一种甘草酸二钾眼用制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甘草酸二钾眼用制剂及其制备方法，所述甘草酸二钾眼用制剂包括的成分及含量如下：活性成分0.1％w/v～0.5％w/v，粘稠剂0.1％w/v～1％w/v，渗透压保护剂1％w/v～3％w/v，渗透压调节剂0.6％w/v～3.5％w/v，pH调节剂0％w/v～0.04％w/v，抑菌剂0.01％w/v～0.05％w/v；所述活性成分为甘草酸二钾。本发明专利技术的眼用制剂以甘草酸二钾作为主药，具有抗炎、抗过敏、抗氧化、营养增稠保湿的特点，可针对性治疗干眼病的眼部炎症、高渗透压、眼表损伤等。伤等。伤等。

【技术实现步骤摘要】
一种甘草酸二钾眼用制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于眼用制剂
，具体涉及一种甘草酸二钾眼用制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]由于人们生活方式的改变，电脑、电视和手机等视频终端的频繁使用造成用眼过度，干眼的发病率正逐步上升，并呈现低龄化发展的趋势。干眼病是一种临床常见的慢性眼表疾病，通常是由于泪液质和量的异常或泪液流体动力学异常引起的泪膜不稳定和眼表损害导致眼部不适症状的一类疾病。
[0003]干眼病临床表现主要有眼干涩感、视疲劳、分泌物多、异物感、眼皮重、不适、疼痛、烧灼感、痒感、畏光、眼红、视物模糊及视力波动等。严重干眼可引起角膜炎、角膜新生血管、角膜溃疡等眼表疾病，严重者甚至会危害视力致盲。
[0004]干眼病的主要病理生理机制包括泪膜不稳定、泪液渗透压升高、眼表炎性反应和损伤以及神经异常。提供一种针对其其病理生理机制，可实现改善干眼症状，是实现干眼病标本兼治的主要途径之一。

