含纳他霉素和至少一种杀虫剂的抗真菌组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种组合物，该组合物包含纳他霉素及干扰昆虫和线虫的神经系统和/或肌肉系统的至少一种杀虫剂。本发明专利技术进一步涉及使用纳他霉素及干扰昆虫和线虫的神经系统和/或肌肉系统的至少一种杀虫剂(优选所述组合物)用于保护植物或植物部分，用于改善农业植物的发育和/或产量，及用于保护土壤和/或生长基质的方法。法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含纳他霉素和至少一种杀虫剂的抗真菌组合物


[0001]本专利技术涉及控制植物和植物部分上的真菌病害的组合物以及涉及提高植物发育和产量的组合物。

技术介绍

[0002]植物会受到多种植物病原真菌的侵袭，这在世界范围内给作物造成巨大的损失。真菌的生长还可导致营养物质的损失、异味的形成和组织的破坏，导致加工后质量损失。在许多情况下，真菌感染发生在田间，然后如果条件有利，真菌在储存期间发展，导致收获后损失(例如谷物、种子、花球、种薯、水果和蔬菜)或加工食品(例如早餐谷物、果汁或水果切块)霉变。
[0003]土壤、田间(农业植物部分(例如种子、鳞茎)和植物)和收获后(例如谷物、蔬菜和水果)的植物中，病原真菌通常由杀菌剂(尤其是合成杀菌剂)控制。然而，许多杀菌剂由于长期重复使用而失去活性，使得产生真菌抗药性。这种情况甚至出现在上市时间很短的新杀菌剂中(例如，在相关真菌中发生了一个单点突变，影响了甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的性能)。更常见的是，耐药性逐渐发展，使得病原体种群变得越来越不敏感(例如叶枯病菌对唑类杀菌剂产生耐药性)。抗药性的发展总是会产生越来越多的处理及更高剂量和/或不止一种杀菌剂的应用。
[0004]目前市场上的许多杀菌剂会通过造成有害影响(例如通过污染水源或由于对非目标生物的不良影响)来破坏自然生态系统。除了环境污染外，人体健康问题尤其是工人的安全问题也是一个重要的问题。此外，有害杀菌剂在农产品上的高残留水平，甚至超过最大残留限量，是一个严重的问题。消费者和政府监管机构越来越担心，使得在例如欧盟、美国、日本和许多其他国家实施更严格的监管。
[0005]能得出结论，尽管有许多商业杀菌剂可供使用并得到广泛使用，真菌仍然在几乎所有的作物和收获的农产品上发展。此外，能得出的结论是，在农业中，非常需要环境友好的替代品来取代目前使用的有害合成杀菌剂。
[0006]几十年来，多烯大环内酯类抗真菌纳他霉素一直用于防止食品(主要是奶酪和干发酵香肠)上的真菌生长。纳他霉素于1957年首次被描述，是通过使用链霉菌种(例如纳塔尔链霉菌)而发酵生产的。目前，这种天然抗菌剂作为食品添加剂在世界范围内被广泛使用。
[0007]纳他霉素有很长的安全使用历史，更重要的是，到目前为止，在自然界中从未发现过耐药真菌。多年来，相当多的文献已经发表，描述了纳他霉素在许多农业应用中的潜在用途。然而，能观察到，这几乎从未使得纳他霉素在农业中的商业使用。这可能是由于在使用前进行常规提纯的纳他霉素的价格对于农业用途，尤其是田间用途较高。
[0008]需要用于对抗真菌和减少农业经济损失的天然解决方案，特别是用于提高纳他霉素的功效以允许其在农业中的商业用途的的天然解决方案。

