一种氯喹那多的制备方法技术

技术编号：30427523 阅读：28 留言：0更新日期：2021-10-24 17:14

本发明专利技术提供了一种氯喹那多的制备方法，所述制备方法包括：在催化剂路易斯酸存在的条件下，含有8

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【技术实现步骤摘要】
一种氯喹那多的制备方法

[0001]本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及一种氯喹那多的制备方法。

技术介绍

[0002]氯喹那多是一种广谱抑菌剂，其结构如下：
[0003][0004]化学名称是：5，7
‑
二氯
‑8‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉，分子量228.07，是一种黄色针状晶体，略带刺激性气味，具有抗真菌、滴虫、细菌(G+和G
‑
)、衣原体和支原体等抗微生物病原体活性。由于其微溶于水，病原体微生物一般通过胞吞作用而进入病原体细胞，使病原体细胞PH值改变、抑制病原体代谢等最终导致病原体的死亡，而人体上皮细胞对氯喹那多没有吞噬功能，因此该药外用时对人体的不良反应较小。
[0005]氯喹那多最初由摩纳哥Theramex药厂研制生产，其公布的生产方法是以 8
‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉为原料，以盐酸为溶剂，以氯气为氯代原料，一步氯代反应而合成。其方程式如下：
[0006][0007]崔建彤以8
‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉为原料，以甲酸代替盐酸，在通氯气的条件下经过一步氯代反应合成氯喹那多。
[0008]该法的缺点在于，氯气有剧毒，对安全生产要求很高，容易造成环境污染。气液反应的反应速率难以操控，造成参与反应的氯气的用量难以准确把控，氯气用量不足，一氯代产物较多，氯气过量会造成三氯代和多氯代产物增多。反应还需严格避光，否则氯代反应还易发生...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氯喹那多的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：在催化剂路易斯酸存在的条件下，含有8
‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉和次氯酸叔丁酯的物料I，反应I，得到所述氯喹那多。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氯化硼、三氟化硼、氯化锌、四氯化钛中的至少一种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述8
‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉与所述次氯酸叔丁酯的摩尔比为1:1.80～3.50；优选地，所述8
‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉与路易斯酸的摩尔比为1：0.02～0.08。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含有8
‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉和次氯酸叔丁酯的物料I还包括溶剂I；所述溶剂I选自二氯甲烷、氯仿中的至少一种；优选地，所述8
‑
羟基
‑2‑
甲基喹啉与所述溶剂的质量体积比为1g:(3～20)mL。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应I的条件为：反应温度为20～60℃，反应时间为5...

【专利技术属性】
技术研发人员：阮长浩，廖俊凯，张书彬，郑莎，易斌，
申请(专利权)人：北京斯利安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：

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