一种黄蒲通窍颗粒的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种黄蒲通窍颗粒的制备方法，包括以下步骤：以人参、大黄、石菖蒲、益智仁、川芎、制首乌6味中药为处方打成细粉，得黄蒲通窍方粉末；采用CO2超临界流体萃取法提取黄蒲通窍方粉末活性成分，收集萃取液；萃取液经真空浓缩、干燥、粉碎得粒径＜50μm(完全通过300目筛)的干膏粉；干膏粉与药用辅料混合制成黄蒲通窍颗粒；本发明专利技术采用CO2超临界萃取分离技术从黄蒲通窍方中提取主要活性成分，并经过现代化浓缩、干燥、制粒等工序制备得到黄蒲通窍颗粒，相较于水提方式，黄蒲通窍方的主要活性成分提取率大幅度提高，制备的黄蒲通窍颗粒具有溶解性好，成型率高，吸湿性小等优点，还可包装成20g/袋的黄蒲通窍颗粒剂使用，易于工业化生产。业化生产。业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种黄蒲通窍颗粒的制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，特别涉及一种黄蒲通窍颗粒的制备方法。

技术介绍

[0002]阿尔茨海默病(Alzheimer
’
s Disease,AD)是老年期痴呆最常见的一种类型。随着人口老龄化进程的不断加剧，AD的发病率急剧增加，AD已经成为全球共同面临的重大健康和社会经济问题之一。AD在发生与发展过程中持续时间较长，给患者及家属带来了沉痛的打击，进一步给社会的进步与发展带来了严重负担，AD已然成为严重的社会公共健康问题。
[0003]中医学认为，阿尔茨海默病的病因病机多由于年迈体虚、精神失养、久病耗伤以及七情内伤等原因导致的肾精亏耗、气血不足、脑髓失养，或由于气滞、痰阻、血瘀等因素导致的瘀阻脑络，蒙蔽清窍。其病位主要体现在脑，同时又与心、肝、脾、肾功能的失调密切相关。从辨证的角度分析，阿尔茨海默病多属本虚标实之候，本虚为气血、津液、阴精等方面的亏虚，标实则为痰、气、火、瘀等内阻于脑，进而导致髓海失养，神机失用，发为痴呆，临床上则以虚实夹杂证为多见。治疗原则当以开瘀逐痰，活血通窍以治其标，补虚扶正，养阴填精以正其本，标本同治，虚实兼顾。可见，益气补肾、豁痰化瘀为其根本治疗大法。
[0004]黄蒲通窍方由人参、大黄、石菖蒲、益智仁、川芎、制首乌6味中药组成，功能是益气补肾、豁痰化瘀。方中人参：大补元气，安神益智；大黄：消积化滞，逐瘀通经；石菖蒲：开窍豁痰，醒神益智；益智仁：暖肾温脾，益气健脑；川芎：活血化瘀，行气止痛；制首乌：滋补肾阴，补益精血。诸药合用，驱邪与扶正兼顾。使虚得以补，气血得充，脑髓得养，痰浊瘀血得消。邪去则正自安，神清则智自明。
[0005]近年来，随着对黄蒲通窍方的深入研究，发现其有如下药理作用：黄蒲通窍方可明显改善AD大鼠的学习记忆能力，减少海马神经元丢失，对于AD细胞模型也具有神经保护作用；进一步的研究表明黄蒲通窍方治疗AD的作用机制可能与下调多个信号通路(包括Ca2+
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CaMKIV，JNK和EGFR
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PLCγ信号转导通路)、减少氧化应激和细胞凋亡有关。同时，采用HPLC鉴定出黄蒲通窍方所含的八种主要成分，包括人参皂苷Rg1、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、β
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细辛醚、圆柚酮、阿魏酸和二苯乙烯苷；并且，通过体内外实验发现其中多个成分具有改善AD的作用，这也进一步丰富了黄蒲通窍方治疗AD的药效物质基础和作用机理。
[0006]超临界流体萃取是一种利用超临界流体代替常规有机溶剂，从中药材中萃取活性成分并进行分离的新型技术。超临界流体萃取分离过程是利用其溶解能力与密度的关系，即利用压力和温度对超临界流体溶解能力的影响而进行的。在超临界状态下，将超临界流体与待分离的物质接触，使其有选择性地把极性大小、沸点高低和分子量大小的成分依次萃取出来，通过控制条件得到最佳比例的混合成分，然后借助减压、升温的方法使超临界流体变成普通气体，被萃取物质则完全或基本析出，从而达到分离提纯的目的。超临界流体萃取技术与传统的提取分离技术相比，萃取过程可在接近于室温的条件下进行，因而特别适合于热敏性组分的提取，且具有污染小，使用范围广，对原材料无破坏，提取效率高和操作方便等优点。夹带剂的使用使超临界萃取技术的适用范围进一步扩大到极性较大化合物。
[0007]因此，以黄蒲通窍方为原料，利用超临界流体萃取分离技术研究制备工艺简单且高效低毒的治疗阿尔茨海默病的中药复方制剂，具有重要研究价值和医学意义。

