异烟肼-黄酮药物共晶及其制备方法技术

本发明专利技术提供了异烟肼

【技术实现步骤摘要】
异烟肼
‑
黄酮药物共晶及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物共晶领域，具体涉及一种异烟肼
‑
山奈酚药物共晶及异烟肼
‑
杨梅素药物共晶及其制备方法。

技术介绍

[0002]异烟肼为类白色结晶性粉末、无臭，味微甜后苦，遇光渐变质，其结构式如式I所示。
[0003][0004]异烟肼易溶于水、溶于乙醇、难溶于乙醚。异烟肼被用作高效、低毒、价廉的抗结核病首选药物。主要用于各型肺结核，也可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。其中异烟肼对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，在试管中0.025～0.05mg/L的浓度即可抑菌，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
[0005]异烟肼属于一线的抗结核药，其主要不良反应是周围神经炎和肝功能损害。所以在口服异烟肼的同时建议患者定期复查肝功能。还有动物实验证明，异烟肼有致癌阳性报道。
[0006]所以本领域需要提供利于成药，并能降低异烟肼不良反应的药物。

技术实现思路

[0007]本专利技术的目的是提供一种利于成药，并能降低异烟肼不良反应的药物。
[0008]本专利技术第一方面，提供了异烟肼
‑
黄酮药物共晶，所述药物共晶为异烟肼
‑
山奈酚药物共晶或异烟肼
‑
杨梅素药物共晶。
[0009]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶为异烟肼与山奈酚化学计量比为1:2的共晶。
[0010]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶PXRD图谱还在一个或多个选自下组的2θ值处具有特征峰：8.1
±
0.2
°
、10.2
±
0.2
°
、17.4
±
0.2
°
、20.8
±
0.2
°
、26.8
±
0.2
°
。
[0011]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶PXRD图谱还在一个或多个选自下组的2θ值处具有特征峰：8.8
±
0.2
°
、13.6
±
0.2
°
、16.3
±
0.2
°
、18.1
±
0.2
°
、18.6
±
0.2
°
、22.2
±
0.2
°
、27.6
±
0.2
°
。
[0012]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶PXRD图谱还在一个或多个选自下组的2θ值处具有特征峰：15.1
±
0.2
°
、21.8
±
0.2
°
、24.3
±
0.2
°
、27.3
±
0.2
°
、28.0
±
0.2
°
、32.2
±
0.2
°
。
[0013]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶PXRD图谱在表1所列的2θ值处具有特征峰。
[0014]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶具有一个或多个选自下组的特征：
[0015](a)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的PXRD图基本如图3所示；
[0016](b)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的DSC图基本如图4所示；
[0017](c)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的TGA图基本如图5所示；
[0018](d)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的溶出曲线基本如图6所示；和/或
[0019](e)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的DVS图基本如图7所示。
[0020]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶为异烟肼与杨梅素化学计量比为1:1的共晶。
[0021]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶PXRD图谱还在一个或多个选自下组的2θ值处具有特征峰：8.8
±
0.2
°
、14.8
±
0.2
°
、15.6
±
0.2
°
、30.1
±
0.2
°
。
[0022]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶PXRD图谱还在一个或多个选自下组的2θ值处具有特征峰：9.5
±
0.2
°
、14.1
±
0.2
°
、17.7
±
0.2
°
、22.9
±
0.2
°
。
[0023]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶PXRD图谱还在一个或多个选自下组的2θ值处具有特征峰：14.4
±
0.2
°
、24.4
±
0.2
°
、25.3
±
0.2
°
、39.2
±
0.2
°
。
[0024]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶PXRD图谱在表2所列的2θ值处具有特征峰。
[0025]在另一优选例中，所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶具有一个或多个选自下组的特征：
[0026](a)所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶的PXRD图基本如图8所示；
[0027](b)所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶的DSC图基本如图9所示；
[0028](c)所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶的TGA图基本如图10所示；
[0029](d)所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶的溶出曲线基本如图11所示；和/或
[0030](e)所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶的DVS图基本如图12所示。
[0031]本专利技术第二方面，提供了一种药物组合物，所述药物组合物包括如本专利技术第一方面所述的异烟肼
‑
山奈酚共晶和/或异烟肼
‑
杨梅素共晶作为活性成分。
[0032]在另一优选例中，所述药物组合物还包括药学上可接受的载体。
[0033]在另一优选例中，所述药物组合物中，所述活性成分为0.01
‑
99.9wt％，较佳地，1
‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.异烟肼
‑
黄酮药物共晶，其特征在于，所述药物共晶为异烟肼
‑
山奈酚药物共晶或异烟肼
‑
杨梅素药物共晶。2.如权利要求1所述的药物共晶，其特征在于，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶为异烟肼与山奈酚化学计量比为1:2的共晶。3.如权利要求2所述的药物共晶，其特征在于，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶PXRD图谱在下组的2θ值处具有特征峰：8.1
±
0.2
°
、10.2
±
0.2
°
、17.4
±
0.2
°
、20.8
±
0.2
°
、26.8
±
0.2
°
。4.如权利要求2所述的药物共晶，其特征在于，所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶具有一个或多个选自下组的特征：(a)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的PXRD图基本如图3所示；(b)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的DSC图基本如图4所示；(c)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的TGA图基本如图5所示；(d)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的溶出曲线基本如图6所示；和/或(e)所述异烟肼
‑
山奈酚药物共晶的DVS图基本如图7所示。5.如权利要求1所述的药物共晶，其特征在于，所述异烟肼
‑
杨梅素药物共晶为异烟肼与杨梅素化学计量比为1:1的共晶。6.如权利要求5所述的药物共晶，其特征在于，所述异烟肼
‑
杨梅素...

【专利技术属性】
技术研发人员：齐明辉，任国宾，洪鸣凰，张艳红，朱彬，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：