本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及鹅去氧胆酸或其衍生物作为EGFR拮抗剂在制备协同预防或治疗与EGFR相关的疾病的药物中的用途；所述疾病包括非耐药性的肿瘤或耐药性的肿瘤；所述肿瘤包括但不限于肝癌、结直肠癌、前列腺癌、头颈部肿瘤、肾癌、乳腺癌或肺癌。经过实验证明鹅去氧胆酸是EGFR拮抗剂，拮抗位置是EGFR胞外配体结合域，可用于EGFR靶点相关疾病的协同治疗，如肿瘤。如肿瘤。如肿瘤。
【技术实现步骤摘要】
鹅去氧胆酸或其衍生物制备协同预防或治疗与EGFR相关疾病药物的用途
[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及鹅去氧胆酸或其衍生物作为EGFR拮抗剂在制备协同预防或治疗与EGFR相关的疾病的药物中的用途。
技术介绍
[0002]EGFR(epidermal growth factor receptor，简称为EGFR、ErbB
‑
1或HER1)是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。该家族包括HER1(erbB1，EGFR)、HER2(erbB2，NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4)。EGFR是一种糖蛋白，是表皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体，属于酪氨酸激酶型受体，细胞膜贯通，位于细胞膜表面。在配体与表皮生长因子受体(EGFR)结合后，受体发生了二聚作用，二聚作用既包括两个同种受体分子的结合(同源性二聚作用)，也包括人类EGF相关性受体(HER)酪氨酸激酶家族中的不同成员的结合(异源性二聚作用)。EGFR二聚后可以激活它位于细胞内的激酶通路，包括Y992,Y1045,Y1068,Y1148和Y1173等激活位点。这个自磷酸化可以引导下游的磷酸化，包括MAPK，Akt和JNK通路,诱导细胞增殖。EGFR与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。研究表明在许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达。EGFR的过表达或突变激活涉及许多人类恶性肿瘤的发展和进展。
[0003]目前，与鹅去氧胆酸结合靶点及拮抗位置一致的上市药物为西妥昔单抗单抗。西妥昔单抗2003年瑞士获批上市，2004年FDA批准上市，作为第一个上市的靶向单克隆抗体药物，目前已在全球100多个国家上市，上市之初获得了针对转移性结直肠癌的联合伊立替康的联合治疗方案和头颈部鳞状细胞癌的联合化疗方案。西妥昔单抗虽然没有获批单独适应症，但协同治疗的效果得到18年的临床用药实践的认可。本专利技术提供了一种鹅去氧胆酸或其衍生物作为EGFR拮抗剂在制备协同预防或治疗与EGFR相关的疾病的药物中的新用途，所述疾病还未见相关报道。
技术实现思路
[0004]因此，本专利技术要解决的技术问题在于提供了一种鹅去氧胆酸或其衍生物作为EGFR拮抗剂在制备协同预防或治疗与EGFR相关的疾病的药物中的新用途，鹅去氧胆酸可以协同不同药物如：中药、西药和化疗药，协同治疗不同癌种如：肝癌、结直肠癌、前列腺癌肺癌肾癌等，起到协同增效的作用。
[0005]为此，本专利技术提供了如下的技术方案：
[0006]本专利技术提供了鹅去氧胆酸或其衍生物作为EGFR拮抗剂在制备协同预防或治疗与EGFR相关的疾病的药物中的用途；
[0007]所述疾病包括非耐药性的肿瘤或耐药性的肿瘤；所述肿瘤包括但不限于肝癌、结直肠癌、前列腺癌、头颈部肿瘤、肾癌、乳腺癌或肺癌。
[0008]可选的，所述鹅去氧胆酸或其衍生物拮抗EGFR蛋白胞外配体结合域。
[0009]可选的，所述鹅去氧胆酸或其衍生物与EGFR蛋白胞外配体结合域结合后，阻断EGFR蛋白激活，下调EGFR蛋白的表达水平和磷酸化水平。
[0010]本专利技术提供了鹅去氧胆酸或其衍生物与半枝莲联合在制备预防或治疗肝癌、前列腺癌或结直肠癌的药物中的用途。
[0011]一种预防或治疗肝癌、前列腺癌或结直肠癌药物组合物，包括如下重量份原料：
[0012]鹅去氧胆酸或其衍生物0.5
‑
0.6重量份和半枝莲25
‑
30重量份；
[0013]可选的，所述鹅去氧胆酸的纯度＞92％。
[0014]一种所述的预防或治疗肝癌、前列腺癌或结直肠癌的药物组合物的制备方法，包括如下步骤：
[0015]取配方量的半枝莲，制备成半枝莲水提物，然后与配方量的鹅去氧胆酸混合；
[0016]可选的，取配方量的半枝莲，加入水，进行煎煮，收集煎煮液，并浓缩至清膏，然后加入配方量的鹅去氧胆酸，混合。
[0017]本专利技术提供了一种药物制剂，以所述的预防或治疗肝癌、前列腺癌或结直肠癌的药物组合物为活性成分；
[0018]可选的，还包括制剂允许的药物赋形剂或载体；
[0019]可选的，所述制剂形式包括液体制剂和固体制剂；