技术实现思路

[0008]本专利技术的目的在于提供一种黄蒲通窍颗粒的制备方法，本制备方法采用CO2超临界流体萃取分离技术，将黄蒲通窍方中各味药物的主要活性成分大幅度提取，所得黄蒲通窍颗粒活性成分提取率大大提高，制得的黄蒲通窍颗粒具有颗粒溶解性好、成型率高、吸湿性小等优点，易于工业化生产。
[0009]为实现上述技术目的，本专利技术采取的技术方案为：一种黄蒲通窍颗粒的制备方法，包括以下步骤：
[0010]配制黄蒲通窍方粉末；所述黄蒲通窍方粉末由如下重量份的药材组成：大黄60份、石菖蒲200份、益智仁200份、川芎200份、制首乌60份、人参100份；
[0011]采用CO2超临界萃取法提取黄蒲通窍方粉末的活性成分，并收集萃取液；
[0012]将萃取液通过真空浓缩、干燥、粉碎得到干膏粉；
[0013]将干膏粉与药物辅料混合，制得黄蒲通窍颗粒。
[0014]进一步地，所述黄蒲通窍方粉末的配制方法为：称取大黄60份、石菖蒲200份、益智仁200份、川芎200份、制首乌60份打成粗粉后再加入人参100份打成细粉。
[0015]进一步地，采用CO2超临界萃取法提取黄蒲通窍方粉末的活性成分的萃取条件为：萃取温度40～60℃，萃取压力10～14Mpa，萃取时间2～3小时，CO2流速20～30kg/h，夹带剂选取乙醇，比例为4～6％。
[0016]进一步地，所述乙醇的回收流程为：将萃取液泵入真空浓缩罐中，在温度为40～50℃，真空度为0.07～0.1Mpa条件下回收乙醇，回收至浸膏中水分含量在10～35％，得湿浸膏，随后进入真空冷冻干燥程序。
[0017]进一步地，所述真空冷冻干燥程序为：将湿浸膏在
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80℃～
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40℃预冻2～6小时，然后待真空度在100Pa以下时，加热升温，以升华水分，冻干时间为12～30小时，湿浸膏的水分降至10％以下即完成真空冷冻干燥，制得粗浸膏。
[0018]进一步地，所述粗浸膏通过粉碎，获得粒径<50μm的干膏粉。
[0019]进一步地，所述黄蒲通窍颗粒的制备步骤为：
[0020]将干膏粉与药物辅料混匀，采用60～80％乙醇为润湿剂，制得黄蒲通窍软材；
[0021]将黄蒲通窍软材通过粗筛，制得黄蒲通窍湿颗粒；
[0022]将黄蒲通窍湿颗粒通过减压干燥、精筛，制得黄蒲通窍颗粒。
[0023]进一步地，所述药物辅料包括药学上可接受的填充剂和粘合剂，所述干膏粉：填充剂：粘合剂的质量比为1：4～5：0.4～0.6。
[0024]进一步地，所述填充剂选自淀粉浆﹑乳糖﹑糊精、糖粉﹑硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖中的任一种；
[0025]所述粘合剂选自淀粉浆、糊精、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇中的任一种。
[0026]进一步地，所述黄蒲通窍软材过14目筛，得黄蒲通窍湿颗粒；
[0027]所述黄蒲通窍湿颗粒在60℃以下减压干燥，然后过20～40目精筛，制得黄蒲通窍
颗粒。
[0028]与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
[0029](1)本专利技术提供了一种黄蒲通窍颗粒的制备方法，采用CO2超临界萃取法提取黄蒲通窍方的药材原液，操作条件温和，对活性成分的破坏少，提取效率高，时间短，浓缩方便，适应于规模化生产的应用；
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种黄蒲通窍颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：配制黄蒲通窍方粉末；所述黄蒲通窍方粉末由如下重量份的药材组成：大黄60份、石菖蒲200份、益智仁200份、川芎200份、制首乌60份、人参100份；采用CO2超临界萃取法提取黄蒲通窍方粉末的活性成分，并收集萃取液；将萃取液通过真空浓缩、干燥、粉碎得到干膏粉；将干膏粉与药物辅料混合，制得黄蒲通窍颗粒。2.根据权利要求1所述的黄蒲通窍颗粒的制备方法，其特征在于：所述黄蒲通窍方粉末的配制方法为：称取大黄60份、石菖蒲200份、益智仁200份、川芎200份、制首乌60份打成粗粉后再加入人参100份打成细粉。3.根据权利要求1所述的黄蒲通窍颗粒的制备方法，其特征在于：采用CO2超临界萃取法提取黄蒲通窍方粉末的活性成分的萃取条件为：萃取温度40～60℃，萃取压力10～14Mpa，萃取时间2～3小时，CO2流速20～30kg/h，夹带剂选取乙醇，比例为4～6％。4.根据权利要求3所述的黄蒲通窍颗粒的制备方法，其特征在于：所述乙醇的回收流程为：将萃取液泵入真空浓缩罐中，在温度为40～50℃，真空度为0.07～0.1Mpa条件下回收乙醇，回收至浸膏中水分含量在10～35％，得湿浸膏，随后进入真空冷冻干燥程序。5.根据权利要求4所述的黄蒲通窍颗粒的制备方法，其特征在于：所述真空冷冻干燥程序为：将湿浸膏在
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80℃～
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【专利技术属性】
技术研发人员：蔡标，谢道俊，陈卫东，赵国栋，叶树，宋航，王国权，
申请(专利权)人：安徽中医药大学，
类型：发明
国别省市：