黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，所述黄根为茜草科植物三角瓣花Prismatomeris connata Y.Z.Ruan.的根，所述黄根提取物的提取方法为：取黄根粉碎成粗粉，加入乙醇溶液进行回流提取，回流药液回收乙醇、浓缩成浸膏，乙醇回流提取后的黄根药渣加水煎煮，煎煮液浓缩成浸膏，上述两种浸膏混合均匀后干燥即得。通过实验研究，结果表明本发明专利技术黄根提取物对人胶质瘤细胞具有明显的抑制作用。本发明专利技术首次发现黄根及其提取物具有治疗胶质瘤的作用，可用于制备治疗人脑部肿瘤的药物，为人脑部肿瘤提供新的治疗药物，且该药物制备方法简单，成本低。成本低。成本低。

【技术实现步骤摘要】
黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用


[0001]本专利技术属于中医药
，具体涉及一种黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用。

技术介绍

[0002]胶质瘤是指起源于神经胶质细胞的肿瘤，是最常见的原发性颅内肿瘤，WHO中枢神经系统肿瘤分类将胶质瘤分为WHOI
‑Ⅳ
级，WHOI、Ⅱ级为低级别胶质瘤，Ⅲ、Ⅳ级为高级别胶质瘤。胶质瘤是全球最常见和死亡率最高的脑肿瘤，成年人中，胶质瘤占所有脑部肿瘤的30％～40％，占脑部恶性肿瘤的80％左右，具有高发病率、术后高复发性、高病死率及低治愈率的特点，即所谓的“三高一低”。由于胶质瘤在生物学行为上呈现浸润性生长，而且多位于脑的重要功能区，要在保证患者脑组织功能完整的情况下将肿瘤完全切除极为困难，所以药物对胶质瘤的防治显得极为重要。替莫唑胺是目前临床上唯一可单独用于胶质瘤治疗的一线药物(金标药)。但是包括替莫唑胺和传统的第一代抗胶质瘤药物卡莫司汀、洛莫司汀、丙卡巴肼和顺铂等均是细胞毒的烷化剂，具有毒副作用大、耐药性和疗效有限等严重不足，而且，新型靶向药物对胶质瘤的效果也不理想。因此，迫切需要研发新型、副作用小的抗胶质瘤药物。
[0003]现有研究发现：紫河车提取物可抑制人脑胶质瘤细胞增殖，并诱导其凋亡（惠青山，等.中医临床研究，2017，9(17)）。大黄素能通过阻滞细胞周期于G0/G1期而抑制胶质瘤SHG44细胞的增殖，降低细胞的体外迁移及侵袭能力（魏长杰，等.山西医科大学学报，2015，46(10)）。银杏叶提取物(GBE)可抑制人脑胶质瘤U251细胞增殖，并诱导其凋亡（李国臣.中国医学工程，2013，(5)）。半枝莲提取物(ESB)可能通过下调端粒酶活性抑制人脑胶质瘤U251细胞的增殖、诱导U251细胞凋亡（孟辉.中华神经医学杂志，2010，9(8)）。葡萄籽提取物F2不仅能显著抑制人恶性胶质瘤细胞U87的增殖，还能通过抑制甲酰肽受体（FPR）激动剂fMLF诱导的U87细胞的趋化而抑制肿瘤细胞迁移，能抑制其FPR的表达，是一种很有开发潜力的新型抗胶质瘤药物（张凤娇，等.沈阳药科大学学报，2008，(S1)）。专利申请CN 106860456 A公开了市售普通的青藤碱(无需经碱溶并重结晶处理)对人源性胶质瘤U87MG和SF767细胞株具有抑制作用，并随剂量和时间的递增而提高。并且，该专利技术的青藤碱能够诱导自噬体的增加，能够增加自噬囊泡的数量，促进人胶质瘤细胞LC3B
‑Ⅱ
的表达增加，能够诱导人胶质瘤细胞自噬性死亡，能够抑制U87MG细胞异种移植瘤生长。专利申请CN 110575456 A公开了从乳香中提取得到的11
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羰基
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β
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乙酰乳香酸( AKBA ) 对人胶质瘤细胞A172和人乳腺癌细胞系MDA
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MB
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231的生长具有显著的抑制作用，可用作神经胶质瘤和乳腺癌的治疗药物。专利申请CN 112472729 A公开了香青藤在制备用于治疗人胶质瘤的药物中的应用，所述香青藤为莲叶桐科青藤属香青藤的干燥藤茎，香青藤提取物为香青藤的水提物或香青藤的有机溶剂提取物。可见，现有公开文件中提出了不少中药材的提取物在治疗人胶质瘤方面具有一定的活性，由于中药具有副作用小、综合治疗能力强等优点，因此，开发中药材提取物的新应用，积极探索新的可治疗人胶质瘤的潜在药物靶标，从中药中筛
选和寻找新型的治疗人胶质瘤的药物是当今新药研发的热点，也是临床亟需解决的重要问题。
[0004]壮药黄根为茜草科植物三角瓣花Prismatomeris connata Y. Z. Ruan.的根，分布于广西、广东、云南、海南等地，其中含有黄酮类、蒽醌类、苷类、多糖等成分，具祛瘀生新、强壮筋骨、利湿退黄等功效，目前广西白云山盈康药业有限公司已成功开发成中成药片剂应用于矽肺的治疗，广西民间也常用于肝炎、风湿骨痛、跌打损伤、白血病、再生障碍性贫血、地中海贫血等病的治疗，但针对黄根有关药用研究应用的文献报道较少，基本均集中在化学成分分析方面的研究，特别是鲜有关于抗肿瘤活性方面的报道，尤其目前尚未见有关于黄根对人胶质瘤相关作用的研究报道，因此如何提高广西特色壮药黄根的药用价值和利用率，使之产生更大的效益，对促进壮医药发展具有重要作用。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一种黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，本专利技术首次发现黄根及其提取物具有治疗人胶质瘤的作用，可用于制备治疗人脑部肿瘤的药物，为人脑部肿瘤提供新的治疗药物，且该药物制备方法简单，成本低。
[0006]为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用。
[0007]所述的黄根为茜草科植物三角瓣花Prismatomeris connata Y. Z. Ruan.的根，所述黄根提取物的提取方法包括如下步骤：（1）将黄根粉碎成粗粉，按照黄根粗粉:乙醇溶液为1g: 4
