眼用制剂及用于改善老花眼的方法技术

本发明专利技术涉及眼用制剂及用于改善老花眼的方法。本发明专利技术公开了具有有效量的包含匹鲁卡品或其药学上可接受的盐的拟副交感神经药以及一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂的眼用制剂。眼用制剂可以使得能够治疗不利地影响患者的视敏度的病况，包括老花眼。还公开了使用所公开的眼用制剂来治疗或改善老花眼症状的方法。的方法。

【技术实现步骤摘要】
眼用制剂及用于改善老花眼的方法
[0001]本申请是申请日为2013年07月18日的题为“眼用制剂及用于改善老花眼的方法”的中国专利申请号201380043978.X的分案申请。


[0002]本申请涉及用于改善、减轻或治疗老花眼的包含拟副交感神经药和α1(阿尔法1)肾上腺素能激动剂或拮抗剂的药物制剂。

技术介绍

[0003]老花眼是由于近聚焦能力下降引起的年龄相关的视敏度(视力，visual acuity)降低，通常与附近距离处物体的模糊外观相关。老花眼症状通常在约40岁至约45岁之前变得显著。老花眼通常与眼的降低的调节能力相关。例如，随着年龄的增长，晶状体的灵活性或弹性以及睫状肌的强度通常下降。晶状体的灵活性或弹性或睫状肌的强度的下降可能与眼睛调节晶状体的曲率以聚焦在附近距离处的物体(包括正常阅读距离周围处的物体)上的能力的下降相关。
[0004]老花眼的常见的治疗方法包括使用眼镜，如针对近距离视力(vision)通常佩戴的老花镜，以及为已经使用远视力矫正的患者提供改善的近视力和远视力的双焦点或多焦点眼镜。矫正性隐形眼镜(接触镜)也可以用于治疗老花眼，包括双焦点、多焦点或单眼视(monovision)隐形眼镜。单眼视隐形眼镜通常包括一只眼睛(例如，主视眼)内的用于远视力的透镜，以及另一只眼睛(例如，非主视眼)内用于近距离视力的透镜。手术选择同样可用于治疗老花眼，包括矫正性眼部手术。例如，屈光性眼部手术通常包括重塑角膜。屈光性手术可以允许重塑一只眼睛的角膜而不治疗另一只眼睛，例如，仅矫正非主视眼的视力用于改善的近视力同时允许主视眼维持远视力。植入人工晶状体(IOL)可以是治疗老花眼的另一种手术选择，通常包括用合成的晶状体替代自然晶状体。然而，眼镜或矫正透镜可能是麻烦的或提供不充分的治疗，而手术矫正可以是侵入的并且并非不存在风险。因为这些技术通过改变光进入眼睛的方式仅补偿调节的损失，患者为了近视力将不得不戴上眼镜，而为了远视力不得不摘下眼镜，或为了近视力仅矫正一只眼睛而另一只眼睛仍保留未矫正状态以维持远视力。因此，需要改善或减轻老花眼症状同时允许调节的方法。

