5-去甲基川陈皮素在制备治疗色素性皮肤病的药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了5

【技术实现步骤摘要】
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去甲基川陈皮素在制备治疗色素性皮肤病的药物中的应用


[0001]本专利技术属于医药
，尤其涉及5
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去甲基川陈皮素在制备治疗色素性皮肤病的药物中的应用。

技术介绍

[0002]黑色素是一种由黑色素细胞产生的生物色素，是酪氨酸或3,4
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二羟苯丙氨经过一连串化学反应所形成，动物、植物与原生生物都含有这种色素，黑色素负责皮肤的颜色并防止紫外线辐射对皮肤的伤害。黑色素通常存在于皮肤，眼睛，毛囊和大脑的黑质中。黑色素生成是一个复杂的途径，涉及称为Raper
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Mason途径的酶促反应和自发化学催化反应的组合，并且已知色素沉着涉及数百种不同的基因。
[0003]而白癜风是一种比较常见的后天色素性皮肤病，是皮肤上的变色或脱色斑块，表现为局限性或泛发性皮肤黏膜色素完全脱失，发病原因为色素代谢障碍，可能是由于表皮中的黑色素减少，功能衰竭或黑色素细胞减少所致。全身各部位均可发生白癜风，但更常见于指背、腕、前臂、颜面、颈项及生殖器周围等。
[0004]虽然现有治疗白癜风、白化病等色素性皮肤病的药物种类较多，但其治疗效果通常较为有限，且有些激素类药物的副作用较大，不能起到较好的治疗效果。
[0005]因此，希望对现有天然药物活性成分展开研究，以期开发出更多现有天然药物活性成分在用于治疗和改善色素性皮肤病症状的新用途，从而为色素性皮肤病的治疗或预防提供更多的可行方案。

