用于胃滞留剂型的胶囊和胶囊衣层制造技术

本发明专利技术提供了胃滞留剂型，其包含：折叠构造的胃滞留系统；以折叠构造胶囊化所述胃滞留系统的胶囊；以及胶囊上的衣层，其中所述胃滞留剂型被构造为将在患者胃中释放所述胃滞留系统，允许所述胃滞留系统呈现展开构造。所述胶囊上的所述衣层包括聚合物、抗粘剂和/或水合助剂。合助剂。合助剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】7.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。
[0012]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，第一时间量比第二时间量至少长1分钟。
[0013]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许胃滞留系统在暴露于pH值为7.0的水性环境中至少20分钟内呈现展开构造。
[0014]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许胃滞留系统在暴露于pH值为7.0的水性环境中至少30分钟内呈现展开构造。
[0015]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值为3.0的水性环境中的第三时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，所述第三时间量长于第四时间量，以允许当未包衣胃滞留剂型暴露于pH 3.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。
[0016]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述第三时间量比所述第四时间量至少长15秒。
[0017]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值为3.0的水性环境时在不到30分钟内呈现展开构造。
[0018]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值为3.0的水性环境中时在不到15分钟内呈现展开构造。
[0019]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胃滞留剂型包括套筒，其中所述套筒以折叠构造包围所述胃滞留系统的至少一部分。
[0020]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含反向肠溶聚合物。
[0021]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述反向肠溶聚合物包含基于聚甲基丙烯酸酯的聚合物。
[0022]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含抗粘剂。
[0023]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述抗粘剂包含滑石粉或硬脂酸镁中的至少一种。
[0024]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含增塑剂。
[0025]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述增塑剂包含邻苯二甲酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、磺酰胺、琥珀酸盐、乙醇酸盐、甘油酸盐、苯甲酸盐、肉豆蔻酸盐、聚乙二醇、卤化苯基或泊洛沙姆中的至少一种。
[0026]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述增塑剂包含三醋酸甘油酯或癸二酸二丁酯中的至少一种。
[0027]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含水合助剂。
[0028]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述水合助剂包括聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮
‑
醋酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇、甘露醇或羟丙基甲基纤维素中的至少一种。
[0029]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含50
‑
95％重量的反向肠溶聚合物。
[0030]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含3
‑
25％重量的抗粘剂。
[0031]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含1至20％重量的增塑剂。
[0032]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述衣层包含3
‑
35％重量的水合助剂。
[0033]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述套筒包含明胶、羟丙基甲基纤维素或
普鲁兰多糖中的至少一种。
[0034]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胶囊包含明胶、羟丙基甲基纤维素或普鲁兰多糖中的至少一种。
[0035]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述胃滞留剂型用于治疗患者。
[0036]在所述胃滞留剂型的一些实施方案中，所述患者是人。
[0037]在一些实施方案中，提供了用于胶囊化胃滞留系统的衣层，所述衣层包含：50
‑
95％重量的反向肠溶聚合物；3
‑
25％重量的抗粘剂；和1
‑
20％重量的增塑剂。
[0038]在所述衣层的一些实施方案中，所述衣层位于胶囊表面，形成包衣的胶囊。
[0039]在所述衣层的一些实施方案中，所述包衣的胶囊对胃滞留系统进行胶囊化以形成胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型配置为在患者胃中释放胃滞留系统，允许所述胃滞留系统呈现展开构造。
[0040]在所述衣层的一些实施方案中，所述衣层包含5
‑
35％重量的水合助剂。
[0041]在所述衣层的一些实施方案中，所述水合助剂包含聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮
‑
醋酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇、甘露醇或羟丙基甲基纤维素的至少一种。
[0042]在所述衣层的一些实施方案中，所述反向肠溶聚合物包含基于聚甲基丙烯酸酯的聚合物。
[0043]在所述衣层的一些实施方案中，所述抗粘剂包含滑石粉或硬脂酸镁中的至少一种。
[0044]在所述衣层的一些实施方案中，所述增塑剂包括邻苯二甲酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、磺酰胺、琥珀酸盐、乙醇酸盐、甘油酸盐、苯甲酸盐、肉豆蔻酸盐、聚乙二醇、卤化苯基或泊洛沙姆。
[0045]在所述衣层的一些实施方案中，所述增塑剂包括三醋酸甘油酯和癸二酸二丁酯中的至少一种。
[0046]在所述衣层的一些实施方案中，所述衣层可溶于水溶液中。
[0047]在所述衣层的一些实施方案中，所述衣层可溶于有机溶液。
[0048]在所述衣层的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值为7.0的水性环境中的第一时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，第一时间量长于第二时间量，以允许当所述未包衣胃滞留剂型暴露于所述pH 7.0的水性环境时所述胃滞留系统呈现展开构造。
[0049]在所述衣层的一些实施方案中，所述第一时间量至少比所述第二时间量长1分钟。
[0050]在所述衣层的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于所述pH值为7.0的水性环境中至少20分钟内呈现展开构造。
[0051]在所述衣层的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于所述pH值7.0的水性环境中至少30分钟内呈现展开构造。
[0052]在所述衣层的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许胃滞留系统在暴露于所述pH值为3.0的水性环境中的第三时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，所述第三时间量长于第四时间量，以允许当所述未包衣胃滞留剂型暴露于所述pH 3.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。
