一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法，其中该克林霉素磷酸酯栓剂由4

【技术实现步骤摘要】
一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，特别涉及一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]克林霉素磷酸酯为化学半合成的克林霉素衍生物，常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性。在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素才Chemicalbook能发挥药理作用。其作用机理、抗菌谱、适应证、治疗效果与克林霉素相同，但其脂溶性和渗透性比克林霉素好，可口服也可肌肉注射和静脉滴注给药，主要在肝内代谢。
[0003]克林霉素磷酸酯的制剂类型主要包括注射液、凝胶及栓剂，其中注射液由于存在胃肠道副作用，限制其应用；而凝胶剂的给药剂量又不容易控制，所以在治疗细菌性阴道炎方面，克林霉素磷酸酯栓的应用更为广泛，疗效更显著。

技术实现思路

[0004]有鉴于此，本专利技术提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法。
[0005]技术方案具体如下。
[0006]本专利技术首先提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂，由4
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5重量份的克林霉素磷酸酯以及55
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135重量份的半合成脂肪酸甘油酯制备而成。
[0007]在本专利技术的一些实施方式中，克林霉素磷酸酯栓剂含有克林霉素磷酸酯4.6
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4.8重量份。
[0008]在本专利技术的一些实施方式中，克林霉素磷酸酯栓剂含有半合成脂肪酸甘油酯90
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100重量份。
[0009]在本专利技术的一些实施方式中，克林霉素磷酸酯栓剂由4.76重量份的克林霉素磷酸酯以及95.24重量份的半合成脂肪酸甘油酯制备而成。
[0010]本专利技术还提供了前述的克林霉素磷酸酯栓剂的制备方法，包括：
[0011](1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
[0012](2)待温度降至45
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55℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0013](3)将栓剂主体倾入栓剂模具中，冷却；
[0014](4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0015]在本专利技术的一些实施方式中，在步骤(2)中，降温至50℃。
[0016]在本专利技术的一些实施方式中，步骤(3)中，栓剂模具预先涂覆有润滑剂。
[0017]有益效果
[0018]本专利技术提供的克林霉素磷酸酯栓剂，各项指标符合中国药典的相关规定。本专利技术提供的克林霉素磷酸酯栓剂的制备方法，工艺简单，适合工业化生产。
具体实施方式
[0019]以下说明本专利技术的具体实施方式为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，
下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。
[0020]需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0021]制备克林霉素磷酸酯栓剂
[0022]实施例1
[0023]按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0024][0025]制备步骤如下：
[0026](1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
[0027](2)待温度降至50℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0028](3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0029](4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0030]实施例2
[0031]按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0032][0033]制备步骤如下：
[0034](1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
[0035](2)待温度降至50℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0036](3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0037](4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0038]实施例3
[0039]按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0040][0041]制备步骤如下：
[0042](1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
[0043](2)待温度降至45℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0044](3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0045](4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0046]实施例4
[0047]按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0048][0049][0050]制备步骤如下：
[0051](1)取处方量的甘油明胶，加热使其融化；
[0052](2)待温度降至50℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0053](3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0054](4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0055]实施例5
[0056]按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0057][0058]制备步骤如下：
[0059](1)取处方量的聚乙二醇，加热使其融化；
[0060](2)待温度降至55℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0061](3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0062](4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0063]克林霉素磷酸酯栓剂的检测
[0064]按照中国药典的相关规定，对实施例1
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5制备的克林霉素磷酸酯栓剂进行以下的检测。
[0065](1)性状：通过人眼观察制剂的颜色、性状等特征。
[0066](2)鉴别：按照中国药典规定的克林霉素磷酸酯项下的鉴别(1)试验。
[0067](3)酸度：取本品2粒，加水20ml，置40～50℃水浴中加热使融化，冷却，滤过，取续滤液，依法测定(通则0631)。
[0068](4)微生物限度：取本品，照非无菌产品微生物限度检查：微生物计数法(通则1105)和控制菌检查法(通则1106)及非无菌药品微生物限度标准(通则1107)检查。
[0069](5)含量检测：取本品适量(约相当于克林霉素30mg)，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，置40～50℃水浴中加热使融化，振摇，冷却，加流动相至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照中国药典中克林霉素磷酸酯项下的方法测定，即得。
[0070]将上述检测结果记载于下表中。
[0071][0072]从上表中可以看出，处方1
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5的检测结果均符合中国药典的相关规定，其中处方1的检测结果最好，因此将处方1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种克林霉素磷酸酯栓剂，其特征在于，由4
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5重量份的克林霉素磷酸酯以及55
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135重量份的半合成脂肪酸甘油酯制备而成。2.根据权利要求1所述的克林霉素磷酸酯栓剂，其特征在于，含有克林霉素磷酸酯4.6
‑
4.8重量份。3.根据权利要求1所述的克林霉素磷酸酯栓剂，其特征在于，含有半合成脂肪酸甘油酯90
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100重量份。4.根据权利要求1所述的克林霉素磷酸酯栓剂，其特征在于，由4.76重量份的克林霉素磷酸酯以及95.24重量份的半...

【专利技术属性】
技术研发人员：韦家华，刘玉，
申请(专利权)人：海南海神同洲制药有限公司，
类型：发明
国别省市：