盐酸环丙沙星片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸环丙沙星片及其制备方法，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星188

【技术实现步骤摘要】
盐酸环丙沙星片及其制备方法


[0001]本专利技术属于制药
，具体涉及一种盐酸环丙沙星片及其制备方法。

技术介绍

[0002]本品为喹诺酮类抗生素，抗菌谱广，适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染及伤寒等。胃肠道不适是常见的不良反应，本品原研商为Bayer，其500mg片剂于1987年上市并被FDA定为参比制剂，其100mg、200mg片剂为日本参比制剂；在英国、法国、意大利等欧盟多个成员国均有上市，1991年启东盖天力制药0.25g片剂首先在国内上市，目前本品国内生产批文包括0.25g、0.5g两个规格。国内生产厂家众多，但质量参差不齐，与原研制剂在体内的崩解、吸收差距较大。

技术实现思路

[0003]有鉴于此，本专利技术的主要目的在于提供一种盐酸环丙沙星片及其制备方法。
[0004]为达到上述目的，本专利技术的技术方案是这样实现的：
[0005]本专利技术实施例一种盐酸环丙沙星片，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星188
‑
375份、微晶纤维素24
‑
36份、玉米淀粉12
‑
23份、交联聚维酮13
‑
24份、硬脂酸镁1.5
‑
3.5份、微粉硅胶1.5
‑
3.5份、薄膜包衣预混剂6
‑
12份。
[0006]上述方案中，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星250
‑
300份、微晶纤维素30
‑
35份、玉米淀粉15
‑
20份、交联聚维酮16
‑
20份、硬脂酸镁2
‑
3份、微粉硅胶2
‑
3份、薄膜包衣预混剂8
‑
10份。
[0007]上述方案中，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星291.15份、微晶纤维素30.52份、玉米淀粉22.26份、交联聚维酮17.50份、硬脂酸镁2.50份、微粉硅胶2.50份、薄膜包衣预混剂9.20份。
[0008]本专利技术实施例还提供一种如上述方案中任意一项所述的盐酸环丙沙星片的制备方法，该制备方法包括：
[0009]步骤1：称取50％处方量的交联聚维酮，称取处方量的盐酸环丙沙星原料，分别过50目筛分散团块；
[0010]步骤2：取以上过筛的交联聚维酮和50％处方量的盐酸环丙沙星，并且使用50目振荡筛按照等量递增法混合，待加入全部50％原料后继续过50目振荡筛混合三遍，然后加入剩余50％处方量的盐酸环丙沙星，采用三维混合机进行混合，获得混合物料；
[0011]步骤3：通过干法制粒机对混合物料进行制粒，获得颗粒占比在85％～95％的物料；
[0012]步骤4：按处方量称取微晶纤维素、微粉硅胶、淀粉、剩余50％处方量的交联聚维酮过50目筛筛分，筛分后制粒，之后加入三维混合机进行混合，混合均匀后加入处方量的硬脂酸镁，继续混合3min，混合结束，获得总混物料；
[0013]步骤5：对总混物料进行压片；
[0014]步骤6：压片之后，通过包衣液对压片进行包衣，获得盐酸环丙沙星片。
[0015]上述方案中，所述步骤2具体为：采用三维混合机进行混合均匀至RSD≤4.0％为止。
[0016]上述方案中，所述步骤3具体为：控制干法制粒机空载压力为2mpa，进料速度10
‑
14rpm，压片速度20～37rpm，制粒速度11～15rpm，制粒时负载压力控制在2～3mpa，采用φ0.8mm不锈钢冲孔网制粒，一遍制粒后物料过50目筛筛分，细粉继续同样步骤制粒后，过50目筛筛分后再次制粒，依此循环制粒，最终控制物料中颗粒占比在85％～95％。
[0017]上述方案中，所述总混物料的堆密度为0.75g/cm3，振实密度0.88g/cm3。
[0018]上述方案中，所述步骤5具体为：采用φ10mm圆形浅凹冲压片，根据中间体总混物料的含量折算片重，片重差异控制在
±
3％，片子硬度在90N～130N。
[0019]上述方案中，所述步骤6具体为：通过纯化水配制包衣液，包衣液固含量为14％，包衣增重控制2.0％～3.0％，包衣参数：加热温度49～52℃,包衣锅转速7～8rpm，送风温度49～52℃，排风温度42～43℃，蠕动泵转速11.0～12.0rpm。