[0053]在所述衣层的一些实施方案中，所述第三时间量至少比第四时间量长15秒。
[0054]在所述衣层的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许胃滞留系统在暴露于pH值为3.0的水性环境中时在不到30分钟内呈现展开构造。
[0055]在所述衣层的一些实施方案中，所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于所述pH值为3.0的水性环境中时在不到15分钟内呈现展开构造。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.胃滞留剂型，其包含：折叠构造的胃滞留系统；以折叠构造胶囊化胃滞留系统的胶囊；和胶囊上的衣层，其中，所述胃滞留剂型被构造成在患者胃中释放胃滞留系统，允许所述胃滞留系统呈现展开构造。2.权利要求1的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中的第一时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，所述第一时间量大于第二时间量，以允许当所述未包衣胃滞留剂型暴露于pH 7.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。3.权利要求2的胃滞留剂型，其中所述第一时间量比所述第二时间量至少长1分钟。4.权利要求2的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中时在至少20分钟内呈现展开构造。5.权利要求2或4的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中时在至少30分钟内呈现展开构造。6.权利要求1
‑
5的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值3.0的水性环境时在第三时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，所述第三时间量长于第四时间量，以允许当所述未包衣胃滞留剂型暴露于pH 3.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。7.权利要求6的胃滞留剂型，其中所述第三时间量比所述第四时间量长至少15秒。8.权利要求6或7的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值3.0的水性环境时在不到30分钟内呈现展开构造。9.权利要求6
‑
8中任一项的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值3.0的水性环境时在不到15分钟内呈现展开构造。10.权利要求1
‑
9中任一项的胃滞留剂型，其包含套筒，其中所述套筒以折叠构造包围所述胃滞留系统的至少一部分。11.权利要求1
‑
10中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含反向肠溶聚合物。12.权利要求11的胃滞留剂型，其中所述反向肠溶聚合物包含基于聚甲基丙烯酸酯的聚合物。13.权利要求1
‑
12中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含抗粘剂。14.权利要求13的胃滞留剂型，其中所述抗粘剂包含滑石粉或硬脂酸镁中的至少一种。15.权利要求1
‑
14中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含增塑剂。16.权利要求15的胃滞留剂型，其中所述增塑剂包含邻苯二甲酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、磺酰胺、琥珀酸盐、乙醇酸盐、甘油酸盐、苯甲酸盐、肉豆蔻酸盐、聚乙二醇、卤化苯基或泊洛沙姆中的至少一种。17.权利要求15或16的胃滞留剂型，其中所述增塑剂包含三乙酸甘油酯或癸二酸二丁酯中的至少一种。18.权利要求1
‑
17中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含水合助剂。19.权利要求18的胃滞留剂型，其中所述水合助剂包含聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷
酮
‑
醋酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇、甘露醇或羟丙基甲基纤维素中的至少一种。20.权利要求1
‑
19中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含50
‑
95％重量的反向肠溶聚合物。21.权利要求1
‑
20中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含3
‑
25％重量的抗粘剂。22.权利要求1
‑
21中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含1
‑
20％重量的增塑剂。23.权利要求1
‑
22中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含3
‑
35％重量的水合助剂。24.权利要求10的胃滞留剂型，其中所述套筒包含明胶、羟丙基甲基纤维素或普鲁兰多糖中的至少一种。25.权利要求1
‑
24中任一项的胃滞留剂型，其中所述胶囊包含明胶、羟丙基甲基纤维素或普鲁兰多糖中的至少一种。26.权利要求1
‑
25中任一项的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型用于治疗患者。27.权利要求26的胃滞留剂型，其中所述患者是人。28.用于胶囊化的胃滞留系统的衣层，所述衣层包含：50
‑
95％重量反向肠溶聚合物；3
‑
25％重量的抗粘剂；和1
‑
20％重量的增塑剂。29.权利要求28的衣层，其中所述衣层在胶囊的表面，形成包衣的胶囊。30.权利要求29的衣层，其中所述包衣的胶囊胶囊化胃滞留系统以形成胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型被构造成在患者胃中释放胃滞留系统，使所述胃滞留系统呈现展开构造。31.权利要求28
‑
30中任一项的衣层，其包含5
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35％重量的水合助剂。32.权利要求31的衣层，其中所述水合助剂包含聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮
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醋酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇、甘露醇或羟丙基甲基纤维素中的至少一种。33.权利要求28
‑
32中任一项的衣层，其中所述反向肠溶聚合物包含基于聚甲基丙烯酸酯的聚合物。34.权利要求28
‑
33中任一项的衣层，其中所述抗粘剂包含滑石粉或硬脂酸镁中的至少一种。35.权利要求28至34中任一项的衣层，其中所述增塑剂包含邻苯二甲酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、磺酰胺、琥珀酸盐、乙醇酸盐、甘油酸盐、苯甲酸盐、肉豆蔻酸盐、聚乙二醇、卤化苯基或泊洛沙姆。36.权利要求28
‑
35中任一项的衣层，其中所述增塑剂包含三醋酸甘油酯和癸二酸二丁酯中的至少一种。37.权利要求28
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36中任一项的衣层，其中所述衣层可溶于水性溶液。38.权利要求28
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37中任一项的衣层，其中所述衣层可溶于有机溶液。39.权利要求30
‑
38中任一项的衣层，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中的第一时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，所述第一时间量长于第二时间量，以允许当所述未包衣胃滞留剂型暴露于pH 7.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。40.权利要求39的衣层，其中所述第一时间量比所述第二时间量至少长1分钟。
41.权利要求39或40的衣层，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中时在至少20分钟内呈现展开构造。42.权利要求39
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【专利技术属性】
技术研发人员：N，
申请(专利权)人：林德拉治疗公司，
类型：发明
国别省市：