一种药物组合物及艾瑞昔布在制备抗神经根颈椎病药剂中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种药物组合物及艾瑞昔布在制备抗神经根颈椎病药剂中的应用。神经根型颈椎病发病时伴随肩痛和肩胛骨内侧疼痛，表现为钻痛或刀割样的痛感，严重影响患者生活质量。因此，快速改善患者疼痛症状、保证患者生活质量是神经根颈椎病治疗面临的重要任务。本发明专利技术首先提供了艾瑞昔布在治疗神经根颈椎病中的应用，其次，本发明专利技术提供了一种艾瑞昔布与明仁颈痛产品的联用方式，进一步的，本发明专利技术提供了一种艾瑞昔布分散体与明仁颈痛产品联用，可以有效的缓解疼痛症状，同时降低药物的胃肠刺激作用。作用。

【技术实现步骤摘要】
一种药物组合物及艾瑞昔布在制备抗神经根颈椎病药剂中的应用


[0001]本专利技术属于颈椎病镇痛药物
，具体涉及一种包含艾瑞昔布分散体的药物组合物在制备抗神经根颈椎病治疗药物中的应用。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]神经根型颈椎病是指由于颈椎退变，神经根受压迫等因素导致其支配区域出现一定程度的疼痛、麻木、感觉缺失和反射改变。神经根型颈椎病的主要症状为根性痛。神经根与周围神经相比更容易受各种机械因素的影响。主要原因是其周围结缔组织的量和排列形式均与周围神经不同。典型神经根内的神经纤维呈平行排列，其间无致密结缔组织，因此对牵拉更敏感。另外，神经根无神经外膜保护，也更容易受到压力的损伤。颈椎根神经节是脊神经的特殊部分，具有感觉神经元的细胞体。颈椎根神经节对机械刺激很敏感，神经节受到突出的椎间盘、肥厚的韧带或骨赘压迫是根性症状产生的关键。颈椎根神经节存在于椎间孔内，根性痛主要来自累及椎间孔的椎间盘疾病或椎间孔狭窄导致的机械受压，也可源于外周被神经根性病累及的疼痛发生器。疼痛是因为脱髓鞘的慢速传导神经纤维即C纤维受刺激而产生的。C纤维伴随着外周神经根，使颈椎根神经节释放神经递质，神经冲动沿对侧背外侧的脊髓丘脑束向上传至丘脑，然后到达大脑皮质，产生根性痛。
[0004]神经根型颈椎病发病时主要体现为肩痛和肩胛骨内侧疼痛，表现为钻痛或刀割样的痛感，也可能是持续性隐隐作痛或者酸痛，并且这样的疼痛还可放射至手臂、手指，患者进行正常的颈部活动或者用力呼吸、咳嗽、打喷嚏时都会加剧疼痛。长期的疼痛会使人烦躁不安，无法正常生活和工作，让患者备受折磨。因此，临床治疗时需要配合镇痛药物，目前骨科治疗常用的止痛药物主要包括非甾体抗炎药物及中枢性肌肉松弛剂等，最常见的为布洛芬、阿司匹林或扶他林。
[0005]艾瑞昔布是我国原研的选择性环加氧酶
‑
2抑制剂，于2011年6月获得国家食品药品监督管理总局的上市批准。艾瑞昔布的Ⅰ至Ⅳ期试验研究，均证明它是治疗膝骨关节炎安全有效的药物，同时也被广泛应用于中轴性脊柱炎、痛风、围手术期镇痛等多个疾病领域。
[0006]艾瑞昔布在Ⅰ～Ⅳ期临床试验中除了表现出以上主要药物不良反应外，还出现了其他系统及实验室检查异常，如血液系统、肝功能和凝血异常、中枢和周围神经系统症状、皮疹和皮肤瘙痒、上呼吸道感染、流感样症状、乳房痛和球结膜充血。艾瑞昔布作为一种高度选择的COX
‑
2抑制剂，相比传统的非甾体抗炎药具有更低的胃肠道刺激性，但应用于颈椎病治疗时候，患者需要长期服用，这导致艾瑞昔布仍然可能会带来胃肠道不适，或加重患者的消化性溃疡，另外，艾瑞昔布在Ⅰ～Ⅳ期临床试验中除了表现出以上主要药物不良反应外，还出现了其他系统及实验室检查异常，如血液系统、肝功能和凝血异常、中枢和周围神
经系统症状、皮疹和皮肤瘙痒、上呼吸道感染、流感样症状、乳房痛和球结膜充血。这些药物不良反应为大部分为轻度、一过性，可自行缓解。综上，艾瑞昔布作为NSAIDs，其安全性和塞来昔布相当，可以推测其药物不良反应少于传统NSAIDs，但仍具有一定的胃肠道和心血管风险。