技术实现思路

[0005]本专利技术所要解决的技术问题在于针对上述现有技术的不足，提供一种甘草酸二钾眼用制剂及其制备方法。该眼用制剂以甘草酸二钾作为主药，具有抗炎、抗过敏、抗氧化、营养增稠保湿的特点，可针对性治疗干眼病的眼部炎症、高渗透压、眼表损伤等，能够有效消除视力疲劳及实现对其他眼表疾病的辅助治疗。
[0006]为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案是：一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述甘草酸二钾眼用制剂包括的成分及含量如下：活性成分0.1％w/v～0.5％w/v，粘稠剂0.1％w/v～1％w/v，渗透压保护剂1％w/v～3％w/v，渗透压调节剂0.6％w/v～3.5％w/v，pH调节剂0％w/v～0.04％w/v，抑菌剂0.01％w/v～0.05％w/v；所述活性成分为甘草酸二钾。
[0007]上述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述甘草酸二钾眼用制剂的剂型为滴眼剂或眼用凝胶剂。
[0008]上述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述滴眼剂的渗透压范围为280mOsm/L～290mOsm/L，pH值为6.5～7.5。
[0009]上述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述眼用凝胶剂的渗透压范围为240mOsm/L～290mOsm/L，pH值为6～7.5。
[0010]上述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述粘稠剂为玻璃酸钠；所述渗透压保护剂为海藻糖或依克多因；所述渗透压调节剂为氯化钠或葡萄糖；所述pH调节剂为碳酸氢钠或氢氧化钠；所述抑菌剂为羟苯乙酯、苯扎氯铵或PHMB。
[0011]此外，本专利技术还提供一种制备上述甘草酸二钾眼用制剂的方法，其特征在于，所述
制备方法包括：将含有粘稠剂的水溶液和含有活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂、pH调节剂和抑菌剂的水溶液混合，加入注射用水，搅拌均匀，得到甘草酸二钾眼用制剂；或者将含有粘稠剂的水溶液和含有活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂和抑菌剂的水溶液混合，加入注射用水，搅拌均匀，得到甘草酸二钾眼用制剂。
[0012]上述的方法，其特征在于，制备所述甘草酸二钾眼用制剂在无菌条件下进行。
[0013]上述的方法，其特征在于，所述含有粘稠剂的水溶液的制备方法包括将粘稠剂溶解于注射用水中，于2℃～10℃温度条件下保持3天～8天，得到含有粘稠剂的水溶液。
[0014]上述的方法，其特征在于，当抑菌剂为羟苯乙酯时，得到含有活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂、pH调节剂和抑菌剂的水溶液的方法包括：将所述抑菌剂于80℃～100℃温度条件下溶解于水中，然后冷却至室温，向冷却后体系中加入活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂和pH调节剂，得到含有活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂、pH调节剂和抑菌剂的水溶液。
[0015]本专利技术与现有技术相比具有以下优点：
[0016]1、本专利技术的眼用制剂以甘草酸二钾作为主药，具有抗炎、抗过敏、抗氧化、营养增稠保湿的特点，可针对性治疗干眼病的眼部炎症、高渗透压、眼表损伤等，能够有效消除视力疲劳及实现对其他眼表疾病的辅助治疗。
[0017]2、本专利技术的甘草酸二钾眼用制剂，以甘草酸二钾作为主药和质量指标，具有渗透压低渗或等渗、成分纯粹、结构明确、疗效确切、便于检验的特点。
[0018]3、本专利技术的滴眼剂和眼用凝胶剂以注射用水为溶媒，直接作用于干眼治疗，具有实用性高、使用方便、可靠性好、耐受性好、疗效确切的优点。
[0019]4、本专利技术的甘草酸二钾眼用制剂具有稳定的性能，性状、鉴别、pH值、渗透压、无菌性、含量等各项指标均符合规定，对兔角膜应用本专利技术的甘草酸二钾眼用制剂之后，角膜完整、光滑、无着色，多次给药对角膜、结膜无损伤，本专利技术的甘草酸二钾眼用制剂无刺激性。
[0020]5、本专利技术制备甘草酸二钾眼用制剂的方法合理、产品稳定、质量可控，利于推广。
[0021]下面结合附图及实施例，对本专利技术的技术方案做进一步的详细描述。
附图说明
[0022]图1为刺激性实验不同时刻实验组的兔眼照片。
[0023]图2为刺激性实验不同时刻对照组的兔眼照片。
具体实施方式
[0024]实施例1
[0025]本实施例提供一种甘草酸二钾眼用制剂，所述眼用制剂为滴眼剂，原料包括活性成分、粘稠剂、渗透压保护剂、渗透压调节剂、pH调节剂、抑菌剂和注射用水，所述活性成分为甘草酸二钾；
[0026]所述滴眼剂中，活性成分甘草酸二钾5.0g、渗透压保护剂海藻糖20.0g、渗透压调节剂氯化钠6.0g、pH调节剂碳酸氢钠0.4g、粘稠剂玻璃酸钠1.0g和抑菌剂羟苯乙酯0.3g；本实施例中，所述渗透压保护剂还可以为依克多因；
[0027]本实施例的滴眼剂在无菌条件下制备而成，制备方法包括：
[0028]步骤一、将粘稠剂用注射用水溶解，于6℃温度条件下保持5天，得到含有粘稠剂的水溶液；
[0029]步骤二、将抑菌剂在90℃温度条件下用注射用水溶解，搅拌至混合均匀，然后冷却至室温，向冷却后体系中加入活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂和pH调节剂，得到含有活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂、pH调节剂和抑菌剂的水溶液；
[0030]步骤三、将步骤一中的含有粘稠剂的水溶液和步骤二中的含有活性成分、渗透压保护剂、渗透压调节剂、pH调节剂和抑菌剂的水溶液混合，然后加入注射用水至1000mL，搅拌均匀后通过微孔滤膜过滤除菌，无菌分装，得到滴眼剂。
[0031]本实施例中的滴眼剂，渗透压为280mOsm/L～290mOsm/L，pH值为6.8～7.5。
[0032]实施例2
[0033]本实施例提供一种甘草酸二钾眼用制剂，所述眼用制剂为滴眼剂，原料包括活性成分、粘稠剂、渗透压保护剂、渗透压调节剂、pH调节剂、抑菌剂和注射用水，所述活性成分为甘草酸二钾；
[0034]所述滴眼剂中，活性成分甘草酸二钾3.0g、渗透压保护剂海藻糖20.0g、渗透本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述甘草酸二钾眼用制剂包括的成分及含量如下：活性成分0.1％w/v～0.5％w/v，粘稠剂0.1％w/v～1％w/v，渗透压保护剂1％w/v～3％w/v，渗透压调节剂0.6％w/v～3.5％w/v，pH调节剂0％w/v～0.04％w/v，抑菌剂0.01％w/v～0.05％w/v；所述活性成分为甘草酸二钾。2.根据权利要求1所述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述甘草酸二钾眼用制剂的剂型为滴眼剂或眼用凝胶剂。3.根据权利要求2所述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述滴眼剂的渗透压范围为280mOsm/L～290mOsm/L，pH值为6.5～7.5。4.根据权利要求2所述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述眼用凝胶剂的渗透压范围为240mOsm/L～290mOsm/L，pH值为6～7.5。5.根据权利要求1所述的一种甘草酸二钾眼用制剂，其特征在于，所述粘稠剂为玻璃酸钠；所述渗透压保护剂为海藻糖或依克多因；所述渗透压调节剂为氯化钠或葡萄糖；所述pH调节剂为碳酸氢钠或氢氧化钠；所述抑菌剂为羟苯乙酯、苯扎氯铵或PHMB。6.一种制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：王养正，潘士印，赵娜，杨扬，杨璐萌，朱秀萍，
申请(专利权)人：陕西省眼科研究所，
类型：发明
国别省市：