表皮内的保湿相关物质的表达增强剂制造技术

本发明专利技术通过利用二酸甘油酯PEG加成物来增强表皮内的保湿相关物质的表达。本发明专利技术涉及一种包含二酸甘油酯PEG加成物作为有效成分的表皮内的保湿相关物质的表达增强剂。上述保湿相关物质为丝聚蛋白、丝聚蛋白原和/或胱天蛋白酶14。上述二酸甘油酯PEG加成物选自二肉豆蔻酸甘油酯PEG

【技术实现步骤摘要】
表皮内的保湿相关物质的表达增强剂


[0001]本专利技术涉及表皮内的保湿相关物质的表达增强剂。

技术介绍

[0002]已知由磷脂和表面活性剂形成的封闭小泡(囊泡)，也称作脂质体。专利文献1中公开了一种制备方法，其使用以二酰基甘油聚乙二醇加成物(以下有时也称作“二酸甘油酯(diacylglycerol)PEG加成物”)作为主体的脂质代替磷脂来与水或表面活性剂进行混合，由此自发形成囊泡。这样的囊泡在其内部、表面封入或结合蛋白质、抗体等目标物质，被用于传递至生物体内的细胞的药物传递系统。
[0003]以二酸甘油酯PEG加成物作为脂质的囊泡在其表面具有被亲水性的PEG链覆盖的形态，向生物体内的渗透性和在血液中的稳定性良好。专利文献2中记载了在由二酸甘油酯PEG加成物形成的囊泡的表面结合带电要素使其带正电，由此来提高向表皮角质层的渗透性和保留性。
[0004]现有技术文献
[0005]专利文献
[0006]专利文献1：日本专利第4497765号公报；
[0007]专利文献2：日本专利第6297737号公报；
[0008]专利文献3：美国专利第6998421号说明书；
[0009]专利文献4：美国专利第6495596号说明书。