技术实现思路

[0006]本专利技术旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本专利技术提出一种5
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去甲基川陈皮素在制备治疗色素性皮肤病的药物中的应用。本专利技术指出，5
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去甲基川陈皮素具有刺激黑色素生成和促进黑素体转运的优良生物活性，可应用于制备治疗色素性皮肤病的药物。
[0007]本专利技术提供了5
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去甲基川陈皮素在制备黑色素生成诱导剂中的应用。
[0008]本专利技术还提供了5
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去甲基川陈皮素在制备治疗色素性皮肤病的药物中的应用。
[0009]5‑
去甲基川陈皮素(5
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demethylnobiletin)是一种天然的聚甲氧基黄酮，可从柑橘类果皮的提取物中分离制得，其结构式如下所示：
[0010][0011]现有研究证实5
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去甲基川陈皮素表现出广泛的生物学活性，例如抗癌，抗炎，心血管保护和神经保护作用，尤其可用于有效的抗炎药产生对人结肠癌细胞的抑制作用，减轻
炎症部位水肿的形成，细胞浸润和组织损伤，以及促进神经突生长和神经元的功效，但并未给出5
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去甲基川陈皮素在调节黑色素合成和黑素体转运中有何促进和抑制作用。本专利技术首先指出，5
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去甲基川陈皮素对于黑色素合成以及黑素体转运能够产生促进作用，因此具有刺激黑色素生成的生物活性，可用于制备治疗色素性皮肤病的药物。
[0012]更优选的，所述色素性皮肤病为色素减少性皮肤病。由于5
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去甲基川陈皮素所体现出的主要作用是促进黑色素的产生，因此更适用于制备治疗白癜风、白化病等色素减少性皮肤病。
[0013]本专利技术还提供了一种治疗色素减少性皮肤病的药物，包括作为活性成分的5
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去甲基川陈皮素。
[0014]优选的，所述治疗色素减少性皮肤病的药物还包括有药学上可接受的辅料。
[0015]更优选的，所述药学上可接受的辅料包括溶剂、填充剂、润滑剂、崩解剂、缓冲剂、助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、粘合剂或助悬剂中的至少一种。
[0016]本专利技术还提供了5
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去甲基川陈皮素在制备美黑产品中的应用。美黑就是让皮肤变黑变漂亮，随着人们审美理念的变化，古铜皮肤或小麦皮肤已成为受到人们的追捧，因此如人工美黑霜或古铜仿晒产品等美黑产品也受到大众的认可和欢迎。本专利技术将天然活性成分5
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去甲基川陈皮素作为美黑产品中的功效组分，在外用条件下也能够增加使用者皮肤中黑色素的含量，实现天然和安全的美黑效果。
[0017]本专利技术还提供了5
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去甲基川陈皮素在制备黑发产品中的应用。现代研究表明，产生白头发的原因至少包括遗传、疾病、压力大、用脑过度、休息不好和营养不良等，造成毛发髓质、皮质部分的黑色素颗粒减少、消失，最终导致白头发的产生。因此本专利技术在5
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去甲基川陈皮素作为黑发产品的功效组分，可以在一定程度上改善白发症状。
[0018]优选的，所述黑发产品包括黑发洗发水或染发剂中的至少一种。
[0019]相对于现有技术，本专利技术的有益效果如下：
[0020]本专利技术通过对黑色素生成相关蛋白进行了多种生物学测定，例如黑色素含量检测，酪氨酸酶活性比色测定，蛋白质印迹分析和Masson
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Fontana氨银染色，表明5
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去甲基川陈皮素具有刺激黑色素生成和促进黑素体转运的优良生物活性，并以诱导PKA依赖性途径进行cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化来刺激细胞中树突结构的形成，黑色素的合成和黑素体的运输，并增加细胞内cAMP的水平。正是基于上述功效，5
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去甲基川陈皮素可应用于制备治疗色素性皮肤病的药物、美黑产品或黑发产品。
附图说明
[0021]图1表示5
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去甲基川陈皮素对B16F10黑素瘤细胞的细胞毒性、黑色素含量和细胞酪氨酸酶活性的影响；
[0022]图2表示5
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去甲基川陈皮素对树枝状尖端处伸长的树枝状晶体和黑素体形成的影响；
[0023]图3表示5
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去甲基川陈皮素对黑素体运输相关蛋白的含量影响；
[0024]图4表示5
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去甲基川陈皮素对黑色素生成相关基因的表达影响；
[0025]图5表示5
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去甲基川陈皮素对CREB磷酸化和cAMP水平的影响；
[0026]图6表示cAMP/CREB信号途径对5
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去甲基川陈皮素诱导黑色素合成的影响；
[0027]图7表示PKA抑制剂H89的处理对树突状结构的产生和黑素体的运输的影响；
[0028]图8表示cAMP/CREB信号通路对于细胞中的黑色素生成的必要性。
具体实施方式
[0029]为了让本领域技术人员更加清楚明白本专利技术所述技术方案，现列举以下实施例进行说明。需要指出的是，以下实施例仅为本专利技术的优选实施例，对本专利技术要求的保护范围不构成限制作用，任何未违背本专利技术的精神实质和原理下所做出的修改、替代、组合，均包含在本专利技术的保护范围内。
[0030]以下实施例中所用的原料、试剂或装置如无特殊说明，均可从常规商业途径得到，或者可以通过现有已知方法得到。下列实施例中所有Control组为不作任何药物处理并加上等量相关药物溶剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.5
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去甲基川陈皮素在制备黑色素生成诱导剂中的应用。2.5
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去甲基川陈皮素在制备治疗色素性皮肤病的药物中的应用。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述色素性皮肤病为色素减少性皮肤病。4.一种治疗色素减少性皮肤病的药物，其特征在于，包括作为活性成分的5
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去甲基川陈皮素。5.根据权利要求4所述的治疗色素减少性皮肤病的药物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗婉君，刘良，黄锦伟，王慧苗，
申请(专利权)人：澳门科技大学，
类型：发明
国别省市：