
国别省市：