一种奥美拉唑肠溶制剂制造技术

本发明专利技术提供了一种奥美拉唑肠溶制剂，从内到外包括载药丸芯、隔离衣层、肠溶衣层（1）、肠溶衣层（2），其中载药丸芯重量百分比10

【技术实现步骤摘要】
一种奥美拉唑肠溶制剂


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥美拉唑肠溶制剂。

技术介绍

[0002]奥美拉唑是脂溶性的弱碱性药物，口服后可特异性地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性成分，从而抑制肝酶的活性，阻断胃酸分泌，因此对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用，主要用于胃炎和胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症的患者。
[0003]奥美拉唑是质子泵抑制剂，在酸性环境中不稳定，需制成肠溶制剂。CN200610136867.5公开了制备步骤包含制备母丸（原辅料混合后等分成2份，一份制母丸，另一份在对母丸继续造粒时通过自动供粉装置加入）。原工艺中存在的问题为原料不能与辅料混合物直接制丸，增加了辅料的用量，制丸过程操作时间长不利于药品质量稳定。
[0004]CN201811535542.3公开了一种奥美拉唑肠溶胶囊制备方法为丸芯制备、包隔离衣、包肠溶衣等工序。本专利技术在此基础上进一步改进，解决技术问题：
①
原辅料和稳定剂共同制丸芯，降低了成本；
②
采用双层包肠溶衣过程，确保药品不受胃液破坏，使产品质量更稳定保质期更长。