[0020]可选的，所述制剂形式包括注射液、冲剂、散剂、口服液、喷雾剂、粉针剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、口崩片、硬胶囊剂、软胶囊剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、微丸、膏剂、丹剂或崩解剂。
[0021]本专利技术提供了鹅去氧胆酸或其衍生物与顺铂联合在制备预防或治疗顺铂耐药结直肠癌中的药物中的用途；
[0022]一种预防或治疗顺铂耐药结直肠癌药物组合物，包括如下组分：鹅去氧胆酸或其衍生物，和顺铂；
[0023]可选的，鹅去氧胆酸或其衍生物1
‑
2重量份，顺铂15
‑
121重量份；
[0024]本专利技术提供了一种药物制剂，以所述的预防或治疗顺铂耐药结直肠癌药物组合物为活性成分；
[0025]可选的，还包括制剂允许的药物赋形剂或载体；
[0026]可选的，所述制剂形式包括液体制剂和固体制剂；
[0027]可选的，所述制剂形式包括注射液、冲剂、散剂、口服液、喷雾剂、粉针剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、口崩片、硬胶囊剂、软胶囊剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、微丸、膏剂、丹剂或崩解剂。
[0028]本专利技术提供了鹅去氧胆酸或其衍生物与索拉菲尼联合在制备预防或治疗肾癌、乳腺癌或肺癌的药物中的用途。
[0029]本专利技术提供了一种预防或治疗肾癌、乳腺癌或肺癌药物组合物，包括如下组分：鹅去氧胆酸或其衍生物，和索拉菲尼；
[0030]可选的，鹅去氧胆酸或其衍生物1
‑
2重量份，索拉菲尼2.3
‑
9.3重量份；
[0031]可选的，鹅去氧胆酸或其衍生物1重量份，索拉菲尼2.3重量份；
[0032]可选的，鹅去氧胆酸或其衍生物1
‑
2重量份，索拉菲尼9.3重量份。
[0033]本专利技术提供了一种药物制剂，以所述的预防或治疗肾癌、乳腺癌或肺癌药物组合
物为活性成分；
[0034]可选的，还包括制剂允许的药物赋形剂或载体；
[0035]可选的，所述制剂形式包括液体制剂和固体制剂；
[0036]可选的，所述制剂形式包括注射液、冲剂、散剂、口服液、喷雾剂、粉针剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、口崩片、硬胶囊剂、软胶囊剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、微丸、膏剂、丹剂或崩解剂。
[0037]本专利技术技术方案，具有如下优点：
[0038]1.本专利技术提供的鹅去氧胆酸或其衍生物作为EGFR拮抗剂用于制备肿瘤协同治疗中的药物用途，提供了针对不同肿瘤联合不同药物的组合方案，并在不同组合方案中筛选最优方案，并且可以提高一线治疗用药的药效以及针对传统抗癌中药大幅增效比肩一线靶向治疗用药的显著特本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.鹅去氧胆酸或其衍生物作为EGFR拮抗剂在制备协同预防或治疗与EGFR相关的疾病的药物中的用途；所述疾病包括非耐药性的肿瘤或耐药性的肿瘤；所述肿瘤包括但不限于肝癌、结直肠癌、前列腺癌、头颈部肿瘤、肾癌、乳腺癌或肺癌。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述鹅去氧胆酸或其衍生物拮抗EGFR蛋白胞外配体结合域；可选的，所述鹅去氧胆酸或其衍生物与EGFR蛋白胞外配体结合域结合后，阻断EGFR蛋白激活，下调EGFR蛋白的表达水平和磷酸化水平。3.鹅去氧胆酸或其衍生物与半枝莲联合在制备预防或治疗肝癌、前列腺癌或结直肠癌的药物中的用途。4.一种预防或治疗肝癌、前列腺癌或结直肠癌的药物组合物，其特征在于，包括如下重量份原料：鹅去氧胆酸或其衍生物0.5
‑
0.6重量份和半枝莲25
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30重量份；可选的，所述鹅去氧胆酸的纯度＞92％。5.一种如权利要求4所述的预防或治疗肝癌、前列腺癌或结直肠癌的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：取配方量的半枝莲，制备成半枝莲水提物，然后与配方量的鹅去氧胆酸混合；可选的，取配方量的半枝莲，加入水，进行煎煮，收集煎煮液，浓缩至清膏，然后加入配方量的鹅去氧胆酸，混合。6.鹅去氧胆酸或其衍生物与顺铂联合在制备预防或治疗顺铂耐药...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘洪远，奇日迈励图，王允亮，
申请(专利权)人：北京蕴汇医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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