一种果胶类多糖亚硒酸酯化物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种果胶类多糖亚硒酸酯化物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。本发明专利技术提供了一种果胶类多糖亚硒酸酯化物，果胶类多糖具有显著地抗氧化活性，并且能够络合重金属铅，对重金属导致的细胞氧化损伤有保护作用，具有良好的防治PM

【技术实现步骤摘要】
一种果胶类多糖亚硒酸酯化物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种果胶类多糖亚硒酸酯化物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]铅Pb是作为雾霾天气中主要的重金属污染元素，可对人体多个系统造成损伤，主要包括神经系统、心血管系统、生殖系统、呼吸系统等，还具有一定的致癌性。研究表明，雾霾中的铅化合物经呼吸系统导入肺部，可引起肺脏的实质性损伤、氧化损伤以及炎性损伤，并能快速进入血液循环，导致血铅含量上升，并表现出临床性肺慢阻症状。而且，铅造成的肺泡上皮细胞氧化应激损伤，被证实通过其旁观者效应而被放大，造成更严重的肺组织损伤。铅化合物能够显著增加肺泡上皮细胞内ROS自由基的产生、降低抗氧化关键酶活性、破坏线粒体功能、抑制Caspase级联反应活化，进而导致肺泡上皮细胞死亡。而肺泡上皮细胞死亡被认为是肺组织功能结构损伤的重要原因之一。因此，铅化合物所造成的肺损伤将成为PM
2.5
健康危害防治的重点研究方向。
[0003]但是，到目前为止，对于铅化合物直接入肺导致的肺损伤的治疗还没有有效地治疗药物。临床证实保护性机械通气治疗可以降低患者的死亡率，药物如β2受体激动剂、他汀类药物尽管动物试验或某些临床试验提示有效，但III期临床试验并不支持常规使用这些药物。镇静治疗被严重低估，且丙泊酚、咪哇安定等药物存在不足。抗炎治疗未取得突破，且单一药物治疗效果差。因此，寻求不同药理作用的药物治疗显得尤为重要。

