莲子心新碱在制备治疗消化系统肿瘤药物中的应用技术方案

本发明专利技术公开了莲子心新碱在制备预防和/或治疗消化系统肿瘤药物中的应用，所述莲子心新碱的结构如式(1)所示。莲子心新碱具有抑制肝癌、胰腺癌、胆管癌和结肠癌细胞活力的能力。胆管癌和结肠癌细胞活力的能力。胆管癌和结肠癌细胞活力的能力。胆管癌和结肠癌细胞活力的能力。

【技术实现步骤摘要】
莲子心新碱在制备治疗消化系统肿瘤药物中的应用


[0001]本专利技术涉及一种化合物的用途，具体为莲子心新碱及其药学上可接受的盐在制备治疗消化系统肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]莲子心为常用中药，又名莲薏、苦薏、薏，来源于睡莲科莲属植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥种子的幼叶及胚根。传统中医药理论认为，莲子心具有清心、去热、止血、涩精的功效，主治心烦、口渴、吐血、遗精、目赤肿痛、高血压等症。张婉婷等研究发现莲子心中含有三苄基异喹啉苯醚类新结构类型化合物莲子心新碱(英文名：neoliensinine，缩写：NeoL)，并在前期证明了莲子心新碱具有抑制非小细胞肺癌侵袭转移的作用[张婉婷，王歆竹，米玉辉，杨光明，潘扬.莲子心新碱对转化生长因子β1诱导的H1299细胞侵袭和迁移的抑制作用及其机制.中药新药与临床药理，2021，32(10)：1459
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1467.]。Yang GM等发现莲子心新碱对肠系膜血管平滑肌的舒张作用[Yang GM，Sun J，Pan Y，Zhang JL，Xiao M，Zhu MS.Isolation and identification of a tribenzylisoquinoline alkaloid from Nelumbonucifera Gaertn，a novel potential smooth muscle relaxant.Fitoterapia，2018，124：58
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65.]。张军利等对莲子心新碱对肠系膜血管平滑肌收缩的抑制作用及分子机制进行了研究[张军利，肖敏，王鹏，张弦，潘扬，杨光明.莲子心新碱对肠系膜血管平滑肌收缩的抑制作用及分子机制.南京中医药大学学报(自然科学版)，2019,35(3)：313
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318.]。但莲子心新碱对消化系统肿瘤是否有抑制作用还未见报道。

技术实现思路

[0003]专利技术目的：本专利技术的目的在于提供莲子心新碱或药学上可接受的盐在制备治疗消化系统肿瘤药物中的应用。
[0004]技术方案：本专利技术所述的莲子心新碱及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗消化系统肿瘤药物中的应用。
[0005]所述的应用，莲子心新碱结构如式(1)所示：
[0006][0007]所述的应用，所述消化系统肿瘤包括肝癌、胰腺癌、胆管癌和结肠癌。
[0008]莲子心新碱及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肝癌药物中的应用。
[0009]莲子心新碱及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗胰腺癌药物中的应用。
[0010]莲子心新碱及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗胆管癌药物中的应用。
[0011]莲子心新碱及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗结肠癌药物中的应用。
[0012]有益效果：与现有技术相比，本专利技术具有如下优点：本研究发现莲子心新碱具有抑制消化系统肿瘤细胞的活力水平的能力。莲子心新碱处理的肝癌细胞(HepG2、97H和Hep3B)与MTT作用后，生成的蓝紫色结晶甲臌总量降低。研究同时发现，莲子心新碱对人胆管癌细胞系RBE细胞、人胰腺癌细胞系Bxpc3细胞、人结肠癌细胞系HT29细胞均有抑制作用。
附图说明
[0013]图1是0～32μM莲子心新碱在24h下对人肝癌细胞系HepG2细胞的活力水平影响；
[0014]图2是0～32μM莲子心新碱在48h下对人肝癌细胞系97H细胞的活力水平影响；
[0015]图3是0～32μM莲子心新碱在48h下对人肝癌细胞系Hep3B细胞的活力水平影响；
[0016]图4是0～32μM莲子心新碱在48h下对人胆管癌细胞系RBE细胞的活力水平影响；
[0017]图5是0～10μM莲子心新碱在72h下对人胰腺癌细胞系Bxpc3细胞的活力水平影响；
[0018]图6是0～5μM莲子心新碱在72h下对人结肠癌细胞系HT29细胞的活力水平影响。
具体实施方式
[0019]实施例1
[0020]莲子心新碱对消化系统肿瘤细胞活力的影响
[0021]1.1、实验材料
[0022]1.1.1试剂与材料
[0023]①
化合物
[0024]莲子心新碱(C
63
H
69
N3O
10
，分子量：1027.49)由南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所提供，淡黄色粉末，纯度＞90％。使用前用二甲基亚砜将化合物粉末配置成浓度为0.01M储备液，置于
‑
80℃保存。使用时采用细胞培养相应培养基稀释到所需浓度。
[0025]②
细胞系
[0026]人肝癌细胞系(HepG2、97H和Hep3B)，人胰腺癌细胞系(Bxpc3)，人胆管癌细胞系(RBE)，人结肠癌细胞系(HT29)均购自上海中国科学院细胞所。
[0027]③
细胞培养试剂
[0028]DMEM培养基(GIBCO，Carlsbad，CA，USA)：取6.74g DMEM粉末和1.85g NaHCO3共同溶于0.5L ddH2O中。用无菌圆筒式过滤器过滤除菌、分装，4℃保存。使用前加入100U/mL青霉素(辰欣药业股份有限公司，济宁，中国)和100mg/L链霉素(辰欣药业股份有限公司)。
[0029]胎牛血清(GIBCO)保存于
‑
20℃，使用前于56℃水浴灭活35min后分装保存于4℃，一周内使用。使用时将胎牛血清与培养基按1∶10混合。
[0030]④
相关指标检测试剂盒
[0031]MTT溶液：避光操作，0.05g MTT(翌圣生物科技，上海，中国)粉末溶于10mL PBS缓冲液中，超声20min，配制成浓度为5mg/mL溶液。采用0.22μm无菌滤头过滤，分装，置于
‑
80℃
保存。使用时提前于室温溶解。
[0032]1.1.2实验仪器
[0033]YJ
‑
875型医用净化工作台(净化设备厂，苏州，中国)；3111型水套式CO2培养箱(ThermoFisher Scientific，Waltham，MA，USA)；702型超低温冰箱(ThermoFisher Scientific)；电子天平(赛多利斯仪器系统有限公司，北京，中国)；QIUJING血细胞计数板(求精生化试剂仪器有限公司，上海，中国)；LD4
‑
2普通离心机(医用离心机厂，上海，中国)；5417R型台式冷冻高速离心机(Eppendorf AG，Hamburg，Germany)；Research型单道可调移液器(Eppendorf AG)；THZ
‑
312型台式恒温振荡器(精宏试验设备有限公司，上海，中国)；Varioskan全波长酶标仪(ThermoFisher Scientific)。
[0034]1.2、实验方法...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.莲子心新碱及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗消化系统肿瘤药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，莲子心新碱结构如式(1)所示：3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述消化系统肿瘤包括肝癌、胰腺癌、胆管癌和结肠癌。4.莲子心新碱及其药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹鹏，潘扬，胡珀，杨光明，陈景，刘春美，王歆竹，
申请(专利权)人：南京中医药大学，
类型：发明
国别省市：