技术实现思路

[0005]在一些实施方式中，眼用制剂包含有效量的匹鲁卡品(pilocarpine)或其药学上可接受的盐，以及一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂。一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂可以选自由以下组成的组：苯肾上腺素(苯福林)、苯丙醇胺、依替福林(etylefrine)、羟甲唑啉、赛洛唑啉(xilometazoline)、曲马唑啉以及它们的药学上可接受的盐。
[0006]在一些实施方式中，改善、减轻或治疗老花眼的方法包括将有效量的眼用制剂给予至患者的眼。眼用制剂可以包含有效量的匹鲁卡品或其药学上可接受的盐，以及一种或
多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂。α1肾上腺素能激动剂可以包括苯肾上腺素或其药学上可接受的盐。
具体实施方式
[0007]本申请中描述的实施方式涉及包含拟副交感神经药和一种或多种α1(阿尔法1)肾上腺素能激动剂或拮抗剂的药物制剂。在一些实施方式中，本文中描述的药物制剂对于改善、减轻和/或治疗老花眼或其症状是有用的。药物制剂可以减轻或消除老花眼症状，同时维持眼睛的调节功能，并且允许患有老花眼的患者具有聚焦远和近的能力。在一些实施方式中，药物制剂可以改善患有老花眼的患者的近视力而不影响远视力。在一些实施方式中，可以将药物制剂配制为可以施用至患有与老花眼有关的病况的患者的眼睛的眼用制剂。
[0008]如在本文中使用的，术语改善、治疗或处治是指减轻不利地影响视敏度的眼睛病况的症状的严重性。在一些实施方式中，本文中描述的眼用制剂适用于治疗或减轻老花眼的症状的严重性。例如，通过使患者能够视觉上聚焦在附近距离处的物体(包括正常阅读距离周围处的物体)上，本文中描述的眼用制剂可以适用于治疗老花眼。
[0009]如在本文中使用的，术语有效量包括足以治疗不利地影响视敏度的眼睛的病况(包括达到老花眼的症状的暂时改善)的本文中描述的一种或多种活性成分的量。例如，当施用至患者的一只眼睛或两只眼睛时，有效量的活性成分可以使得患者能够视觉上聚焦在附近距离处的物体(包括正常阅读距离周围距离处的物体)上。
[0010]一些实施方式描述了包含有效量的拟副交感神经药和一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂的药物配制品(preparation)。在一些实施方式中，药物配制品是眼用制剂。在一些实施方式中，包含有效量的拟副交感神经药和一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂的眼用制剂可以进一步包含选自由血管收缩剂、抗组胺剂、非甾体抗炎药以及润滑剂组成的组中的成分中的一种或多种。
[0011]在一些实施方式中，拟副交感神经药是匹鲁卡品或其药学上可接受的盐。匹鲁卡品是对M3毒蕈碱型受体起作用的直接作用的拟副交感神经药。其可以引起眼内的睫状肌收缩并且提供近聚焦。然而，其还可以引起瞳孔的收缩或瞳孔缩小(miosis)。
[0012]在一些实施方式中，一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂可以独立地选自苯肾上腺素、苯丙醇胺、依替福林、羟甲唑啉、赛洛唑啉或曲马唑啉或它们的药学上可接受的盐。在一些实施方式中，α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂可以是苯肾上腺素。苯肾上腺素可以扩大瞳孔，并且可以减小由匹鲁卡品引起的瞳孔收缩。在一些实施方式中，苯肾上腺素可以有助于瞳孔在任何光情况下的正常运动，和/或减少瞳孔缩小。用适当的浓度的匹鲁卡品和苯肾上腺素，可以维持或恢复眼睛的自发调节(voluntary accommodation)同时改善或治疗老花眼症状。
[0013]在眼用制剂的一些实施方式中，匹鲁卡品或其药学上可接受的盐可以以按重量计以下的量存在：从约0.1％至约2.0％、从约0.1％至约1.9％、从约0.2％至约1.9％，包括从约0.3％至约1.9％、从约0.4％至约1.9％、从约0.2％至约1.8％、从约0.3％至约1.7％、从约0.1％至约1.8％、从约0.1％至约1.5％、从约0.1％至约1.3％、从约0.1％至约1.2％、从约0.1％至约0.9％、从约0.1％至约0.7％、从约0.4％至约1.6％、从约0.5％至约1.3％，或在约0.4％、约0.5％、约0.6％、约0.7％、约0.8％、约0.9％、约1.0％、约1.1％、约1.2％。
[0014]在眼用制剂的一些实施方式中，苯肾上腺素或其药学上可接受的盐可以以按重量计以下的量存在：从约0.1％至约7％、从约0.1％至约6％、从约0.1％至约5.5％、从约0.1％至约4.5％、从约0.1％至约3％、从约0.2％至约3.5％、从约0.2％至约4.5％、从约0.2％至约5.5％、从约0.2％至约6％、从约0.3％至约5％、从约0.4％至约4％、从约0.5％至约3％、从约0.6％至约3％、从约0.6％至约2.5％、从约0.7％至约2.5％、从约0.7％至约2.0％，或约0.5％、约1％、约1.5％、约2％、约2.5％、约3、约3.5％、约4％、约5％。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种眼用制剂，包含有效量的匹鲁卡品或其药学上可接受的盐，以及一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂。2.根据权利要求1所述的眼用制剂，其中，所述一种或多种α1肾上腺素能激动剂或拮抗剂选自由以下组成的组：苯肾上腺素、苯丙醇胺、依替福林、羟甲唑啉、赛洛唑啉、曲马唑啉以及它们的药学上可接受的盐。3.根据权利要求1所述的眼用制剂，其中，存在一种α1肾上腺素能激动剂，并且所述α1肾上腺素能激动剂是苯肾上腺素或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的眼用制剂，进一步包含血管收缩剂。5.根据权利要求4所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：路易斯，
申请(专利权)人：路易斯，
类型：发明
国别省市：