技术实现思路

[0004]有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种果胶类多糖亚硒酸酯化物及其制备方法和应用。本专利技术提供的果胶类多糖亚硒酸酯化物对重金属铅导致的细胞氧化损伤有保护作用，具有良好的防治PM
2.5
重金属损伤的研究前景。
[0005]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0006]本专利技术提供了一种果胶类多糖亚硒酸酯化物，具有式I所示的结构：
[0007][0008]其中n为5～1000。
[0009]优选地，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物中硒元素的含量为0.2～1.0mg/g。
[0010]优选地，以半乳糖醛酸为标准单糖，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物的总糖含量为90wt％～100wt％。
[0011]优选地，以半乳糖醛酸为标准单糖，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物的半乳糖醛酸
含量为90wt％～100wt％。
[0012]优选地，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物中糖残基的构型和糖苷键为
→
1)
‑
β
‑
D
‑
GalpA
‑
(4
→
。
[0013]本专利技术还提供了上述技术方案所述的果胶类多糖亚硒酸酯化物的制备方法，包括以下步骤：
[0014]将果胶类多糖与HNO3水溶液混合，得到果胶类多糖溶液；
[0015]将所述果胶类多糖溶液和氯化钡混合，得到混合液；
[0016]将所述混合液与Na2SeO3溶液混合进行酯化反应，得到上清液；
[0017]将所述上清液透析，得到所述果胶类多糖亚硒酸酯化物。
[0018]优选地，所述果胶类多糖与HNO3水溶液的料液比为1～20mg:1mL，所述HNO3水溶液的质量浓度为0.1％～1.0％。
[0019]优选地，所述Na2SeO3溶液与果胶类多糖溶液的体积比为1：20～1:10，所述Na2SeO3溶液的浓度为1～10mg/mL。
[0020]优选地，所述酯化反应的温度为60～90℃，时间为8～12h。
[0021]本专利技术还提供了上述技术方案所述的果胶类多糖亚硒酸酯化物或上述技术方案所述制备方法制得的果胶类多糖亚硒酸酯化物在制备铅所致肺损伤功效的药物中的应用。
[0022]本专利技术提供了一种果胶类多糖亚硒酸酯化物，果胶类多糖具有显著地抗氧化活性，并且能够络合重金属铅，对重金属导致的细胞氧化损伤有保护作用，具有良好的防治PM
2.5
重金属损伤的研究前景。且本专利技术提供的果胶类多糖亚硒酸酯化物作为一种有机硒化合物，能充分发挥硒和多糖的生理活性，使两者的作用相互协调并增强，使得生物活性普遍高于多糖和硒的单独作用。
[0023]与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
[0024](1)首次证实果胶类多糖亚硒酸酯化物对铅化合物所致肺损伤的治疗作用；
[0025](2)果胶类多糖亚硒酸酯化物对于硫酸铅造成的大鼠亚急性肺损伤具有显著治疗作用；
[0026](3)果胶类多糖亚硒酸酯化物对于乙酸铅所致的肺泡上皮细胞(ATⅡ)损伤具有显著保护作用。
[0027]本专利技术提供的果胶类多糖亚硒酸酯化物与其对应的未修饰果胶类多糖产品相比，具有以下优点：
[0028](1)果胶类多糖亚硒酸酯化物对乙酸铅造成的肺泡Ⅱ型上皮细胞A549损伤的保护作用更显著。
[0029](2)果胶类多糖亚硒酸酯化物对硫酸铅诱导的大鼠亚急性肺损伤的治疗作用更显著。
[0030]实施例的数据表明，本专利技术提供的果胶类多糖亚硒酸酯化物对乙酸铅造成的肺泡Ⅱ型上皮细胞A549损伤具有显著的保护作用：果胶类多糖亚硒酸酯化物与0.4mM乙酸铅共同作用A549细胞24h，果胶类多糖亚硒酸酯化物对乙酸铅诱导的A549细胞损伤保护作用EC50≤0.5μg/mL，对乙酸铅诱导的A549细胞损伤的细胞毒作用IC50≤600μg/mL；果胶类多糖亚硒酸酯化物对硫酸铅诱导的大鼠亚急性肺损伤具有显著的治疗作用：大鼠非暴露性气管滴注0.5mg/kg.bw硫酸铅，连续染毒3次，每次间隔24h后，口服灌胃给予50mg/kg.bw果胶
类多糖亚硒酸酯化物，连续给药7天。与不给与果胶类多糖亚硒酸酯化物的大鼠亚急性肺损伤模型对照组相比，给药组大最大自主通气量(MVV)和呼气流量峰值(PEF)分别增加10％以上和5％以上；支气管肺泡灌洗液(BALF)中总蛋白(TP)含量下降40％以上，白蛋白(ALB)含量下降30％以上，乳酸脱氢酶(LDH)含量下降15％以上，碱性磷酸酶(AKP)含量下降30％以上，丙二醛(MDA)含量下降20％以上；肺组织结构完整程度和炎症程度均有改善。
[0031]本专利技术还提供了上述技术方案所述果胶类多糖亚硒酸酯化物的制备方法，本专利技术提供的制备方法步骤简单，流程短，产率高。
附图说明
[0032]图1为实施例1制备的果胶类多糖亚硒酸酯化物的红外光谱图；
[0033]图2为实施例1制备的果胶类多糖亚硒酸酯化物的X射线光电子能谱图。
具体实施方式
[0034]本专利技术提供了一种果胶类多糖亚硒酸酯化物，具有式I所示的结构：
[0035][0036]其中n为5～1000。
[0037]在本专利技术中，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物中硒元素的含量优选为0.2～1.0mg/g，更优选为0.2～0.5mg/g，更优选为0.22、0.48、0.35、0.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种果胶类多糖亚硒酸酯化物，具有式I所示的结构：其中n为5～1000。2.根据权利要求1所述的果胶类多糖亚硒酸酯化物，其特征在于，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物中硒元素的含量为0.2～1.0mg/g。3.根据权利要求1所述的果胶类多糖亚硒酸酯化物，其特征在于，以半乳糖醛酸为标准单糖，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物的总糖含量为90wt％～100wt％。4.根据权利要求1或3所述的果胶类多糖亚硒酸酯化物，其特征在于，以半乳糖醛酸为标准单糖，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物的半乳糖醛酸含量为90wt％～100wt％。5.根据权利要求1所述的果胶类多糖亚硒酸酯化物，其特征在于，所述果胶类多糖亚硒酸酯化物中糖残基的构型和糖苷键为
→
1)
‑
β
‑
D
‑
GalpA
‑
(4
→
。6.权利要求1～5任一项所述的果胶...

【专利技术属性】
技术研发人员：毕宏涛，高婷婷，魏立新，李国强，张明，
申请(专利权)人：中国科学院西北高原生物研究所，
类型：发明
国别省市：