可溶性微针贴片及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种可溶性微针贴片及其制备方法和用途。其中所述微针贴片包括主体支撑成分和缓释微球，所述主体支撑成分由针体和基层组成。所述神经毒素缓释微球，由功效成分与生物兼容性高分子聚合物材料制备而成，包被于针体之中；所述针体，由亲水性高分子聚合物与镁颗粒制备而成；所述基层由抑菌性高分子聚合物材料制备而成。所述功效成分为肉毒杆菌素A。本公开的微针贴片有效穿透皮肤角质层屏障，随着亲水性高分子聚合物材料迅速在皮肤内溶解，将包含着功效成分的缓释微球植入于真皮层进行长期的功效成分缓释，从而实现了病症的长期治疗。治疗。治疗。

【技术实现步骤摘要】
可溶性微针贴片及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于无创可溶性微针
，具体涉及一种可溶性微针贴片及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]肉毒杆菌素可用于包括多汗症在内的多种疾病的治疗。多汗症一般表现为指汗腺超量分泌汗液的症状。据统计，全世界上有1％至3％的人口患有多汗症。而多汗症患者常常会在生活中遇到以下几种情景：在正式的社交场合中湿透了衣服；在职业场合因为大量出汗而散发出不好的气味，又或者是在人与人近距离接触时因为腋下多汗带来的异味而尴尬。根据一份美国2017年的抽样调查显示，约有三分之一的多汗症患者指出，自身的出汗几乎无法忍受，并且经常困扰到普通的日常活动。
[0003]针对多汗症，目前常用的治疗方式就是铝止汗剂和离子电渗透疗法。但铝止汗剂被大量试验证实几乎没有止汗效果，而是依靠掺入止汗剂的香料成分掩盖体味。离子电渗透法则需要依赖复杂的设备，并且需要长时间的治疗，给患者带来了很大的不便。随着治疗技术的发展，近些年来，肉毒杆菌素A(也被称作A型肉毒杆菌毒素)开始广泛被用于治疗多汗症，通过注射肉毒杆菌素A，交感神经和汗腺之间的神经递质大量减少，从而减少了汗腺分泌汗液，具有良好的止汗效果。
[0004]虽然相比于离子电渗透法，注射肉毒杆菌素A简化了操作的难度，但是其仍旧需要专业的医护人员进行定期操作。为了进一步提高操作的便利性，现有技术亦提出了使用注射型空心微针对需要治疗的区域进行肉毒杆菌素A的透皮给药，但是一方面，这种注射型空心微针往往难以兼具操作的便利性与给药的高效性。另一方面，肉毒杆菌素A作为神经毒素蛋白，因其本身的滞留性而限制了每次注射肉毒杆菌素A的计量，在短期可取得治疗效果，但很难满足多汗症的长效治疗。
[0005]除了治疗多汗症，肉毒杆菌素也常被用于美容和整形美容行业，肉毒杆菌素A可用于治疗咬肌肥大、祛除皱纹等。但在这些治疗领域中应用时，同样也存在着便利性差、对人体的给药效率低下、长效治疗效果差的问题。在这种背景下，如何探索一种便利、高效、安全的用于长效治疗的可溶性微针治疗装置，这是本领域急需解决的技术问题。

