衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖药物或预防超重或肥胖的保健品中的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖的药物或预防超重或肥胖的保健品中的应用。该应用改善了现有技术中缺乏利用机体内源性物质制备治疗超重或肥胖药物的问题。问题。问题。

【技术实现步骤摘要】
衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖药物或预防超重或肥胖的保健品中的应用


[0001]本专利技术涉及化合物的生物活性应用领域，具体而言，涉及一种衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖药物或预防超重或肥胖的保健品中的应用。

技术介绍

[0002]生活习惯、饮食结构引起的超重、肥胖成为困扰大家生活一大问题。肥胖的危害不仅表现在体型上，更表现在一些慢性疾病，如脂肪病变、糖尿病、呼吸综合征等。在中国获批上市的药物有奥利司他，为非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药。仅作用于胃肠道，通过抑制胃肠道的脂肪酶，阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯，减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收，促使脂肪排除体外。美国FDA还批准了氯卡色林、芬特明
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托吡酯复方片剂、纳曲酮/安非他酮复方制剂、利拉鲁肽等。奥利司他可能引起肝脏损伤，而其他药物也会引起或者可能引起一些副反应，而且价格昂贵。随着超重肥胖人口在的不断增加，寻找在机体内源性的、获得性比较方便的药物/物质用于控制体重/减肥，是研究的方向之一。
[0003]衣康酸是一种重要的化工原料，又称亚甲基丁二酸、亚甲基琥珀酸、甲又丁二酸等。在体内代谢过程中，衣康酸(Itaconic acid)由三羧酸循环(TCA循环)中顺乌头酸(Cis
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aconitate)在巨噬细胞中转化而来。衣康酸合成关键酶顺乌头酸脱羧酶是由免疫应答基因1(Immune
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responsive gene 1，Irg1)编码的一种代谢酶，其以顺乌头酸为底物直接催化产生衣康酸(Michelucci A等，Proc Natl Acad Sci USA.2013，10(19):7820
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7825，doi.org/10.1073/pnas.1218599110)。衣康酸能够强有力地抑制巨噬细胞的功能，其中巨噬细胞是免疫系统中的细胞，可导致许多炎症性疾病，包括关节炎、炎症性肠病和心脏病。这些发现是利用人细胞和小鼠模型作为实验对象取得的(Mills EL等，Nature，2018，556(7699):113
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117，doi:10.1038/nature25986)。总之，作为巨噬细胞的一种重要的制动器，衣康酸具有阻止炎症恶化作用。
[0004]巨噬细胞是影响炎症和肥胖相关胰岛素抵抗的关键因素。肥胖状态下，促炎巨噬细胞M1大量增殖，加剧脂肪组织和其他器官的胰岛素抵抗。虽然，脂肪组织中的抗炎巨噬细胞M2可抑制炎症，但在肥胖症中，它们相对于巨噬细胞M1的比例低得多。总的来说，在肥胖症中，巨噬细胞M1代替巨噬细胞M2并控制炎症和巨噬细胞的体内平衡，稳定在更高的促炎症“设定点”。
[0005]衣康酸作为巨噬细胞的一种重要的制动器或开关发挥作用。能够直接修饰一系列在炎症中起着重要作用的蛋白，而且这种反应对衣康酸的抗炎作用是比较重要的。
[0006]但是，目前尚未有衣康酸与肥胖症疾病(即超重或肥胖)相关的研究报道。