技术实现思路

[0005]本专利技术旨在提供一种稳定、成本节约的奥美拉唑肠溶制剂。
[0006]为实现上述专利技术目的，本专利技术一种奥美拉唑肠溶制剂，具体实施方案为：本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，从内到外包括载药丸芯、隔离衣层、肠溶衣层（1）、肠溶衣层（2），其中载药丸芯重量百分比10-40%、隔离衣层重量百分比20-40%、肠溶衣层（1）重量百分比10-30%、肠溶衣层（2）重量百分比10-30%，所述载药丸芯由奥美拉唑、稀释剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂组成；所述隔离衣层由包衣材料、增塑剂、抗粘剂、粘合剂组成；所述肠溶衣层（1）、（2）由包衣材料、增塑剂、抗粘剂、粘合剂、包衣分散体中的一种或者多种成分组成。
[0007]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，该制剂载药丸芯重量百分比20-30%、隔离衣层重量百分比25-35%、肠溶衣层（1）重量百分比15-25%、肠溶衣层（2）重量百分比15-25%，其中，所述稀释剂为甘露醇、无水乳糖、微晶纤维素中的一种或者多种组合，所述粘合剂为羟丙基纤维素、淀粉、糊精、水中的一种或者多种组合，所述表面活性剂为十二烷基苯磺酸钠、硬脂酸、卵磷脂中的一种或多种组合，所述包衣材料为羟丙甲纤维素、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体、甲基丙烯酸共聚物中的一种或多种组合，所述包衣分散体为乙醇，稳定剂磷酸氢二钠，增塑剂枸橼酸三乙酯，抗粘剂滑石粉。
[0008]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，载药丸芯重量百分比25-30%、隔离衣层重量百分比30-35%、肠溶衣层（1）重量百分比15-25%、肠溶衣层（2）重量百分比15-20%，所述载药丸芯由奥美拉唑、甘露醇、无水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、磷酸氢
二钠、纯化水组成；所述隔离衣层由羟丙甲纤维素、纯化水组成；所述肠溶衣层（1）由甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体、枸橼酸三乙酯、滑石粉、纯化水组成；所述肠溶衣层（2）由甲基丙烯酸共聚物、枸橼酸三乙酯、滑石粉、乙醇组成。
[0009]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，所述奥美拉唑肠溶制剂以制成1000粒成品计，其处方如下：
[0010]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，该制剂制备方法包括载药丸芯、隔离衣层、肠溶衣层（1）、肠溶衣层（2）的制备，具体为：1）将活性成分与辅料制得载药丸芯；2）将所述载药丸芯用隔离衣层组合物包衣，制得带隔离衣层的载药丸芯；3）将所述带隔离衣层的载药丸芯用肠溶衣层（1）组合物包衣，制得肠溶微丸A；4）将所述肠溶微丸用肠溶衣层（2）组合物包衣，制得肠溶微丸B；优选地，所述雷贝拉唑肠溶微丸制备过程中使用的溶剂为乙醇或者水，或者两者任一比例混合。
[0011]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，所述载药丸芯的制备方法为：1）甘露醇及羟丙基纤维素筛网过筛，磷酸氢二钠和十二烷基硫酸钠加处方量的纯化水搅拌使之溶解，倒入加浆灌消泡；2）先将处方量的一半甘露醇倒入湿法混合制粒机中，再加入奥美拉唑原料、无水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素，最后加入剩余甘露醇，搅拌，混合，加入纯化水制软材，制粒；3）制丸：将湿颗粒进行挤出滚圆，制备丸芯，丸芯过14-16目筛，干燥，整粒筛分即得；
其中：载药丸芯烘箱干燥温度35
±
5℃，控制物料温度40
±
5℃，沸腾干燥物料温度控制在60
±
5℃。
[0012]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，所述隔离衣层的制备方法为：1）称取隔离层纯化水1/3-1/2量的纯化水加热至60
±
5℃以上，将羟丙甲纤维素边搅拌边加入其中，分散后加入剩余冷的纯化水，搅拌，使之完全溶解，冷却至室温，备用；2）将已配制好隔离层包衣液置于包衣桶，开启流化床包衣机包衣；其中，进风温度48～58℃，出风温度40-50℃，小丸温度保持在42～50℃，喷液转速为12～22rpm、喷雾压力调节为0.3～0.4MPa。
[0013]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，所述肠溶衣层（1）的制备方法为：1）将滑石粉、枸橼酸三乙酯加入适量水中，搅拌，过胶体磨2次，使分散均匀，使用前边搅拌边加入到甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体中持续搅拌半小时以上，即得肠溶包衣液A；2）将已配制好的肠溶液A置于包衣桶，开启气动搅拌桨包衣；其中，进风温度38～50℃，出风温度30～45℃，小丸温度保持在30～40℃，喷液转速为12～20rpm、喷雾压力调节为0.3～0.4Mpa。
[0014]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，所述肠溶衣层（2）的制备方法为：1）将甲基丙烯酸共聚物完全溶解于10-20倍甲基丙烯酸共聚物重量的乙醇中，将滑石粉、枸橼酸三乙酯加入至剩余的乙醇中，搅拌，过胶体磨，然后加入到甲基丙烯酸共聚物乙醇溶液中，持续搅拌0.5-1h，即得肠溶包衣液B；2）将已配制好的肠溶液B置于包衣桶，开启气动搅拌桨包衣；其中，进风温度35～50℃，出风温度30～45℃，小丸温度保持在30～40℃，喷液转速为12～20rpm、喷雾压力调节为0.3～0.4MPa。
[0015]本专利技术所述一种奥美拉唑肠溶制剂，该制剂包括奥美拉唑肠溶微丸B及药学上可接受的辅料。
[0016]本专利技术有益效果：
①
原辅料和稳定剂共同制丸芯，降低了成本；
②
采用双层包肠溶衣过程，确保药品不受胃液破坏，使产品质量更稳定保质期更长。
具体实施方式
[0017]下面实施例只为进一步说明本专利技术，不以任何形式限制本专利技术范围。
[0018]实施例1
实施例2实施例3
实施例1-3制备方法：1、载药丸芯的制备方法为：1）甘露醇及羟丙基纤维素筛网过筛，磷酸氢二钠和十二烷基硫酸钠加处方量的纯化水搅拌使之溶解，倒入加浆本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种奥美拉唑肠溶制剂，其特征在于，从内到外包括载药丸芯、隔离衣层、肠溶衣层（1）、肠溶衣层（2），其中载药丸芯重量百分比10-40%、隔离衣层重量百分比20-40%、肠溶衣层（1）重量百分比10-30%、肠溶衣层（2）重量百分比10-30%，所述载药丸芯由奥美拉唑、稀释剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂组成；所述隔离衣层由包衣材料、增塑剂、抗粘剂、粘合剂组成；所述肠溶衣层（1）、（2）由包衣材料、增塑剂、抗粘剂、粘合剂、包衣分散体中的一种或者多种成分组成。2.根据权利要求1所述一种奥美拉唑肠溶制剂，其特征在于，该制剂载药丸芯重量百分比20-30%、隔离衣层重量百分比25-35%、肠溶衣层（1）重量百分比15-25%、肠溶衣层（2）重量百分比15-25%，其中，所述稀释剂为甘露醇、无水乳糖、微晶纤维素中的一种或者多种组合，所述粘合剂为羟丙基纤维素、淀粉、糊精、水中的一种或者多种组合，所述表面活性剂为十二烷基苯磺酸钠、硬脂酸、卵磷脂中的一种或多种组合，所述包衣材料为羟丙甲纤维素、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体、甲基丙烯酸共聚物中的一种或多种组合，所述包衣分散体为乙醇，稳定剂磷酸氢二钠，增塑剂枸橼酸三乙酯，抗粘剂滑石粉。3.根据权利要求1-2任一项所述一种奥美拉唑肠溶制剂，其特征在于，载药丸芯重量百分比25-30%、隔离衣层重量百分比30-35%、肠溶衣层（1）重量百分比15-25%、肠溶衣层（2）重量百分比15-20%，所述载药丸芯由奥美拉唑、甘露醇、无水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、磷酸氢二钠、纯化水组成；所述隔离衣层由羟丙甲纤维素、纯化水组成；所述肠溶衣层（1）由甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体、枸橼酸三乙酯、滑石粉、纯化水组成；所述肠溶衣层（2）由甲基丙烯酸共聚物、枸橼酸三乙酯、滑石粉、乙醇组成。4.根据权利要求3所述一种奥美拉唑肠溶制剂，其特征在于，所述奥美拉唑肠溶制剂以制成1000粒成品计，其处方如下：
。5.根据权利要求1-4任一项所述一种奥美拉唑肠溶制剂，其特征在于该制剂制备方法包括载药丸芯、隔离衣层、肠溶衣层（1）、肠溶衣层（2）的制备，具体为：1）将活性成分与辅料制得载药丸芯；2）将所述载药丸芯用隔离衣层组合物包衣，制得带隔离衣层的载药丸芯；3）将所述带隔离衣层的载药丸芯用肠溶衣层（1）组合物包衣，制得肠溶微丸A；4）将所述肠溶微丸用肠溶衣层（2）组合物包衣，制得肠溶微丸B；优选地，所述奥美拉唑肠溶微丸制备过程中使用的溶剂为乙醇或者水，或者两者任一比例混合。6.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：张静，贺莲，杨世平，刘娟，
申请(专利权)人：康普药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：