技术实现思路

[0006]本专利技术的解决的是现有技术中的微针装置难以兼具操作的便利性与高效性，且不适于长效治疗的技术问题，进而提供一种便利、高效、安全且可长效治疗的可溶性微针贴片，同时本专利技术还提供了所述可溶性微针贴片的制备方法和用途。
[0007]本申请解决上述技术问题采用的技术方案为：
[0008]可溶性微针贴片，包括：主体支撑部分，所述主体支撑部分包括基层和分布于所述基层上的针体；所述针体由亲水性高分子聚合物制备而成，所述亲水性高分子聚合物为聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、海藻糖、葡聚糖、羧甲基纤维素、硫酸软
骨素、聚乙烯醇、丝素蛋白、透明质酸中的至少一种；在所述针体中分布有缓释微球和镁颗粒；其中，所述缓释微球由功效成分与生物兼容性高分子聚合物材料制备而成；所述生物兼容性高分子聚合物材料为聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乳酸、右旋糖酐、甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯二醇、羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶中的至少一种；所述功效成分为肉毒杆菌素A。
[0009]所述肉毒杆菌素A的分子量范围为150～900kDa。
[0010]所述镁颗粒直径为10μm～100μm。
[0011]所述基层由抑菌性高分子聚合物材料制成。
[0012]所述抑菌性高分子聚合物材料为壳聚糖。
[0013]所述的每一片微针贴片的肉毒杆菌素A的装载量为220～260U。
[0014]所述微针针体为锥形，高度为300～800μm。
[0015]所述的可溶性微针贴片的制备方法，包括以下步骤:(1)将所述功效成分与微球溶液进行共混，加入水相中进行高速旋转，所述生物兼容性高分子聚合物材料和功效成分组成的缓释微球在水相中形成沉淀；其中，所述微球溶液为所述生物兼容性高分子聚合物材料和溶剂配制而成的混合溶液，所述混合溶液中生物兼容性高分子聚合物材料的浓度为50～400g/L；所述溶剂选自二恶烷、苯、甲苯、戊烷、己烷、甲醇、乙醇、乙醚、醋酸乙酯、丙酮、四氯化碳中的至少一种；(2)将缓释微球沉淀分离出来，与镁颗粒均匀混合后，放入微针凹模的针体槽部分；再将针体溶液加到微针凹模的针体槽中，先在低温条件下进行低速离心或者真空干燥处理，然后刮去多余针体溶液后在室温条件下继续进行离心或者真空干燥处理；其中，所述针体溶液为所述亲水性高分子聚合物和水配制成的水溶液，所述水溶液中亲水性高分子聚合物的浓度为20～200g/L；(3)再将基层溶液加入到微针凹模中，在低温条件下于真空干燥器中进行真空处理，然后刮去多余针尖溶液后在30
‑
40℃下干燥4
‑
6小时；(4)将微针凹模置于常温干燥后，将微针凹模内已固化的材料取出，即得到所述可溶性微针贴片。
[0016]所述的可溶性微针贴片用于治疗多汗症或祛除皱纹的用途。
[0017]所述基层溶液由抑菌性高分子聚合物材料溶解于乙酸水溶液后，经过透析和旋转蒸发制备而成。
[0018]本专利技术所述的可溶性微针贴片的优点在于：
[0019]本专利技术微针或微针贴片用亲水性高分子聚合物与镁颗粒制作微针针体，用抑菌性高分子聚合物材料制作基层，生物兼容性高分子聚合物材料与肉毒杆菌素A制作的负载了功效成分的缓释微球，制备了用于长效治疗的可溶性微针，其作用于皮肤后，随着镁和体液的反应加速可溶性高分子聚合物的溶解，从而使得针尖与微针基层快速、高效地分离，同时也使负载功效成分的缓释微球快速植入皮内，使得针体可高效作用于人体，提高给药的高效性。同时，本专利技术中的负载了肉毒杆菌素A的缓释微球，在植入到真皮层，因为生物兼容性高分子材料能够在皮下缓慢降解，释放出所载的生物活性成分；所以能够进行长期的肉毒杆菌素A的缓释，非可逆地附在突触前神经终端，以抑制神经接合部分泌乙酰胆碱，抑制汗腺分泌汗液，实现多汗症的长期治疗。
[0020]本专利技术中的所述的可溶性微针贴片具有多种用途，除了用于治疗多汗症，还包括祛除皱纹的用途。
[0021]为使本专利技术所述的可溶性微针贴片及其制备方法和用途的技术方案更加清楚明白，以下结合附图和具体实施方式，对本专利技术进行进一步说明。
附图说明
[0022]图1为本专利技术所述的可溶性微针贴片的结构；
[0023]其中，附图标记为：
[0024]1‑
针体；2
‑
镁颗粒；3
‑
缓释微球；4
‑
基层。
具体实施方式
[0025]本实施方式提供了可溶性微针贴片，所述微针贴片的结构如图1所示，包括主体支撑部分，所述主体支撑部分进一步包括基层和分布于所述基层上的针体；在所述针体中分布有缓释微球和镁颗粒。
[0026]本实施方式中所述的可溶性微针贴片在制备过程中使用到微针凹模，所述微针凹模包括矩形的片状槽体，在所述片状槽体的底面上成型有多个针体槽本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.可溶性微针贴片，其特征在于，包括：主体支撑部分，所述主体支撑部分包括基层和分布于所述基层上的针体；所述针体由亲水性高分子聚合物制备而成，所述亲水性高分子聚合物为聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、海藻糖、葡聚糖、羧甲基纤维素、硫酸软骨素、聚乙烯醇、丝素蛋白、透明质酸中的至少一种；在所述针体中分布有缓释微球和镁颗粒；其中，所述缓释微球由功效成分与生物兼容性高分子聚合物材料制备而成；所述生物兼容性高分子聚合物材料为聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乳酸、右旋糖酐、甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯二醇、羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶中的至少一种；所述功效成分为肉毒杆菌素A。2.根据权利要求1所述的用可溶性微针贴片，其特征在于，所述肉毒杆菌素A的分子量范围为150
‑
900kDa。3.根据权利要求1所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述镁颗粒直径为10μm
‑
100μm。4.如权利要求1所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述基层由抑菌性高分子聚合物材料制成。5.如权利要求4所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述抑菌性高分子聚合物材料为壳聚糖。6.如权利要求1
‑
5任意一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述的每一片微针贴片的肉毒杆菌素A的装载量为220
‑
260U。7.如权利要求1
‑
6任意一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述微针针体为锥形，高...

【专利技术属性】
技术研发人员：王丽珍，宁天勤，姚艳，樊瑜波，
申请(专利权)人：北京航空航天大学，
类型：发明
国别省市：