ASH在心肌保护中用途制造技术

本发明专利技术公开了ASH在心肌保护中用途，属于医药技术领域，所述ASH其化学结构如图1所示，本发明专利技术通过对心肌梗死四周小鼠进行药理学实验，证实本发明专利技术的化合物具有心肌保护作用，效果显著、安全性好、用药简单方便、原料价格低廉易得、便于运输与保存的优点，本发明专利技术的化合物作为心肌保护药物将具有广阔的应用前景。作为心肌保护药物将具有广阔的应用前景。作为心肌保护药物将具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
ASH在心肌保护中用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种化合物在心肌保护中的用途。

技术介绍

[0002]心血管疾病是全球人口死亡的主要原因，死亡率位于疾病首位，且仍在逐年升高，严重地危害人类健康。心肌梗死发生时，心肌缺血缺氧，造成巨噬细胞、单核细胞等炎细胞的浸润，诱发局部炎症反应，继而引起心肌细胞死亡，导致心脏功能障碍、心肌重构、心力衰竭。心力衰竭(Heart failure，HF)简称心衰，是冠心病、高血压、心肌炎等多种心血管疾病的必经阶段，是世界性的医疗卫生难题。心力衰竭是心功能不全的一种障碍性疾病，一般表现为心肌收缩功能降低或障碍，导致心输出量降低和机体组织供氧和代谢的血液供应减少而引起心脏功能的衰竭。中国国内的心血管病患病率处于持续上升的阶段，死亡率也远远高于欧美等国家，我国有心血管病病人约2.9亿，其中，心力衰竭病人450万。
[0003]临床上抗心力衰竭的药物主要分为肾素
‑
血管紧张素系统抑制药、抗醛固酮药、利尿药、β受体阻断药及强心苷等，但是它们均具有严重的不良反应，如呼吸困难、心率减慢、血压下降、电解质紊乱等。因此寻找安全有效的抗心力衰竭的药物对于临床心脑血管疾病的治疗具有重要的意义。
[0004]中国专利2019109751780公开一种结构如下的化合物，
[0005][0006]说明书公开了其具有抗凝血作用，但没有公开其具有抗心衰作用，或心肌保护作用，本专利技术人在对其进行药效学研究的过程中，通过结扎小鼠冠状动脉左前降支，建立心肌缺血模型，意外发现其对实验性缺血性心肌病小鼠具有保护作用，可以用于治疗缺血性心肌病。

