一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法技术

本申请提供了一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。所述复方制剂成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.1～0.5：0.05～0.8。取原料药阿奇霉素和西咪替丁，再取与所制备剂型所需辅料适量，按照药剂学相应制剂制备方法，可分别制备成片剂、胶囊剂、糖浆剂、注射剂、干混悬剂或颗粒剂等复方制剂。本申请制剂给药后，阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞及巨噬细胞中，随着吞噬细胞的迁移将其转运至感染部位，使感染组织中具有很高的浓度而达到抗菌作用；西咪替丁为肝药酶抑制剂，能延缓阿奇霉素的代谢，提高其血药浓度，从而提高阿奇霉素的疗效，且能减轻阿奇霉素对胃的刺激，降低阿奇霉素的副作用。降低阿奇霉素的副作用。

【技术实现步骤摘要】
一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法


[0001]本申请涉及医药
，尤其涉及到一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。

技术介绍

[0002]阿奇霉素属于大环内酯类抗生素，作用机理是通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素具有广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜血军团菌等，尤其对一些重要的革兰阳性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍，对卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2～4倍，对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。
[0003]随着阿奇霉素的广泛应用，其副作用逐渐暴露，如：可导致严重的腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、呕吐等胃肠道反应，还可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等；因此，迫切需要制备一种阿奇霉素的复方制剂，以提高阿奇霉素疼的疗效，降低其副作用，且人体使用安全。

技术实现思路

[0004]针对现有使用单方阿奇霉素药物疗效不足，多种药物联合应用麻烦，本申请的目的就在于提供一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。其以阿奇霉素、西咪替丁为主要成分，辅以药剂学相应辅料制备而成。具有既能够提高阿奇霉素的疗效，又降低其副作用，且使用安全，服药种类少，服用方便等优势。
[0005]本申请采用的技术方案如下：
[0006]一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.1～0.5：0.05～0.8。
[0007]更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.1：0.05。
[0008]更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.15：0.1。
[0009]更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.25：0.2。
[0010]更进一步的技术方案是，所述复方制剂还包括制备改制剂所需的相应的辅料，所述辅料包括填充剂、赋形剂、助流剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、防腐剂以及与所制备剂型相适宜的其它辅料。
[0011]更进一步的技术方案是，所述复方制剂为干混悬剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、糖浆剂、注射用粉针、阿奇霉素葡萄糖注射液和阿奇霉素氯化钠注射液等剂型中的任一种；所述片剂包括普通片、分散片、肠溶片、缓释片和控释片；所述胶囊剂包括缓释胶囊、控释胶囊和
肠溶胶囊。
[0012]本申请还提供了一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0013](1)取阿奇霉素原料药和西咪替丁原料药，备用；
[0014](2)取与所制备制剂剂型相适宜的辅料适量，备用；
[0015](3)按照药剂学相应制剂制备方法可分别制成片剂、胶囊剂、干混悬剂、颗粒剂、糖浆剂、注射用粉针、阿奇霉素葡萄糖注射液及阿奇霉素氯化钠注射液等剂型中的任一种。。
[0016]本申请的有益效果在于：
[0017]本申请提供的由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，给药后阿奇霉素能迅速集中到多形核白细胞及巨噬细胞中，随着吞噬细胞的迁移将其转运至感染部位，使感染组织中具有很高的浓度，超过很多病原菌的最小抑菌浓度并通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用；西咪替丁为肝药酶抑制剂，不仅能延缓联用药物的代谢，提高其血药浓度，进而提高疗效，而且西咪替丁通过抑制胃酸分泌能够减轻阿奇霉素对胃的刺激，二者配合使用，在治疗疾病上，能够显著提高疗效，降低阿奇霉素的副作用，而且服用方便。
具体实施方式
[0018]下面将结合本申请实施例，对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。显然，所描述的实施例仅仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本申请保护的范围。
[0019]下述实施例中所用的原料、辅料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
[0020]实施例1
[0021]一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分中，阿奇霉素和西咪替丁的重量比为0.1：0.05，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
[0022](1)取阿奇霉素原料药10g，备用；
[0023](2)取西咪替丁原料药5g，备用；
[0024](3)取与所制备颗粒剂相适宜的所需辅料适量，备用；
[0025](4)按照药剂学颗粒剂制备方法制成颗粒剂，使每包含阿奇霉素100mg、西咪替丁50mg。
[0026]实施例2
[0027]一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分中，阿奇霉素和西咪替丁的重量比为0.15：0.1，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
[0028](1)取阿奇霉素原料药30g，备用
[0029](2)取西咪替丁原药20g，备用
[0030](3)取与所制备胶囊剂相适宜的所需辅料适量，备用；
[0031](4)按照药剂学胶囊剂制备方法制成胶囊，使每粒胶囊含阿奇霉素250mg、西咪替丁167mg。
[0032]实施例3
[0033]一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分中，阿奇霉素和西咪替丁的重量比为0.25：0.2，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
[0034](1)取阿奇霉素原料药50g，备用
[0035](2)取西咪替丁原料药40g，备用
[0036](3)取与所制备片剂相适宜的所需辅料适量，备用；
[0037](4)按照药剂学片剂制备方法制成片剂，使每片含阿奇霉素250mg、西咪替丁200mg。
[0038]药效试验
[0039]1、选取实施例1、2、3制备的药物，进行临床试验。
[0040]按照平行、随机、对照实验设计方案，严格设立对照组，观测服用实施例1、2、3制备的药物的临床疗效。
[0041]2、病例选择
[0042]纳入病例：凡西医诊断为呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染的成年患者，年龄18～75岁之间，知情同意的患者可以纳入试验病例。
[0043]排除病例：(1)病情急性加重期的病人；(2)由其他病因等引起的消化道疾病；(3)年龄在18岁以下，75岁以上者，孕妇或哺乳期妇女，对本药过敏者；(4)重度心力衰竭、心功能属于IV级者不宜纳入试验病例；(5)凡不符合纳入标准、未按规定用药、无法判断疗效或资料不全影响疗效判断者。
[0044]3、试验方法
[0045]分组方法：采用随机、对照实验进行观察，对上述纳入试验病例采用随机对照分组方法，在随机表上查出治疗组和对照组，并确保两组病例在性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.1～0.5：0.05～0.8。2.如权利要求1所述的由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.1：0.05。3.如权利要求1所述的由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.15：0.1。4.如权利要求1所述的由阿奇霉素和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿奇霉素和西咪替丁，比例为0.25：0.2。5.如权利要求1～4任一项所述的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂还包括制备相应制剂所需的辅料，所述的辅料包括填充剂、赋形剂、增溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：王佑卿，
申请(专利权)人：王佑卿，
类型：发明
国别省市：