‑
10ml的重量体积比w/v，用体积比浓度50
‑
70%的乙醇溶液回流提取三次，合并回流液并滤过，滤液真空减压回收乙醇，浓缩制成相对密度为1.20
‑
1.25的稠膏1 ；（2）取上述（1）的黄根药渣，按重量体积比w/v，加体积为黄根药渣重量6
‑
8倍量的水煎煮两次，合并煎液并滤过，滤液真空减压浓缩，制成相对密度为1. 20
‑
1.25的稠膏2；（3）合并上述稠膏1和稠膏2，混匀，50
‑
70℃带式真空干燥1.0
‑
2.0小时，得黄根提取物。
[0008]优选的，所述步骤（1）中，将黄根粉碎成粗粉，按照黄根粗粉:乙醇溶液为1g: 4
‑
10ml的重量体积比w/v，分别用体积比浓度为50%、60%、70%的乙醇溶液回流提取三次。
[0009]优选的，所述步骤（1）中，将黄根粉碎成粗粉，分别按照黄根粗粉:乙醇溶液为1g:6ml、1g:4ml、1g:4ml的重量体积比w/v，依次采用体积比浓度为50%、60%、70%的乙醇溶液进行回流提取三次。
[0010]上述的黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，所述药物是以黄根或其提取物为活性成分，单独或与其他药物组方，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上可接受的剂型；所述药学上可接受的剂型，包括片剂，胶囊剂，颗粒剂，丸剂，滴丸剂、糖浆剂以及合剂。
[0011]进一步的，以上所述的黄根提取物选择性添加常规辅料，按照常规工艺制成的临床可接受的用于治疗胶质瘤的片剂，所述片剂由以下重量份数的原辅料制成：黄根提取物220
‑
250份、微晶纤维素50
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80份、淀粉30
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50份、乳糖10
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20份、羧甲基淀粉钠5
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10份、滑石粉1
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3份以及微粉硅胶0.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用。2.根据权利要求1所述黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，其特征在于，所述的黄根为茜草科植物三角瓣花PrismatomerisconnataY.Z.Ruan.的根，所述黄根提取物的提取方法包括如下步骤：（1）将黄根粉碎成粗粉，按照黄根粗粉:乙醇溶液为1g:4
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10ml的重量体积比w/v，用体积比浓度50
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70%的乙醇溶液回流提取三次，合并回流液并滤过，滤液真空减压回收乙醇，浓缩制成相对密度为1.20
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1.25的稠膏1；（2）取上述（1）的黄根药渣，按重量体积比w/v，加体积为黄根药渣重量6
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8倍量的水煎煮两次，合并煎液并滤过，滤液真空减压浓缩，制成相对密度为1.20
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1.25的稠膏2；（3）合并上述稠膏1和稠膏2，混匀，50
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70℃带式真空干燥1.0
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2.0小时，得黄根提取物。3.根据权利要求2所述的黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，其特征在于，所述步骤（1）中，将黄根粉碎成粗粉，按照黄根粗粉:乙醇溶液为1g:4
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10ml的重量体积比w/v，分别用体积比浓度为50%、60%、70%的乙醇溶液回流提取三次。4.根据权利要求2所述的黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，其特征在于，所述步骤（1）中，将黄根粉碎成粗粉，分别按照黄根粗粉:乙醇溶液为1g:6ml、1g:4ml、1g:4ml的重量体积比w/v，依次采用体积比浓度为50%、60%、70%的乙醇溶液进行回流提取三次。5.根据权利要求1
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4中任意一项所述的黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，其特征在于，所述药物是以黄根或其提取物为活性成分，单独或与其他药物组方，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上可接受的剂型；所述药学上可接受的剂型，包括片剂，胶囊剂，颗粒剂，丸剂，滴丸剂、糖浆剂以及合剂。6.根据权利要求5所述的黄根或其提取物在制备用于治疗胶质瘤的药物中的应用，其特征在于，所述的黄根提取物选择性添加常规辅料，按照常规工艺制成的临床可接受的用于治疗胶质瘤的片剂，所述的片剂由以下重量份数的原辅料制成：黄根提取物220
‑
250份、微晶纤...

【专利技术属性】
技术研发人员：王惠，黄若干，蓝晓东，彭富全，李冬梅，韦桂宁，韦洁，何俊慧，韦冬梅，李懿，
申请(专利权)人：广西白云山盈康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：