技术实现思路

[0007]针对现有技术中的不足，本专利技术提供了一种新的心肌保护化合物及其用途。本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种心肌保护作用显著、安全性好、用药简单方便、价格低廉、便于运输与保存的心肌保护化合物。
[0008]本专利技术是通过以下技术方案来实现上述目的，本专利技术提供一种化合物，其结构式如下：
[0009][0010]在此命名为：ASH
[0011]该化合物，分子式为：C13H16O5，分子量为252.27。该化合物已经公开在中国专利的说明书中。
[0012]本专利技术意外发现，化合物ASH具有心肌保护作用，为此，本专利技术提供ASH 在制备心肌保护药物中的应用。
[0013]本专利技术所述的应用，其特征在于，包括任何一种原因导致的心肌损伤的保护，如：心肌炎，心肌缺血，心律失常，心衰，心肌梗死，心功能不全等。
[0014]本专利技术所述的应用，其特征在于，所述应用是ASH能够用于预防和治疗心力衰竭。
[0015]本专利技术所述的应用，其特征在于，所述应用是ASH能够用于预防和治疗心肌梗死引起的心力衰竭。
[0016]本专利技术所述的应用，其特征在于，所述应用是ASH能够改善心脏功能，降低心肌梗死引起的心重体重比及纤维化面积增加。
[0017]本专利技术所述的应用，其特征在于，其中，所述药物是将ASH作为药物活性成份制备成任何一种可供服用的药物剂型。
[0018]本专利技术所述的应用，其特征在于，其中，所述药物剂型选自：口服剂，注射剂，贴剂，栓剂。
[0019]本专利技术所述的应用，其特征在于，其中，所述药物剂型选自：口服剂，注射剂。
[0020]本专利技术所述的应用，其特征在于，其中，所述药物剂型选自：注射剂。
[0021]本专利技术所述的应用，其特征在于，其中，所述应用包括ASH或其药用盐。优选的所述药物应利于生物体吸收，利于提高对药物的利用度。
[0022]相对于现有技术，本专利技术的有益技术效果在于：
[0023](1)心肌保护作用显著：能够显著改善心功与纤维化面积，可以作为安全有效的治疗缺血性心脏病的药物。
[0024](2)安全性好：本专利技术的新的心肌保护化合物耐受量大，无明显毒副作用。
[0025](3)用药简单方便，人或动物口服易吸收。
[0026](4)本专利技术的药物，与其他进口心肌保护药物相比，价格便宜，性价比高，易于患者接受。
[0027](5)便于运输与保存，密封，置干燥处即可。
[0028]附图说明
[0029]图1.ASH结构图。
[0030]图2.ASH对心肌梗死小鼠心脏功能的影响。
[0031]图3.ASH对心肌梗死小鼠心重体重比的影响。
[0032]图4.ASH对心肌梗死小鼠纤维化面积的影响。
[0033]数据以均值
±
标准误表示，***P<0.001vs.假手术组，
#
P<0.05vs.心肌梗死组，
##
P<0.01vs.心肌梗死组，
###
P<0.001vs.心肌梗死组。假手术组，n＝7；心肌梗死组，n＝8；福辛普利钠片组(40mg/kg)，n＝5；ASH(10mg/kg)，n＝10； ASH(20mg/kg)，n＝5，ASH(40mg/kg)，n＝5。
具体实施方式
[0034]下面结合具体实施例来进一步描述本专利技术，本专利技术的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但实施例仅是范例性的，并不对本专利技术的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本专利技术的精神和范围下可以对本专利技术技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本专利技术的保护范围内。
[0035]试验：ASH心肌保护药效学研究
[0036]目的：探究ASH对小鼠心肌梗死的保护作用。
[0037]方法：选用18～22g的SPF级别的C57BL/6雄性小鼠，通过结扎冠状动脉左前降支构建心肌梗死模型并随机分为6组，即假手术组(8只)、心肌梗死模型组(11只)、ASH低剂量组(11只)、ASH中剂量组(11只)、ASH高剂量组(11 只)、福辛普利钠组(10只)。建立心肌梗死模型3天后灌胃给药，假手术组和模型组给予对应剂量的溶剂，ASH低、中、高剂量组动物分别给予ASH 10 mg/kg.d
‑1、20mg/kg.d
‑1、40mg/kg.d
‑1，福辛普利钠组剂量为40mg/kg.d
‑1。灌胃 28天后，应用心动超声检测各组小鼠心脏功能，称量心重及体重，计算心重体重比，应用马桑染色检测心肌纤维化程度。
[0038]1.实验目的
[0039]通过结扎小鼠冠状动脉左前降支可建立心肌梗死小鼠模型，再给予小鼠受试药物，判定受试药物对心肌梗死小鼠的心脏功能、心重体重比以及纤维化的作用。
[0040]2.实验药品
[0041]2.1受试药品
[0042]名称形状及理化性质保存条件来源ASH橙黄色油状液体4℃、避光 [0043]2.2阳性对照品
[0044][0045]2.3阴性对照品及溶媒
[0046]橄榄油
[0047]3.实验动物和实验环境本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ASH在制备心肌保护药物中的应用，所述ASH结构如下：2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用是ASH能够用于预防和治疗以下疾病：心肌炎，心肌缺血，心律失常，心力衰竭，心肌梗死，心功能不全。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述应用是ASH能够用于预防和治疗心力衰竭。4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述应用是ASH能够用于预防和治疗心肌梗死引起的心力衰竭。5.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述应用是ASH能够改善心脏功能，降低心肌梗死引起的...

【专利技术属性】
技术研发人员：聂丹，
申请(专利权)人：广东宝康生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：