技术实现思路

[0009]本专利技术提供一种抗真菌组合物，所述抗真菌组合物包含纳他霉素及干扰昆虫和线虫的神经系统和/或肌肉系统的至少一种杀虫剂。所述至少一种杀虫剂优选是文件“IRAC作用模式分类方案”(2019年6月；9.3版)中确认的第2、3、4、6和/或28亚组的杀虫剂。
[0010]称为漏斗蜘蛛肽(funnel spider peptide)或“SPEAR生物杀虫剂”的生物杀虫剂可提供例外。这种肽被认为是针对烟碱乙酰胆碱受体的，最近被发现其有新的“神经和肌肉”作用模式。漏斗蜘蛛肽被插入到新的第32类中，它也可以作为干扰昆虫和线虫的神经系统和/或肌肉系统的杀虫剂而被包括在内。
[0011]已经发现，干扰昆虫神经或肌肉活动的杀虫剂可提高纳他霉素对病原真菌的功效。在与具有其他作用模式(例如生长调节、昆虫中肠的微生物破坏剂、能量代谢(呼吸)或者未知或非特异的作用模式的杀虫剂(参见“IRAC作用模式分类方案”(2019年6月；9.3版))组合使用时，未被发现纳他霉素功效的这种增强。
[0012]多烯类杀菌剂(例如纳他霉素)已被报道与质膜相互作用，特别是与真菌膜甾醇相互作用。尽管据报道纳他霉素的作用方式与其他多烯类杀菌剂不同，但一些报道也描述了纳他霉素与主要真菌甾醇(麦角甾醇)的相互作用(te Welscher et al.,2008.J Biol Chem 283:6393
–
6401)，从而调节膜流动性和膜结合酶的功能。麦角甾醇是真菌细胞膜中含量最丰富的甾醇，在那里它调节膜的通透性和流动性(Douglas and Konopka,2014.Annu Rev Microbiol 68:377
–
393)。
[0013]不受理论束缚，干扰昆虫和线虫的神经系统和/或肌肉系统的杀虫剂的组对纳他霉素活性的显著刺激是基于这些杀虫剂在真菌或真菌孢子中影响细胞膜和/或受体，从而使这些真菌或真菌孢子更容易受到纳他霉素的影响的机制。在这些更脆弱的细胞膜中，纳他霉素能更有效地干扰细胞膜中的麦角甾醇。因此，纳他霉素能更有效地抑制真菌的孢子和菌丝的发育。
[0014]值得注意的是，诸如丙环唑的三唑抑制麦角甾醇的合成。因此，三唑化合物不太可能与第2、3、4、6和/或28亚组的杀虫剂产生协同作用，因为三唑杀菌剂不直接干扰细胞膜的组分。
[0015]根据本专利技术的抗真菌组合物优选地包含1％
‑
98％(w/w)的纳他霉素，优选6％
‑
60％(w/w)的纳他霉素和1％
‑
99％(w/w)，优选5
‑
50％(w/w)的所述至少一种杀虫剂。纳他霉素与第2、3、4、6和/或28亚组的所述至少一种杀虫剂的比例优选在1:1至1:5000(w/w)之间。
[0016]根据本专利技术的优选的抗真菌组合物包含纳他霉素及来自氟虫腈、λ
‑
氯氟氰菊酯、啶虫脒、噻虫胺、吡虫啉、噻虫啉、噻虫嗪、abamectin和氯虫苯甲酰胺的至少一种杀虫剂。根据本专利技术的进一步优选的抗真菌组合物包含来自氟虫腈、λ
‑
氯氟氰菊酯、啶虫脒、噻虫胺、吡虫啉、噻虫啉、噻虫嗪、abamectin和氯虫苯甲酰胺的至少两种杀虫剂。
[0017]根据本专利技术的抗真菌组合物可进一步包含农业上可接受的载体。
[0018]根据本专利技术的抗真菌组合物优选为水性或油性组合物。
[0019]在一个实施方案中，根据本专利技术的抗真菌组合物中的纳他霉素是通过发酵生物来发酵生物质来生产的。
[0020]根据本专利技术的抗真菌组合物中的纳他霉素优选被分级(例如通过研磨)至0.5
‑
3微米的平均粒度(体积粒度)。
[0021]根据本专利技术的组合物优选进一步包含相对量在1:2至60:1(w/w)之间的聚阴离子(如木质素化合物)和聚阳离子的(例如壳聚糖或聚烯丙基胺)的不溶性聚电解质复合物。
[0022]本专利技术进一步提供一种用于保护农业植物或植物部分的方法，所述方法包括：提供根据本专利技术的抗真菌组合物，以及将所述组合物应用于所述农业植物或植物部分。优选的植物部分是种子、鳞茎、果实或蔬菜。
[0023]本专利技术进一步提供一种用于改善农业植物的发育和/或产本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种抗真菌组合物，所述抗真菌组合物包含纳他霉素及干扰昆虫和线虫的神经系统和/或肌肉系统的至少一种杀虫剂，优选文件“IRAC作用模式分类方案”(9.3版)中确认的第2、3、4、6和/或28亚组的至少一种杀虫剂。2.根据权利要求1所述的抗真菌组合物，包含1％
‑
98％(w/w)的纳他霉素，优选6％
‑
60％(w/w)的纳他霉素和1％
‑
99％(w/w)，优选5
‑
50％(w/w)的所述至少一种杀虫剂。3.根据权利要求1或2所述的抗真菌组合物，其中，纳他霉素与所述至少一种杀虫剂的比例在1:1
‑
1:5000(w/w)之间。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的抗真菌组合物，包含纳他霉素及来自氟虫腈、λ
‑
氯氟氰菊酯、啶虫脒、噻虫胺、吡虫啉、噻虫啉、噻虫嗪、abamectin和氯虫苯甲酰胺的至少一种杀虫剂。5.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的抗真菌组合物，进一步包含农业上可接受的载体。6.根据权利要求1
‑
5中任一项所述的抗真菌组合物，其为水性或油性组合物。7.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的组合物，其中，纳他霉素被研磨成平均粒度在0.5至3微米之间。8.根据权利要求1
‑
7中任一项所述的组合物，进一步包含相对量在1:2至60:1(w/w)之间的聚阴离子及聚阳离子的不溶性聚电解质复合物，所述聚阴离子例如是木质素化合物，所述聚阳离子例如是壳聚糖或聚烯丙基胺。9.一种用于保护...

【专利技术属性】
技术研发人员：威尔赫姆斯，
申请(专利权)人：瑟拉迪斯专利有限公司，
类型：发明
国别省市：