一种水杨酸锌纳米粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术特别涉及一种水杨酸锌纳米粒及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域，方法包括：将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和卵磷脂混合，后溶于第一溶剂，获得第一澄清溶液；将3,5

【技术实现步骤摘要】
一种水杨酸锌纳米粒及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物制备
，特别涉及一种水杨酸锌纳米粒及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]3,5
‑
二叔丁基水杨酸锌是水杨酸的锌离子螯合物，易溶于乙醇或DMSO，几乎不溶于水，易发生沉淀而影响药效。
[0003]卵磷脂分子中含亲油的脂肪酸基团和亲水的磷酸基团，而具有优良的乳化特性，是天然的乳化剂。
[0004]TPGS具有两亲性及良好的水溶性，是很好的非离子型表面活性剂，在药物传递系统中可以作为乳化剂，增溶剂，吸收促进剂等应用于多种制剂的制备。当其与难溶性药物形成胶束或乳剂时，可显著增加药物在胃肠中的吸收，提高药物的生物利用度。TPGS与其他表面活性剂相比，生育酚酯的结构具有较好的抗氧化性，更有助于增加制剂的稳定性。

技术实现思路

[0005]鉴于上述问题，提出了本专利技术以便提供一种克服上述问题或者至少部分地解决上述问题的水杨酸锌纳米粒及其制备方法和应用。
[0006]本专利技术实施例提供了一种水杨酸锌纳米粒的制备方法，所述方法包括：
[0007]将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和卵磷脂混合，后溶于第一溶剂，获得第一澄清溶液；
[0008]将3,5
‑
二叔丁基水杨酸锌溶于第二溶剂，获得第二澄清溶液；
[0009]将所述第一澄清溶液和所述第二澄清溶液混合，获得第三澄清溶液；
[0010]将所述第三澄清溶液分散于水中，后进行体系稳定，获得第四澄清溶液；/>[0011]将第四澄清溶液进行离心，获得上层清液；
[0012]将所述上层清液中的第一溶剂和第二溶剂去除，获得3,5
‑
二叔丁基水杨酸锌纳米粒。
[0013]可选的，以质量计，所述维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和所述卵磷脂的混合比例为4
‑
6：0.5
‑
2。
[0014]可选的，所述将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和卵磷脂混合，后溶于第一溶剂，获得第一澄清溶液中，采用超声波助溶。
[0015]可选的，所述将3,5
‑
二叔丁基水杨酸锌溶于第二溶剂，获得第二澄清溶液中，采用超声波助溶。
[0016]可选的，所述第一溶剂和第二溶剂均为无水乙醇。
[0017]可选的，所述3,5
‑
二叔丁基水杨酸锌与所述卵磷脂的质量比为1:50
‑
1:5。
[0018]可选的，所述将所述第三澄清溶液分散于水中，后进行体系稳定，获得第四澄清溶液，具体包括，
[0019]将所述第三澄清溶液逐滴加入并分散于水中，后搅拌溶液进行体系稳定，获得第四澄清溶液，其中，所述逐滴加入的时间为10min
‑
60min，所述体系稳定的时间至少60min，所述水的体积是所述第三澄清溶液的体积的10倍。
[0020]可选的，所述离心的转速为2500rpm
‑
3500rpm，所述离心的时间为7min
‑
13min。
[0021]基于同一专利技术构思，本专利技术实施例还提供了一种水杨酸锌纳米粒，所述水杨酸锌纳米粒采用如上所述的水杨酸锌纳米粒的制备方法制得。
[0022]基于同一专利技术构思，本专利技术实施例还提供了一种如上所述的水杨酸锌纳米粒的应用，所述应用包括：将所述水杨酸锌纳米粒应用于抑制三阴性乳腺癌细胞的活性。
[0023]本专利技术实施例中的一个或多个技术方案，至少具有如下技术效果或优点：
[0024]本专利技术实施例提供的水杨酸锌纳米粒的制备方法，所述方法包括：将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和卵磷脂混合，后溶于第一溶剂，获得第一澄清溶液；将3,5
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二叔丁基水杨酸锌溶于第二溶剂，获得第二澄清溶液；将所述第一澄清溶液和所述第二澄清溶液混合，获得第三澄清溶液；将所述第三澄清溶液分散于水中，后进行体系稳定，获得第四澄清溶液；将第四澄清溶液进行离心，获得上层清液；将所述上层清液中的第一溶剂和第二溶剂去除，获得3,5
‑
二叔丁基水杨酸锌纳米粒；制备成纳米粒后，显著提高了其水溶性，同时提高了其抗癌活性。
[0025]上述说明仅是本专利技术技术方案的概述，为了能够更清楚了解本专利技术的技术手段，而可依照说明书的内容予以实施，并且为了让本专利技术的上述和其它目的、特征和优点能够更明显易懂，以下特举本专利技术的具体实施方式。
附图说明
[0026]为了更清楚地说明本专利技术实施例中的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作一简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其它的附图。
