用于治疗病症的5HT激动剂制造技术

尤其提供的是使用5HT受体激动剂或其药学可接受的盐用于治疗癫痫病症的方法。可接受的盐用于治疗癫痫病症的方法。可接受的盐用于治疗癫痫病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗病症的5HT激动剂
[0001]本申请为申请日为2016年2月24日、申请号为201680023991.2、专利技术名称为“用于治疗病症的5HT激动剂”的专利技术专利申请的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求于2015年2月25日提交的美国申请号62/120,726的优先权，所述美国申请的公开内容整体通过引用并入本文。
[0004]关于在联邦资助研究与开发下进行的专利技术的权利声明
[0005]本专利技术在美国国立卫生研究院(National Institutes of Health)授予的授权号R01 NS079214 03下由政府支持进行。政府在本专利技术拥有一定的权利。


[0006]本公开内容提供了使用5HT受体激动剂或其药学可接受的盐治疗癫痫病症的方法。

技术介绍

[0007]Dravet综合征(DS)是具有严重智力残疾、受损的社交发展和持续的耐药性发作的灾难性小儿癫痫。其主要原因之一是Nav1.1(SCN1A)，一种电压门控钠通道中的突变。由DS患者和其他癫痫病症患者经历的发作使用可获得的抗癫痫药(AED)进行不充分的管理，并且患有DS的儿童是神经外科切除术的不良候选人。因此，本领域中需要癫痫治疗选项，尤其是用于DS和相关的灾难性小儿癫痫的那些。本文提供的是这些问题和本领域其他问题的解决方案。

技术实现思路

[0008]本文尤其提供的是使用5HT激动剂或其药学可接受的盐治疗癫痫病症的方法。在一个方面，该方法包括向有此需要的对象施用治疗有效量的5HT激动剂、5HT激动剂类似物或其药学可接受的盐。在另一个方面，所述方法包括向有此需要的对象施用药物组合物，所述药物组合物包括治疗有效量的5HT激动剂、5HT激动剂类似物或其药学可接受的盐。本文进一步提供的是用于治疗癫痫病症的药物组合物。
[0009]根据本公开内容的一个方面，治疗癫痫病症的方法可以包括向患有癫痫病症的患者施用治疗有效量的5HT受体激动剂或其药学可接受的盐。
[0010]在一个示例性实施方案中，5HT激动剂可以是5HT
2A
受体激动剂或5HT
2B
受体激动剂。在一些示例性实施方案中，预期5HT激动剂可以是下述中的任何一种或多种：ACP
‑
104、ACP
‑
106、AR
‑
116081、AR
‑
116082、ATHX
‑
105、与酒石酸麦角胺组合的颠茄、BW 723C86、西沙必利、Ciza
‑
MPS、Cizap、Cizap
‑
Mps、CSC
‑
500系列、DOI或其盐(例如HCl)、酒石酸麦角胺和咖啡因、Esorid MPS、氟班色林、Ikaran L.P.、Manotac Plus、Migril、Mirtazapina Rimafar、米氮平、那拉曲坦、奈坦色林、去乙芬氟拉明、Normagut Tab、盐酸奈法唑酮、OSU
‑
6162、Pridofin、Sensiflu、PRX
‑
00933、RP
‑
5063、用于炎性疾病的拮抗5
‑
HT
2A
的小分子、用于精神
分裂症和肥胖的拮抗5
‑
HT
2C
的小分子、用于肥胖的拮抗5
‑
HT
2C
的小分子、用于精神分裂症的靶向5
‑
HT
2C
和5
‑
HT6受体的小分子、用于CNS和代谢病症的调节5HT2的小分子、TGBA
‑
01AD、盐酸曲唑酮、盐酸temanogrel、盐酸戊卡色林、Virdex、VR
‑
1065、盐酸齐拉西酮和/或Ziprasidon
‑
Sigillata。
[0011]在一些示例性实施方案中，预期5HT受体激动剂不是克立咪唑或芬氟拉明。在一些示例性实施方案中，进一步预期5HT受体激动剂不是乙酰唑胺、苯二氮类(地西泮；氯巴占)、大麻二醇、卡马西平、克立咪唑、乙琥胺、非尔氨酯、芬氟拉明、氟西汀、加巴喷丁、加奈索酮、拉考沙胺、拉莫三嗪、左乙拉西坦、硝西泮、奥卡西平、吡仑帕奈、苯妥英、苯巴比妥、吡拉西坦、溴化钾、普瑞巴林、扑米酮、瑞替加滨、卢非酰胺、司替戊醇、噻加宾、托吡酯、丙戊酸、维拉帕米、氨己烯酸和/或唑尼沙胺。
[0012]在一个示例性实施方案中，5HT受体激动剂直接结合5HT受体。在一个示例性实施方案中，5HT受体激动剂特异性激活5HT受体。
[0013]在一个示例性实施方案中，5HT受体激动剂提供了增加的由5HT
2A
受体或5HT
2B
受体介导的活性，伴随等价或降低的通过5HT
2C
受体介导的活性。
[0014]在一个示例性实施方案中，5HT受体激动剂是双重5HT
2A
受体和5HT
2B
受体激动剂。
[0015]在一个示例性实施方案中，5HT受体激动剂不是血清素(serotonin)再摄取抑制剂。
[0016]在一个示例性实施方案中，5HT受体激动剂不显著地结合下述中的至少一种或不显著地调节下述中的至少一种的活性：5HT
1A
、5HT
1B
、5HT
1D
、5HT
2C
、5HT3、5HT4(例如5HT
4e
)、5HT6、5HT7、NPY Y1受体、L型Ca通道、N型Ca通道、SK
‑
Ca通道、GABA门控Cl通道、GABA转运蛋白、GABA
‑
A1受体、GABA
‑
B1b受体、Na通道、5HT转运蛋白、CB1受体、CB2受体、BZD或雌激素ERα。
[0017]在一个示例性实施方案中，5HT受体激动剂是氟班色林、2,5
‑
二甲氧基
‑4‑
碘苯丙胺单盐酸盐(DOI HCl)、去乙芬氟拉明或BW 723C86中的任何一种或多种。
[0018]在一个示例性实施方案中，癫痫病症是Dravet综合征、Lennox
‑
Gastaut综合征、婴儿痉挛或大田原综合症。在一个示例性实施方案中，癫痫病症是Dravet综合征。在一个示例性实施方案中，癫痫病症是小儿癫痫病症。
[0019]在一个示例性实施方案中，对象患有心血管疾病。
[0020]在一个示例性实施方案中，对象耐受用血清素再摄取抑制剂的治疗。
[0021]在一个示例性实施方案中，当施用血清素再摄取抑制剂时，对象易受副作用影响。在一个示例性实施方案中，血清素再摄取抑制剂是芬氟拉明。
[0022]在一个示例性实施方案中，对象具有生酮饮食。
[0023]在一个示例性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗癫痫病症的方法，所述方法包括向有此需要的对象施用治疗有效量的5HT受体激动剂或其药学可接受的盐。2.一种治疗癫痫病症的方法，所述方法包括向有此需要的对象施用治疗有效量的5HT受体激动剂或其药学可接受的盐，其中所述对象患有心血管疾病，耐受用血清素再摄取抑制剂的治疗，或当施用血清素再摄取抑制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：S，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：