[0020]与现有技术相比，本专利技术的药品的工艺稳定，体外溶出的四条溶出曲线与原研参比制剂一致，有力保证了药品在体内的崩解、吸收情况与原研制剂的一致，有利于产品质量的提高。
附图说明
[0021]此处所说明的附图用来公开对本专利技术的进一步理解，构成本专利技术的一部分，本专利技术的示意性实施例及其说明用于解释本专利技术，并不构成对本专利技术的不当限定。在附图中：
[0022]图1为本专利技术实施例提供一种盐酸环丙沙星片的制备方法制得的盐酸环丙沙星片在pH6.8溶出数据比较表；
[0023]图2为本专利技术实施例提供一种盐酸环丙沙星片的制备方法制得的盐酸环丙沙星片在pH6.8溶出曲线图；
[0024]图3为本专利技术实施例提供一种盐酸环丙沙星片的制备方法制得的盐酸环丙沙星片在pH1.2溶出数据比较表；
[0025]图4为本专利技术实施例提供一种盐酸环丙沙星片的制备方法制得的盐酸环丙沙星片在pH1.2溶出曲线。
具体实施方式
[0026]为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0027]需要说明的是，在本文中，术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、物品或者装置不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、物品或者装置所固有的要素。在没有更多限制的情况下，由语句“包括一个
……”
限定的要素，并不排除在包括该要素的过程、物品或者装置中还存在另外的相同要素。
[0028]本专利技术实施例提供一种盐酸环丙沙星片，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙
沙星188
‑
375份、微晶纤维素24
‑
36份、玉米淀粉12
‑
23份、交联聚维酮13
‑
24份、硬脂酸镁1.5
‑
3.5份、微粉硅胶1.5
‑
3.5份、薄膜包衣预混剂6
‑
12份。
[0029]进一步地，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星250
‑
300份、微晶纤维素30
‑
35份、玉米淀粉15
‑
20份、交联聚维酮16
‑
20份、硬脂酸镁2
‑
3份、微粉硅胶2
‑
3份、薄膜包衣预本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸环丙沙星片，其特征在于，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星188
‑
375份、微晶纤维素24
‑
36份、玉米淀粉12
‑
23份、交联聚维酮13
‑
24份、硬脂酸镁1.5
‑
3.5份、微粉硅胶1.5
‑
3.5份、薄膜包衣预混剂6
‑
12份。2.根据权利要求1所述的盐酸环丙沙星片，其特征在于，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星250
‑
300份、微晶纤维素30
‑
35份、玉米淀粉15
‑
20份、交联聚维酮16
‑
20份、硬脂酸镁2
‑
3份、微粉硅胶2
‑
3份、薄膜包衣预混剂8
‑
10份。3.根据权利要求2所述的盐酸环丙沙星片，其特征在于，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星291.15份、微晶纤维素30.52份、玉米淀粉22.26份、交联聚维酮17.50份、硬脂酸镁2.50份、微粉硅胶2.50份、薄膜包衣预混剂9.20份。4.一种如权利要求1
‑
3任意一项所述的盐酸环丙沙星片的制备方法，其特征在于，该制备方法包括：步骤1：称取50％处方量的交联聚维酮，称取处方量的盐酸环丙沙星原料，分别过50目筛分散团块；步骤2：取以上过筛的交联聚维酮和50％处方量的盐酸环丙沙星，并且使用50目振荡筛按照等量递增法混合，待加入全部50％原料后继续过50目振荡筛混合三遍，然后加入剩余50％处方量的盐酸环丙沙星，采用三维混合机进行混合，获得混合物料；步骤3：通过干法...

【专利技术属性】
技术研发人员：何宇东，王艳，高瑞霞，
申请(专利权)人：陕西必康制药集团控股有限公司，
类型：发明
国别省市：