技术实现思路

[0010]专利技术要解决的问题
[0011]药物传递系统中的囊泡仅仅被认为是目标物质的载体。虽然囊泡最终在生物体内分解成各个分子，但构成囊泡的分子本身在生物体内的作用却几乎不为人所知。专利文献3和专利文献4公开了二酸甘油酯PEG加成物在生物体内的数个作用。根据这些文献，二酸甘油酯PEG加成物在体内与磷脂酶A结合并抑制磷脂酶A，由此发挥抗炎作用。然而，二酸甘油酯PEG加成物在生物体内的作用的不明之处尚多。
[0012]本专利技术的目的在于利用二酸甘油酯PEG加成物的新发现的特性，特别是增强表皮内的保湿相关物质的表达。
[0013]用于解决问题的方案
[0014]为了实现上述目的，本专利技术提供以下构成。
[0015]本专利技术的方式为一种表皮内的保湿相关物质的表达增强剂，其包含二酸甘油酯PEG加成物作为有效成分，上述二酸甘油酯PEG加成物具有以下结构式，长链脂肪酸中的R的碳原子数在11～23的范围内，聚乙二醇链中的n在11～46的范围内。
[0016]本专利技术的另一方式为一种二酸甘油酯PEG加成物作为表皮内的保湿相关物质的表达增强剂的应用，所述二酸甘油酯PEG加成物具有以下结构式，长链脂肪酸中的R的碳原子
数在11～23的范围内，聚乙二醇链中的n在11～46的范围内。
[0017][化学式1][0018][0019]优选上述二酸甘油酯PEG加成物选自二肉豆蔻酸甘油酯PEG
‑
12(GDM12)、二硬脂酸甘油酯PEG
‑
12(GDS12)、二硬脂酸甘油酯PEG
‑
23(GDS23)、二棕榈酸甘油酯PEG
‑
23(GDP23)和二油酸甘油酯PEG
‑
12(GDO12)。
[0020]优选上述二酸甘油酯PEG加成物以溶液状态或囊泡状态渗透到表皮内。
[0021]优选上述保湿相关物质为丝聚蛋白(Filaggrin)、丝聚蛋白原(Profilaggrin)或胱天蛋白酶14。
[0022]本专利技术还提供一种化妆品，其包含上述表皮内的保湿相关物质的表达增强剂。
[0023]本专利技术还提供一种药品，其包含上述表皮内的保湿相关物质的表达增强剂。
[0024]本专利技术还提供二酸甘油酯PEG加成物在制备增强人表皮内的保湿相关物质的表达的制剂中的应用，所述二酸甘油酯PEG加成物具有以下结构式，长链脂肪酸中的R的碳原子数在11～23的范围内，聚乙二醇链中的n在11～46的范围内
[0025][0026]专利技术效果
[0027]根据本专利技术，可以实现包含二酸甘油酯PEG加成物作为有效成分的表皮内的保湿相关物质的表达增强剂。
附图说明
[0028]图1分别示出对4个试样的丝聚蛋白免疫染色法(上段)和苏木精
‑
曙红染色法(下段)的试验结果。
[0029]图2a示出关于GDM12的试样5、6、7的各点图像。
[0030]图2b示出基于图2a进行了定量的各试样的丝聚蛋白的产生量。
[0031]图3a示出关于GDS23的试样8、9、10的各点图像。
[0032]图3b示出基于图3a进行了定量的各试样的丝聚蛋白的产生量。
[0033]图4a示出关于GDS12的试样11、12、13的丝聚蛋白原mRNA的表达。
[0034]图4b示出关于GDM12的试样14、15、16的丝聚蛋白原mRNA的表达。
[0035]图4c示出有关GDS23的试样17、18的丝聚蛋白原mRNA的表达。
[0036]图5a示出关于GDM12的试样19、20、21、22、23的胱天蛋白酶14mRNA的表达。
[0037]图5b示出关于GDS23的试样24、25的胱天蛋白酶14mRNA的表达。
[0038]图6为示出关于乳液的角质层水分量的测定结果的图表。
[0039]图7为示出关于乳液的最大皱纹平均深度的测定结果的图表。
[0040]图8为示出关于乳液的皱纹等级评价的结果的图表。
[0041]图9为示出关于霜制剂的角质层水分量的测定结果的图表。
[0042]图10为示出关于霜制剂的皱纹等级评价的结果的图表。
[0043]图11为示出关于霜制剂的皱纹面积率的测定结果的图表。
[0044]图12为示出关于精华液制剂的角质层水分量的测定结果的图表。
[0045]图13为示出关于精华液制剂的皱纹面积率的测定结果的图表。
[0046]图14为示出关于精华液制剂的总皱纹平均深度的测定结果的图表。
具体实施方式
[0047]以下，一边参照附图一边对本专利技术的实施方式进行说明。
[0048]本专利技术是利用二酰基甘油聚乙二醇加成物(二酸甘油酯PEG加成物)的新发现的特性而创作的。在此，新发现的特性是增强人的表皮内的保湿相关物质的表达的作用。
[0049]以下示意性地示出本专利技术的作为脂质分子的二酸甘油酯PEG加成物的结构式。
[0050][化学式2][0051][0052]二酸甘油酯PEG加成物由具有3个碳的甘油骨架部(CH2CHCH2)、键合在骨架部的3个碳中末端的一个碳的直链型聚乙二醇的PEG链以及分别键合在3个碳中其他两个碳的同种长链脂肪酸(COOR)构成。PEG链的部分为亲水性，长链脂肪酸的部分为疏水性。
[0053]在以下说明中，在表示特定的二酸甘油酯PEG加成物时，根据长链脂肪酸的种类和PEG链的n的个数称作“[二]+[长链脂肪酸名]+[甘油酯]+[PEG
‑
n]”。例如，在长链脂肪酸为肉豆蔻酸、PEG链的n为12时，为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种表皮内的保湿相关物质的表达增强剂，其包含二酸甘油酯PEG加成物作为有效成分，所述二酸甘油酯PEG加成物具有以下结构式，长链脂肪酸中的R的碳原子数在11～23的范围内，聚乙二醇链中的n在11～46的范围内，2.根据权利要求1所述的表皮内的保湿相关物质的表达增强剂，其中，所述二酸甘油酯PEG加成物选自二肉豆蔻酸甘油酯PEG
‑
12(GDM12)、二硬脂酸甘油酯PEG
‑
12(GDS12)、二硬脂酸甘油酯PEG
‑
23(GDS23)、二棕榈酸甘油酯PEG
‑
23(GDP23)和二油酸甘油酯PEG
‑
12(GDO12)。3.根据权利要求1或2所述的表皮内的保湿相关物质的表达增强剂，其中，所述二酸甘油酯PEG加成物以溶液状态渗透到表皮内。4.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：三好达郎，布兰恩，
申请(专利权)人：J网络公司，
类型：发明
国别省市：