二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物及化合物制备方法技术

本发明专利技术提供二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物，所述二苯基庚酮类化合物为5

【技术实现步骤摘要】
二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物及化合物制备方法


[0001]本专利技术涉及庚酮类化合物应用领域，特别涉及二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物。

技术介绍

[0002]脂代谢是指人体摄入的大部分脂肪经胆汁乳化成小颗粒，胰腺和小肠内分泌的脂肪酶将脂肪里的脂肪酸水解成游离脂肪酸和甘油单酯。近年来，与脂代谢紊乱相关的疾病，如动脉粥样硬化、冠心病、关节炎等发病率逐渐增高。因此，研究具有改善脂代谢的化合物具有重大意义。

技术实现思路

[0003]鉴于此，本专利技术提出二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物，该二苯基庚酮类化合物可有效抑制脂质积累。
[0004]本专利技术的技术方案是这样实现的：
[0005]二苯基庚酮类化合物应用，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物。
[0006]进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮、5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮、7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮中至少一种。
[0007]上述二苯基庚酮类化合物的简写以及结构式如下：<br/>[0008][0009][0010]进一步的，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备抑制脂质积累的药物。
[0011]进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1
‑
80μM的5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮。
[0012]进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1
‑
40μM的5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮。
[0013]进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1
‑
40μM的7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮。
[0014]进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮或5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮或7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮，用药浓度均为30μM。
[0015]进一步的，所述二苯基庚酮类化合物的制备方法：将高良姜乙醇提取物置于乙酸乙酯萃取后，旋转蒸发得到高良姜提取物浸膏；取高良姜提取物浸膏，采用硅胶柱层析干法上样，装柱后，洗脱剂分别按照体积比例为石油醚：乙酸乙酯30:1、20:1、25:1、10:1、5:1的5个梯度进行冲洗，分离得到5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮、5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮或7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮。
[0016]上述高良姜乙醇提取物由体积浓度为80％的乙醇溶液提取得到。具体步骤：高良姜干燥根茎42kg粉碎，80％v/v乙醇加热回流3次，每次2小时，料液质量体积kg/L比1：10，合并滤液，浓缩至20L得到。
[0017]进一步的，所述分离采用制备液相法，具体步骤：
[0018]在所述洗脱剂的石油醚和乙酸乙酯体积比例为10:1，分别得到第一洗脱物、第二洗脱物、第三洗脱物；
[0019]将第一洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水；当A：B＝70：30，在48min接峰，得到DH6；
[0020]将第二洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水，A：B＝70：30，25min接峰，得到DH8；
[0021]将第三洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水，A：B＝65：35，在14min接峰，得到DH7。
[0022]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：
[0023](1)本专利技术提供的二苯基庚酮类化合物有效抑制脂质积累，应用于制备改善脂代谢药物。5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮、5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮、7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮三种化合物对改善脂代谢具有显著的效果。
[0024](2)本专利技术通过高良姜分离得到高纯度二苯基庚酮类化合物，抑制脂质积累效果良好，而且对细胞无毒性，可更好应用于制备改善脂代谢药物。
[0025](3)本专利技术以高良姜乙醇提取物为原料，可同时获得三种具有改善脂代谢效果的化合物，可更好提高生产效率。
附图说明
[0026]图1.三种二苯基庚酮类化合物定性鉴别；
[0027]A为DH8对照品；B、C、D为DH8供试品；
[0028]E为DH7对照品；F、G、H为DH7供试品；
[0029]I为DH6对照品；J、K、L为DH6供试品。
[0030]图2 DHs对3T3
‑
L1前脂肪细胞活力影响；*p&lt;0.05,**p&lt;0.01,***p&lt;0.001。
[0031]图3.DHs对3T3
‑
L1细胞的脂质积累影响；图片倍镜为x10，
[0032]A为未分化组本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物。2.根据权利要求1所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮、5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮、7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮中至少一种。3.根据权利要求1所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备抑制脂质积累的药物。4.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1
‑
80μM的5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮。5.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1
‑
40μM的5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮。6.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1
‑
40μM的7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮。7.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为5
‑
羟基
‑
1,7
‑
二苯基
‑3‑
庚酮或5
‑
羟基
‑
7(4
‑
羟基
‑3‑
甲氧基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮或7
‑
(4
‑
羟基
‑3‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张俊清，李湘怡，文欢，张钰昕，刘爱霞，周明艳，郑秀炆，张旭光，徐剑，
申请(专利权)人：海南医学院，
类型：发明
国别省市：