【技术实现步骤摘要】
才是与Fmoc
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AA
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OSu反应生成Fmoc
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AA
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NH2的重要原料,采用本方法可以有效代替NH3/有机溶剂体系,不用事先将NH3溶于有机溶剂,操作简单、成本低,生产效率得到显著提高。
具体实施方式
[0022]为解决本专利技术的第一个技术问题,所述Fmoc
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AA
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NH2的制备方法包括:将NH4X先溶于碱性溶剂体系中,再加入Fmoc
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AA
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OSu反应得到Fmoc
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AA
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NH2;
[0023]其中,所述反应的pH为8~9,所述的AA为只有一个羧基的氨基酸或氨基酸衍生物;
[0024]所述的NH4X为NH4Cl,(NH4)2SO4中的至少一种;
[0025]所述碱性溶剂体系中的碱为NaHCO3,KHCO3,Na2CO3,K2CO3中的至少一种;
[0026]所述碱性溶剂体系中的溶剂体系为THF/H2O,CAN/H2O中的至少一种。
[0027]pH不在8~9会产生副产物,提纯过程增加,从而导致受率较低或者得不到产品。
[0028]在一种具体实施方式中,所述Fmoc
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AA
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Osu先溶于有机溶剂中后,再按照每秒4~6滴的速率滴加到NH4X的碱性溶剂体系中。
[0029]在一种具体实施方式中,所述碱性溶剂体系中碱含量以维持反应的pH8~9为准。
[003
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.Fmoc
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AA
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NH2的制备方法,其特征在于,所述方法包括:将NH4X先溶于碱性溶剂体系中,再加入Fmoc
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AA
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OSu反应得到Fmoc
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AA
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NH2;其中,所述反应的pH为8~9,所述的AA为只有一个羧基的氨基酸或氨基酸衍生物;所述的NH4X为NH4Cl,(NH4)2SO4中的至少一种;所述碱性溶剂体系中的碱为NaHCO3,KHCO3,Na2CO3,K2CO3中的至少一种;所述碱性溶剂体系中的溶剂体系为THF/H2O,CAN/H2O中的至少一种。2.根据权利要求1所述Fmoc
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NH2的制备方法,其特征在于,所述Fmoc
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Osu先溶于有机溶剂中后,再按照每秒4~6滴的速率滴加到NH4X的碱性溶剂体系中。3.根据权利要求1或2所述Fmoc
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NH2的制备方法,其特征在于,所述碱性溶剂体系中碱含量以维持反应的pH8~9为准。4.根据权利要求1或2所述Fmoc
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NH2的制备方法,其特征在于,所述反应的时间为3~4小时。5.根据权利要求1或2所述Fmoc
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NH2的制备方法,其特征在于,所述Fmoc
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OSu与NH4X的摩尔比为...
【专利技术属性】
技术研发人员:张东海,左娅敏,王震,彭章勤,仲良,姚波,韩祥,陈昌华,
申请(专利权)人:成都郑源生化科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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