技术实现思路

[0007]本专利技术的主要目的在于提供一种衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖药物或
预防超重或肥胖的保健品中的应用，以改善现有技术中缺乏利用机体内源性物质制备治疗超重或肥胖药物的问题。
[0008]为了实现上述目的，根据本专利技术的第一个方面，提供了一种式I所示的衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖的药物或预防超重或肥胖的保健品中的应用，
[0009][0010]进一步地，超重或肥胖包括高能饮食、内分泌调节异常、遗传或肠道菌群紊乱引起的超重或肥胖。
[0011]进一步地，药物或保健品的剂型包括固体制剂、液体制剂、半固态制剂或气体制剂。
[0012]进一步地，固体制剂包括片剂、胶囊、丸剂、粉末或颗粒剂；优选地，液体制剂包括溶液或悬浮液；优选地，半固态制剂包括贴剂、软膏剂或凝胶剂。
[0013]进一步地，气体制剂包括吸入剂或气雾剂。
[0014]进一步地，治疗超重或肥胖药物适用于人和哺乳动物。
[0015]进一步地，哺乳动物包括哺乳纲家畜和哺乳纲宠物。
[0016]为了实现上述目的，根据本专利技术的第二个方面，提供了一种降低哺乳纲家畜肉质中的脂肪含量的方法，该方法包括：利用上述应用中的衣康酸或药物或保健品饲喂哺乳纲家畜。
[0017]进一步地，哺乳纲家畜包括猪、牛或羊。
[0018]为了实现上述目的，根据本专利技术的第三个方面，提供了一种上述方法在降低哺乳纲家畜肉质中的脂肪含量中的应用。
[0019]应用本专利技术的技术方案，利用机体内源性物质衣康酸来预防和/或治疗超重或肥胖，提高预防和/或治疗超重或肥胖药物或保健品的安全性。
附图说明
[0020]构成本申请的一部分的说明书附图用来提供对本专利技术的进一步理解，本专利技术的示意性实施例及其说明用于解释本专利技术，并不构成对本专利技术的不当限定。在附图中：
[0021]图1示出了根据本专利技术实施例1的小鼠体重变化示意图。
具体实施方式
[0022]需要说明的是，在不冲突的情况下，本申请中的实施例及实施例中的特征可以相互组合。下面将结合实施例来详细说明本专利技术。
[0023]如
技术介绍
所提到的，随着超重肥胖人口在不断增加，而现有的减肥药物会引起或者可能引起一些副反应，而且价格昂贵。因此寻找在机体内源性的、获得性比较方便的物质用于减肥，是研究的方向之一。
[0024]因而，在本申请中专利技术人偶然发现，相比对照小鼠，饲喂衣康酸的肥胖小鼠，体重
不增反降，意味着在现有技术中作为抗炎剂使用的衣康酸，有助于降低肥胖小鼠的体重。基于该发现，申请人认为，衣康酸具备制备治疗超重或肥胖药物的潜在应用价值，即人体内源能够代谢产生的衣康酸具有预防或治疗超重或肥胖的能力。在此基础上，申请人提出了本申请的一系列保护方案。
[0025]在本申请第一种典型的实施方式中，提供了式I所示的衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖的药物、或预防超重或肥胖的保健品中的应用，
[0026][0027]衣康酸作为顺乌头酸在巨噬细胞中的代谢产物，是机体内源性的产物。相较于现有技术中的外源性的治疗超重或肥胖的药物，安全性好。而且衣康酸作为一种重要的化工原料，结构简单，合成成本低，作为治疗超重或肥胖的药物，具有成本优势。上述治疗超重或肥胖药物，用于预防、治疗或缓解超重或肥胖。需要说明的是，根据衣康酸的该功效，具体的产品形式不仅可以被制备成药物，也可以被制备成保健品的形式。
[0028]需要说明的是，本申请中，以人体为例，将体重指数(BMI)大于等于24即认为是超重，BMI大于等于28即认为是肥胖。
[0029]在一种优选的实施例中，超重或肥胖包括高能饮食、内分泌调节异常、遗传或肠道菌群紊乱引起的超重或肥胖。
[0030]在本申请中，超重或肥胖包括高能饮食、内分泌调节异常、遗传或肠道菌群紊乱引起的超重或肥胖。高能饮食引起的超重或肥胖，即是由于日常摄入的饮食含有过高卡路里本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示的衣康酸在制备预防和/或治疗超重或肥胖的药物或预防超重或肥胖的保健品中的应用，2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述超重或肥胖包括高能饮食、内分泌调节异常、遗传或肠道菌群紊乱引起的超重或肥胖。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药物或所述保健品的剂型包括固体制剂、液体制剂、半固态制剂或气体制剂。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述固体制剂包括片剂、胶囊、丸剂、粉末或颗粒剂；优选地，所述液体制剂包括溶液或悬浮液；优选地，所述半固态制剂包括贴剂、软膏剂或凝胶剂。5.根据权利要求4所述的应用，...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦钧，
申请(专利权)人：北京谷海天目生物医学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：