技术实现思路

[0007]明仁颈痛产品作为可通过活血化瘀、行气止痛，消除神经根及周围组织水肿和无菌性炎症，缓解神经根局部的压迫症状。但是，遇到症状严重的情形，患者更加迫切的希望能够快速改善颈肩疼痛症状，此时，配合止痛药物进行临床治疗是非常有必要的。本专利技术针对临床止痛药物与明仁颈痛产品的联合应用效果展开了研究，并选用艾瑞昔布与明仁颈痛系列产品联合应用。具体的，本专利技术提供以下技术方案：
[0008]本专利技术首先提供艾瑞昔布在制备抗神经根颈椎病药物中的应用。
[0009]现有研究表明艾瑞昔布在多种骨科疼痛疾病中都具有良好的表现，已经被证实可用于膝关节炎、脊柱关节炎、滑膜炎及痛风性关节炎等疾病的治疗，与中药制剂联合还可以有效改善患者关节疼痛、肿胀及活动功能受限。
[0010]神经根颈椎病的发病表现出的肩痛、手臂及手指疼痛严重困扰病人的日常生活和精神状态。本专利技术采用艾瑞昔布治疗神经根颈椎病发现也能够收获良好的镇痛效果，服药后疼痛能够快速缓解。但是，神经根颈椎病的治疗往往需要较长时间内持续服药，这种长期用药的情况下，艾瑞昔布仍然会表现出一定的胃肠刺激作用。本专利技术采用椎管插线法制备神经根颈椎病模型，给药一段时间后发现，大鼠持续服用艾瑞昔布后关节疼痛得到了缓解，然而伴随着明显的胃肠不适。
[0011]本专利技术联想到将明仁颈痛产品与艾瑞昔布联合应用于神经根颈椎病的治疗，根据动物模型结果，直接将艾瑞昔布与明仁颈痛产品联合后，其镇痛、抗炎效果改善并不明显，并且胃肠不适的症状并不能完全消除。本专利技术联想到采用稳定剂对艾瑞昔布进行包覆后与明仁颈痛联合应用，得到一种艾瑞昔布分散体与明仁颈痛产品的药物组合物，经验证，所述药物组合物能够有效的改善动物模型疼痛症状，并降低胃肠刺激作用。
[0012]因此，本专利技术主要的技术贡献在于提供了一种用于神经根颈椎病的药物组合物，所述药物组合物中包括艾瑞昔布分散体及中药提取物；
[0013]所述艾瑞昔布分散体中包括艾瑞昔布、稳定剂和/或表面活性剂，所述稳定剂为包括但不限于糖、纤维素衍生物中的一种或其组合；
[0014]所述中药提取物的原料及配比如下：三七1
‑
15份、川穹3
‑
20份、延胡索2
‑
15份、白芍3
‑
20份、威灵仙4
‑
25份、葛根3
‑
20份、羌活4
‑
25份。
具体实施方式
[0015]应该指出，以下详细说明都是例示性的，旨在对本专利技术提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。
[0016]需要注意的是，这里所使用的术语仅是为了描述具体实施方式，而非意图限制根据本专利技术的示例性实施方式。如在这里所使用的，除非上下文另外明确指出，否则单数形式
也意图包括复数形式，此外，还应当理解的是，当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包括”时，其指明存在特征、步骤、操作、器件、组件和/或它们的组合。
[0017]正如
技术介绍
所介绍的，神经根颈椎病发病会严重影响患者的生活质量，缓解患者的疼痛症状、保证患者生活质量是神经根颈椎病治疗面临的重要任务。为了解决如上的技术问题，本专利技术提出了艾瑞昔布作为神经根颈椎病治疗药物的应用以及用于神经根颈椎病治疗的药物组合物。
[0018]本专利技术第一方面，提供艾瑞昔布在制备抗神经根颈椎病药物中的应用。
[0019]因此，本专利技术第二方面，提供一种用于神经根颈椎病的药物组合物，所述药物组合物中包括艾瑞昔布分散体及中药提取物；
[0020]所述艾瑞昔本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.艾瑞昔布在制备抗神经根颈椎病药物中的应用。2.一种用于神经根颈椎病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中包括艾瑞昔布分散体及中药提取物；所述艾瑞昔布分散体中包括艾瑞昔布、稳定剂和/或表面活性剂，所述稳定剂为包括但不限于糖、纤维素衍生物中的一种或其组合；所述中药提取物的原料及配比如下：三七1
‑
15份、川穹3
‑
20份、延胡索2
‑
15份、白芍3
‑
20份、威灵仙4
‑
25份、葛根3
‑
20份、羌活4
‑
25份。3.如权利要求2所述用于神经根颈椎病的药物组合物，其特征在于，所述艾瑞昔布分散体中，所述糖为单糖、二糖或低聚糖；优选的，所述糖选自葡萄糖、麦芽糖、半乳糖、果糖、乳糖、蔗糖中的一种或几种的组合；进一步的，所述糖选自乳糖或果糖；优选的，所述纤维素衍生物包括纤维素醚或纤维素酯；进一步的，为包括但不限于微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、纤维素硝酸酯、纤维素乙酸酯、纤维素乙酸丁酸酯、纤维素黄酸酯、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、氰乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；优选的，所述表面活性剂为包括但不限于聚维酮、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、吐温80、泊洛沙姆、以及多库酯钠中的一种或多种。4.如权利要求3所述用于神经根颈椎病的药物组合物，其特征在于，所述艾瑞昔布分散体包括艾瑞昔布及稳定剂；优选的，为艾瑞昔布、乳糖及微晶纤维素；进一步的，所述艾瑞昔布、乳糖及微晶纤维素的质量比为0.8～1.5：1～3：0.5～1；所述艾瑞昔布分散体的制备方法包括但不限于研磨或高压均匀的方式进行制备。5.如权利要求4所述用于神经根颈椎病的药物组合物，其特征在于，将艾瑞昔布、乳糖及微晶纤维通过研磨混合均匀得到所述艾瑞昔布分散体；艾瑞昔布、乳糖及微晶纤维素的质量比为1：3：1。6.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾庆文，刘大勇，崔阳，刘杰，刘德晨，孙桂雪，许敏，王莹，
申请(专利权)人：山东明仁福瑞达制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：