[0027]图1是本专利技术实施例提供的3,5
‑
二叔丁基水杨酸锌纳米粒的粒径分析图；
[0028]图2是本专利技术实施例提供的3,5
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二叔丁基水杨酸锌纳米粒的微观结构扫描电镜图；
[0029]图3是本专利技术实施例提供的方法的流程图。
具体实施方式
[0030]下文将结合具体实施方式和实施例，具体阐述本专利技术，本专利技术的优点和各种效果将由此更加清楚地呈现。本领域技术人员应理解，这些具体实施方式和实施例是用于说明本专利技术，而非限制本专利技术。
[0031]在整个说明书中，除非另有特别说明，本文使用的术语应理解为如本领域中通常所使用的含义。因此，除非另有定义，本文使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属领域技术人员的一般理解相同的含义。若存在矛盾，本说明书优先。
[0032]除非另有特别说明，本专利技术中用到的各种原材料、试剂、仪器和设备等，均可通过市场购买得到或者可通过现有方法制备得到。
[0033]本申请实施例的技术方案为解决上述技术问题，总体思路如下：
[0034]根据本专利技术一种典型的实施方式，提供了一种水杨酸锌纳米粒的制备方法，所述方法包括：
[0035]S1.将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)和卵磷脂(PC)混合，后溶于第一溶剂，获得第一澄清溶液；
[0036]作为一种可选的实施方式，以质量计，所述维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和所述卵磷脂的混合比例为4
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6：0.5
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2。优选的，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和所述卵磷脂的混合比例为5：1。
[0037]控制维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和所述卵磷脂的混合比例为4
‑
6：0.5
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2的原因包括：一、TPGS具有苯环可增强磷脂分子的疏水作用使纳米粒更加稳定，增加包封率，具有较长的亲水端可防止纳米粒聚集，若过低则纳米粒易聚沉和包封率低；二、TPGS含量过高会导致细胞摄取率降低，不利于发挥药效。
[0038]TPGS具有两亲性及良好的水溶性，是很好的非离子型表面活性剂，在药物传递系统中可以作为乳化剂，增溶剂，吸收促进剂等应用于多种制剂的制备。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种水杨酸锌纳米粒的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和卵磷脂混合，后溶于第一溶剂，获得第一澄清溶液；将3,5
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二叔丁基水杨酸锌溶于第二溶剂，获得第二澄清溶液；将所述第一澄清溶液和所述第二澄清溶液混合，获得第三澄清溶液；将所述第三澄清溶液分散于水中，后进行体系稳定，获得第四澄清溶液；将第四澄清溶液进行离心，获得上层清液；将所述上层清液中的第一溶剂和第二溶剂去除，获得3,5
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二叔丁基水杨酸锌纳米粒。2.根据权利要求1所述的水杨酸锌纳米粒的制备方法，其特征在于，以质量计，所述维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和所述卵磷脂的混合比例为4
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6：0.5
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2。3.根据权利要求1所述的水杨酸锌纳米粒的制备方法，其特征在于，所述将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和卵磷脂混合，后溶于第一溶剂，获得第一澄清溶液中，采用超声波助溶。4.根据权利要求1所述的水杨酸锌纳米粒的制备方法，其特征在于，所述将3,5
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二叔丁基水杨酸锌溶于第二溶剂，获得第二澄清溶液中，采用超声波助溶。5.根据权利要求1所述的水杨酸锌纳米粒的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：柳昀熠，王东，徐金华，张巍然，陈恒，
申请(专利权)人：江汉大学，
类型：发明
国别省市：